Appunti di Farmacia - Università degli Studi di Pisa

Appunti di biologia integrati con immagini e schemi. Gli appunti comprendono tutti gli argomenti trattati a lezione ad eccezione di una introduzione di macromolecole e legami e sono basati su appunti personali del publisher presi alle lezioni del prof. Costa.

Appunti di microbiologia integrati contenenti immagini. Comprende i seguenti argomenti approfonditi: Batteri, spore batteriche, fisiologia della cellula batterica, riproduzione e crescita dei batteri in coltura, genetica batterica, Antibiotici e resistenza agli antibiotici, risposta immunitaria, probiotici e flora batterica, Microbiologia specifica, Virus, coltivazione dei virus, classificazione dei virus, vaccini, Funghi e miceti.

Anestetici generali: Generalità; Protossido d’azoto, Alotano, Metossiflurano, Enflurano, Desflurano, Isoflurano, Sevoflurano, Chetamina, Propofolo. Meccanismi di azione. Metabolismo degli anestetici volatili. Anestetici locali: Meccanismi d’azione; Tipi di anestesia locale; Relazioni attività- struttura; Cocaina, Procaina, Tetracaina, Benzocaina, Cloroprocaina, Esilcaina, Benoxinato, Butacaina, Isogramina, Lidocaina, Mepivacaina, Bupivacaina, Pramoxina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Diclonina (generalità, conoscenze generali sulla struttura); Metabolismo. Analgesici narcotici: Generalità; peptidi endogeni e di sintesi e recettori; Alcaloidi dell’oppio: Meccanismo di azione, Morfina, Codeina, SAR derivati della morfina; Metabolismo della morfina e codeina; Derivati strutturalmente correlabili alla morfina: Idromorfone, Ossimorfone, Ossicodone, Idrocodone, Buprenorfina. Derivati del morfinano: rapporti struttura-attività, Levorfanolo, Destrometorfano, Levometorfano. Derivati del benzomorfano: (SAR) pentazocina. Derivati fenilpiperidinici: (SAR), meperidina. Derivati propanolamminici: Metadone, LAAM (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Teoria bimodale di interazione oppioidi-recettori mu. Analgesici narcotici vari: Tramadolo, Fentanile, Sulfentanile, Alfentanile (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Remifentanile. Antidiarroici: Loperamide. Antiinfiammatori non steroidei, analgesici e antipiretici: Generalità. Cascata dell’acido arachidonico. Mediatori dell’infiammazione. Differenze fisiologiche e strutturali delle cicloossigenasi. Paracetamolo e suo metabolismo; Fenacetina. Derivati dell’acido salicilico: Acido acetilsalicilico, Salicilamide, Salicilati, Diflunisal. Derivati 3,5-pirazolidindionici (SAR): Fenilbutazone e suo metabolismo, Ossifembutazone. Derivati pirazolonici: Dipirone. Acidi arilalcanoici (SAR). Acidi arilacetici: Indometacina e suo metabolismo, Sulindac e suo metabolismo, Diclofenac e suo metabolismo, Nabumetone (prodrug, metabolismo). Acidi arilpropionici: Ibuprofene e suo metabolismo, Naprossene, Ketoprofene, Flurbiprofene e suo metabolismo. Derivati piranocarbossilici: Etodolac (SAR), Chetorolac. Acidi fenamici: Acido mefenamico, acido meclofenamico, acido flufenamico e acido niflumico: proprietà e metabolismo. Oxicam: Piroxicam e suo metabolismo, meloxicam. Derivati arilsolfonammidici: Nimesulide, COXIB (SAR): Celecoxib, Rofecoxib, valdecoxib, parecoxib, etoricoxib. Meccanismi di azione. Proprietà e tossicità cardiovascolare dei coxib. Approcci per la progettazione di nuovi FANS (NO-FANS). Fisiopatologia dell'emicrania; cenni sulle possibili terapie (alcaloidi dell'ergot, antiemetici). Triptani, meccanismo, SAR, proprietà: sumatriptan, naratriptan, rizatriptan, almotriptan, zolmitriptan Ipnotici e sedativi: Generalità. Barbiturici: Fenobarbitale, Pentobarbitale, Tiopentale, Metabolismo. Cloralio idrato (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Glutetimide (generalità), Talidomide. Meccanismi di azione. Deprimenti selettivi del Sistema Nervoso Centrale Anticonvulsivanti: Generalità; Rapporti attività-struttura; Barbiturici: Fenobarbitale, Mefobarbitale. Idantoine: Fenitoina. Ossazolidindioni: Trimetadione. Succinimmidi: Fensussimide, Etosussimide. Primidone. Benzodiazepine: Diazepam, Clonazepam, Clorazepato dipotassico. Acido valproico, Carbamazepina. Meccanismi di azione. Farmaci antiparkinson: Generalità; Anticolinergici: Benztropina, Triesifenidile. Antiistaminici: Difenidramina, Orfenadrina. Dopaminergici: Levodopa, Carbidopa, Benserazide, Selegillina. Amantadina. Apomorfina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), pergolide (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Rotigotina (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Meccanismi di azione, Metabolismo, Inibitori COMT: tolcapone, entacapone. Miorilassanti ad azione centrale: Generalità; Mefenesina, (Diazepam), baclofen, dantrolene sodico (generalità). Curaro e curarosimili: Generalità; d-Tubocurarina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Metocurina ioduro (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Succinilcolina cloruro, Decametonio cloruro, Pancuronio bromuro (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Atracurio besilato (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Analettici: Generalità; Meccanismi di azione; Stricnina (generalità), Pentilentetrazolo (generalità). Derivati purinici: Caffeina, Teobromina, Teofillina, Pentossifillina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Etofillina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Diprofillina (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Dimeflina (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Psicoanalettici: Generalità. Timolettici: Rapporti attività-struttura; Imipramina, Desipramina, Amitriptilina, Nortriptilina, SSRIs: Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram (generalità, conoscenze generali sulla struttura); SNRI: Reboxetina. Trazodone. Timeretici: Generalità; Fenelzina, Tranilcipromina, Deprenile o Selegillina, Moclobemide (generalità). Nootropi: Generalità; Aniracetam. Psicolettici:.Generalità. Meccanismi di azione. Neurolettici: Fenotiazine: Promazina, Clorpromazina, Perfenazina, Flufenazina. Tioxanteni: Clorprotixene. Butirrofenoni: Aloperidolo, Trifluperidolo, Spiperone. Difenilbutilpiperidine: Penfluridolo. Dibenzazepine: Clozapina, Loxapina. Benzamidi: Metoclopramide, Sulpiride. Ansiolitici: Benzodiazepine: Clordiazepossido e suo metabolismo, (Diazepam), Ossazepam, Nitrazepam, Nimetazepam, Lorazepam, Flurazepam, Triazolam (generalità, conoscenze generali sulla struttura); Rapporti attività-struttura; Meccanismo di azione. Sistema Nervoso Autonomo Simpatomimetici: Generalità; Recettori adrenergici; Relazioni attività-struttura; Feniletanolammine: Sintesi generale; Norepinefrina, Epinefrina, Isoproterenolo, Terbutalina, Fenilefrina, Efedrina, Pseudoefedrina, Norefedrina e Norpseudoefedrina (cenni), Salbutamolo. Imidazoline: Nafazolina, Ossimetazolina, Clonidina. Antagonisti a-adrenergici: Generalità; Tolazolina, Prazosina, Yohimbina (generalità); Alcaloidi dell’Ergot: Ergotamina (generalità, conoscenze generali sulla struttura); Farmaci della disfunzione erettile: Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil. Antagonisti b-adrenergici: Generalità; Sintesi generale arilossipropanolammine; Rapporti attività-struttura; Propranololo, Pindololo, Acebutololo, Atenololo. Parasimpatomimetici: Generalità. Recettori colinergici. Agonisti muscarinici: Acetilcolina, Metacolina, Carbacolo. Inibitori dell’acetilcolinesterasi: Neostigmina, Piridostigmina, Rivastigmina, Donezepil, Galantamina (per Galantamina e Donezepil generalità). Esteri organofosforici (generalità). Antimuscarinici: Generalità. Atropina, Propantelina (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Antistaminici: Generalità. Rapporti struttura-attività. Difenidramina, Prometazina, Ciproeptadina, Astemizolo (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Cetirizina, Loratadina (per loratadina generalità), Mizolastina (per mizolastina generalità). Farmaci antiulcera: Generalità. Antagonisti H2: Cimetidina, Ranitidina. Inibitori dell’(H+/K+)-ATPasi: Omeprazolo. Meccanismo di azione. Cuore e circolazione sanguigna Cardiotonici: Glucosidi cardiaci: Generalità; Lanatoside A. Meccanismo di azione. Coronarodilatatori: Generalità. Nitrito di amile, Nitroglicerina, Isosorbide dinitrato, Pentaeritrolo tetranitrato, Dipiridamolo. Meccanismi di azione. Antianginosi antagonisti dei canali del calcio: Generalità. Nifedipina, Amlodipina, Diltiazem, Verapamile. Meccanismi di azione. Antiaritmici: Generalità. Procainamide, (Propranololo e beta bloccanti), Amiodarone (generalità), (Antagonisti dei Canali del Calcio). Meccanismi di azione. Farmaci antilipemici: Generalità. Mevastatina, Lovastatina, Simvastatina, altre statine (cenni). Sequestranti Biliari, colestiramina e colestrano. Clofibrato e analoghi. Esteri etilici del DHA e dell’EPA. Integratori (nutraceutici). Acidi monoinsaturi (MUFA) e polinsaturi (PUFA) (generalità); Omega 3, Omega 6 e Omega 9 (generalità); Acido Docosaesaenoico (DHA), Acido eicosapentaenoico (EPA); Acido oleico. Idrossitirosolo. Beta glucani (generalità). Fitosteroli (generalità). Riso rosso e monacolina K (generalità). Farmaci antiobesità: Orlistat (generalità), Sibutramina (generalità); meccanismi di azione. Antiipertensivi: Generalità. (Clonidina, Prazosina, Antagonisti b-adrenergici). Metildopa. (Antagonisti dei Canali del Calcio). Inibitori del sistema renina-angiotensina: Captopril, Enalapril, altri ACE inibitori (cenni). Meccanismi di azione. Antagonisti dell'angiotensina II: Losartan, Valsartan (generalità), Candesartan (generalità). Diuretici: Generalità. Furosemide, Acido etacrinico (generalità, conoscenze generali sulla struttura), Spironolattone (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Meccanismi di azione.

Definizione della chimica farmaceutica, cenni storici. Farmacopee e formulari (classificazione anatomica terapeutica chimica). nomenclatura dei farmaci (denominazioni comuni italiane). Definizione di un farmaco, sviluppo di un farmaco. Indice terapeutico. Metabolismo dei farmaci: generalità sulla farmacocinetica e farmacodinamica. Assorbimento e deposito di un farmaco. Biotrasformazioni di fase I: ossidazioni e riduzioni microsomiali, ossidazioni non microsomiali, processi idrolitici. Biotrasformazioni di fase II: glucuronidazione, solfoconiugazione, metilazione, mercapturazione, coniugazione con amminoacidi. Escrezione. Farmaci antinfettivi: antinfettivi sistemici e topici. Antisettici e chemioterapici. Disinfettanti, azione -cida e –statica; indice chemioterapico. Distinzione tra antisettici organici ed inorganici. antisettici organici. Tensioattivi. Generalità e classificazione. Tensioattivi non ionici, tensioattivi anfolitici, tensioattivi anionici: saponi; esteri solforici, laurilsolfato sodico; solfonati. Tensioattivi cationici: generalità, struttura generale, meccanismo di azione; benzalconio cloruro, cetilpiridinio cloruro, dequalinio cloruro (generalità). Antisettici vari. Etanolo (generalità, struttura), isopropanolo, clorobutanolo, alcol benzilico (generalità). Fenolo e coefficiente fenolico; cresolo, resorcina, eugenolo, timolo (generalità). perossido di idrogeno (generalità e meccanismo di azione). Iodio, tintura di iodio, povidone iodio (generalità, meccanismo di azione). Cloro, ipocloriti (generalità e meccanismo di azione). Clorammine, cloramina t, alazone (generalità, e meccanismo di azione). Aldeide formica e glutarica (generalità). Disinfettanti, acido triclorocianurico (generalità e meccanismo di azione). Antinfettivi per uso topico e/o sistemico. Nitrofurani (generalità e struttura generale): nitrofurale (generalità), furazolidone (generalità), nifuratel (generalità). Nitrofurantoina (generalità, meccanismo di azione) derivati del 5 nitro imidazolo: metronidazolo (generalità, meccanismo di azione, resistenza, biotrasformazioni); nimorazolo (generalità); tinidazolo (generalità). Farmaci antiinfettivi sistemici (chemioterapici): generalità e classificazione. Meccanismi di azione (metaboliti e antimetaboliti). Sulfamidici. generalità, cenni storici: dal prontosil rubrum (struttura) alla sulfanilamide (struttura). Meccanismo d'azione e selettività dei sulfamidici. Resistenza. Proprietà e caratteristiche. Ricerca e sviluppo dei sulfamidici. Classificazione dei sulfamidici. Sulfamidici sistemici classici (generalità), sulfapiridina (generalità), sulfatiazolo (generalità), sulfametiltiazolo (generalità). Sulfamidici sistemici semiritardo (generalità), sulfadiazina (generalità, struttura). sulfametossazolo (generalità); sulfamidici sistemici ritardo e ultraritardo (generalità), sulfadimetossina (generalità, struttura), sulfalene (generalità, struttura); sulfamidici intestinali (generalità), nitrosulfatiazolo (generalità, struttura), ftalilsulfatiazolo (generalità, struttura), succinilsulfatiazolo (generalità, struttura); metabolismo dei sulfamidici. sintesi generale dei sulfamidici. Sulfasalazina (salicilazosulfapiridina, generalità, struttura, meccanismo di azione, metabolismo). Trimetoprim (generalità, struttura metabolismo e meccanismo di azione). Cotrimossazolo (generalità). Agenti antimicobatterici: tubercolostatici. Antitubercolari di I scelta: isoniazide (sintesi e metabolismo), etanbutolo, pirazinamide, rifampicina. Meccanismi d'azione. antitubercolari di II scelta: acido para-amminosalicilico, streptomicina, cicloserina. Antimalarici: ciclo vitale del plasmodio. alcaloidi della china: chinina e derivati (euchinina, aristochina). Antimalarici di sintesi: derivati 4-amminochinolina: relazione struttura-attivita’, (clorochina); derivati della dell'8-amminochinolina: relazione struttura-attivita’, (primachina); derivati biguanidici (proguanil, cicloguanil); derivati pirimidinici (pirimetamina, trimetoprim). Meccanismi d'azione. relazioni strutturali. Nuovi orientamenti (meflochina). Derivati chinolonici: acido nalidixico. chinoloni: norfloxacina, ciprofloxacina. ofloxacina, levofloxacina. Agenti antifungini. generalità. Antifungini topici e sistemici. Bersagli biochimici per antifungini. azoli: generalità, strutture generali e meccanismo d'azione; clotrimazolo (generalità, sintesi), miconazolo (generalità), econazolo (generalità), isoconazolo (generalità), fenticonazolo (generalità), ketoconazolo (generalità), itraconazolo (generalità), fluconazolo (generalità). Derivati allilamminici (generalità, meccanismo di azione); naftifina (generalità, struttura), terbinafina (generalità), tolnaftato (generalità, struttura). Farmaci polienici (generalità); nistatina, amfotericina b (generalità, conoscenze generali sulle strutture, meccanismo d'azione). Flucitosina (generalità, struttura e meccanismo d'azione). Caspofungina: generalità, conoscenze generali sulla struttura e meccanismo d'azione. griseofulvina (generalità, struttura e meccanismo d'azione). Chemioterapia antineoplastica: considerazioni generali. Farmaci alchilanti: generalità e meccanismo d'azione. Derivati di-(beta-cloroetil)amminici: clormetina, clorambucile, melfalan, estramustina, ciclofosfamide, ifosfamide. Nitrosouree: carmustina, lomustina e derivati (fotemustine). Meccanismo d'azione. derivati aziridinici: tiotepa. Dimesilossi derivati: busulfano. Complessi del platino: cis-platino. Antimetaboliti: considerazioni generali. Aminopterina, metotrexato e analoghi (pemetrexed, raltitrexed), acido folinico. fluorouracile, flossuridina, mercaptopurina, tioguanina, citarabina (ara-c), vidarabina (ara-a) e c-ara-a, 5’-desossiderivati, gemcitabina, fludarabina fosfato. Antimitotici: alcaloidi della vinca: vincristina, vinblastina. Taxani: paclitaxel, docetaxel. Immunostimolanti (interferoni). Anticorpi monoclonali (cetuximab, infliximab). Inibitori della topoisomerasi I (camtotecina,irinotecan, topotecan). Inibitori della tirosin-chinasi (gefitinib). Antivirali: generalità. cenni sui virus, interferone, induttori di interferone: polinucleotidi (poli i:c). Amantadina e rimantadina, antimetaboliti analoghi di nucleosidi: aciclovir, ganciclovir, citarabina, idoxuridina, trifluridina, ribavirina (virazolo). Non nucleosidici: foscarnet. HIV e AIDSa. Farmaci anti-AIDS inibitori nucleosidici della transcrittasi inversa: zidovudina (azt) (cenni su zalcitabina, stavudina, lamivudina, didanosina). Inibitori non nucleosidici della transcrittasi inversa: generalità e meccanismo d’azione, nevirapina. Farmaci anti-AIDS inibitori delle proteasi: generalità e meccanismo d’azione. Farmaci ipoglicemizzanti: considerazioni generali. Insulina, insulina "umana" semisintetica e biosintetica, insulina glargine. Ipoglicemizzanti di sintesi: considerazioni generali e meccanismo d'azione. Arilsulfoniluree: metodo generale di sintesi (tolbutamide, clorpropamide, glibenclamide). derivati biguadinici: metodo generale di sintesi (metformina, fenformina), tiazolidindioni (pioglitazone). Antibiotici: generalità, azione battericida, azione batteriostatica. resistenza, classificazione degli antibiotici in base al meccanismo d'azione. Antibiotici inibitori della sintesi della parete cellulare batterica (generalità). Antibiotici beta-lattamici(generalità). Penicilline. cenni storici, generalità, penicillina g (generalità). meccanismo d'azione penicilline. Resistenza. Acido penicilloico (generalità). analoghi penicillina g e relazione struttura attività. acido 6-amminopenicillanico (6-apa, generalità). Penicilline semisintetiche e penicilline biosintetiche (generalità, sintesi). Suddivisione delle penicilline in base a velocità di assorbimento, biodisponibilità orale e spettro di azione (generalità). Penicillina g e forme ritardo della penicillina g (generalità), benzatina benzilpenicillina (generalità). Penicilline naturali somministrabili per via orale (generalità): fenossimetilpenicillina (generalità e meccanismo stabilità anello beta-lattamico in ambiente acido). Penicilline resistenti alle beta-lattamasi (generalità, meccanismo):meticillina (generalità), oxacillina (generalità), cloxacillina (generalità), dicloxacillina (generalità, struttura). Penicilline ad ampio spettro d'azione (generalità): ampicillina (generalità), amoxicillina (generalità). Penicilline antipseudomonas: carbenicillina (generalità), sulbenicillina (generalità), ticarcillina (generalità), azlocillina (generalità), mezlocillina (generalità), piperacillina (generalità). Inibitori delle beta-lattamasi (generalità, meccanismo d'azione): acido clavulanico (generalità), sulbactam (generalità), tazobactam (generalità). Associazioni penicilline e inibitori delle beta-lattamasi (generalità). cefalosporine. Cenni storici, generalità e meccanismo d'azione. Resistenza. Cefalosporina c (generalità, struttura), acido 7-aminocefalosporanico (7-aca, generalità, sintesi), analoghi della cefalosporina c (generalità), sintesi generale delle cefalosporine. Dalla cefalosporina c alle cefalosporine di I, II, III e IV generazione. Cefalosporine di I generazione: cefalotina (generalità), cefazolina (generalità), cefalexina (generalità), cefaclor (generalità). Cefalosporine di II generazione (generalità): cefamandolo (generalità), cefoxitina (generalità), cefuroxima (generalità). cefamicina c (generalità). Cefalosporine di III generazione (generalità): cefotaxima (generalità), ceftriaxone (generalità), cefixima (generalità). Cefalosporine di IV generazione (generalità): cefepima (generalità). La maggiore stabilità delle cefalosporine in ambiente acido rispetto alle penicilline. latamoxef (generalità). Carbapenemi: generalità, meccanismo come antibiotici inibitori della sintesi del peptidoglicano, resistenza, tienamicina (generalità, struttura), imipenem (generalità), ertapenem (generalità). monobactami: generalità, meccanismo d'azione , resistenza. aztreonam (generalità). Inibitori della sintesi del peptidoglicano non beta-lattamici (generalità). Vancomicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura, meccanismo d'azione, resistenza), teicoplanina (generalità, conoscenze generali sulla struttura, meccanismo di azione, resistenza). Antibiotici inibitori della sintesi proteica (generalità). Antibiotici che si legano al ribosoma batterico: generalità, meccanismo d'azione. macrolidi (generalità, conoscenze generali sulla struttura, meccanismo d'azione, resistenza): eritromicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), eritromicina stearato e eritromicina lattobionato (generalità, conoscenze generali sulla struttura), claritromicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), azitromicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura). amfenicoli (generalità, meccanismo d'azione): cloramfenicolo (generalità, resistenza); tiamfenicolo (generalità). Tetracicline (generalità, struttura generale, meccanismo d'azione, resistenza): clortetraciclina (generalità), tetraciclina (ambramicina, generalità, struttura), doxicillina (generalità,); minociclina (generalità). Aminoglicosidi (generalità, aminociclitoli e conoscenze generali sulla struttura, meccanismo di azione, resistenza); gentamicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), tobramicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), neomicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), paromicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), streptomicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), spectinomicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Inibitori della sintesi degli acidi nucleici (generalità). Amsacrine e rifamicine (generalità, conoscenze generali sulle strutture, meccanismo d'azione, resistenza). Dalla rifamicina b, alla s, alla sv (generalità, conoscenze generali sulle strutture). rifampicina (generalità, conoscenze generali sulla struttura), rifabutina (generalità, conoscenze generali sulla struttura). rifamixina (generalità, conoscenze generali sulla struttura). Composti a struttura peptidica inibitori della sintesi della parete cellulare batterica (generalità). Bacitracina a (generalità, conoscenze generali sulla struttura, meccanismo d'azione, resistenza). Composti a struttura polipeptidica che interferiscono con la funzione della membrana cellulare batterica (generalità). Polimixine (generalità, conoscenze generali sulle strutture, meccanismo d'azione, resistenza). Antibiotici antineoplastici: generalità. antracicline: daunorubicina, doxorubicina, epirubicina, idarubicina. Ormoni steroidei: struttura chimica e nomenclatura, materie prime (colesterolo, sitosterolo, acidi biliari) e cenni generali sulla sintesi. Androgeni: generalità. Androsterone, testosterone (sintesi dal colesterolo) e suoi esteri, metiltestosterone. Anabolizzanti: generalità. nandrolone. Estrogeni: generalità, estrone, estradiolo, estriolo, etinilestradiolo, mestranolo. Cenni sugli estrogeni sintetici: dietilstilbestrolo. Antiestrogeni: tamoxifene. Progestinici: generalità. progesterone, medrossiprogesterone acetato, etisterone, noretisterone, norgestrel, cenni sugli anticoncezionali. Corticosteroidi: generalità. Glicocorticoidi: idrocortisone, cortisone, prednisolone, prednisone, triamcinolone, desametasone, betametasone, metil-predmisolone. mineralcorticoidi: desossicortone, aldosterone.

Argomenti: Introduzione alla farmacologia. Bersagli molecolari dell'azione dei farmaci e natura dell'interazione farmaco-recettore. Risposte di tipo graduale. Interazione farmaco-recettore: teorie di Clark e di Ariens. Aspetti quali-quantitativi delle curve concentrazione-risposta. Potenza ed efficacia degli agonisti. Determinazione dell’EC50 di un agonista. Relazione tra potenza effettiva di un agonista (EC50) e contante di dissociazione agonista-recettore (Ka). Definizione di agonista puro, agonista parziale e agonista inverso. Antagonismo recettoriale: antagonisti competitivi reversibili e irreversibili. Determinazione della costante di dissociazione antagonista-recettore (Kb) per antagonisti reversibili, mediante il metodo di Schild. Risposte di tipo quantale. Curve concentrazione vs frequenza: ED50, ET50, LD50. Definizione e significato dell'indice terapeutico e del margine di sicurezza. Assorbimento dei farmaci: legge di Fick e sue implicazioni sull'assorbimento dei farmaci attraverso le possibili vie di somministrazione. Vie enterali e parenterali di somministrazione. Il concetto di biodisponibilità: determinazione mediante il parametro di "area sotto la curva” (AUC). Distribuzione del farmaco e concetto di Volume apparente di distribuzione. Eliminazione dei farmaci: cinetica di "ordine 0" e cinetica di "ordine 1". Concetto di costante di eliminazione Ke, relazione tra Ke e tempo di emivita. Concetto di clearance totale e sue relazioni con il volume apparente di distribuzione e la Ke. Correlazione tra clearance totale e area sotto la curva (AUC). Determinazione della Co e del Volume di distribuzione dall'andamento delle concentrazioni plasmatiche di farmaco, dopo somministrazione endovenosa in bolo. Importanza della Clearance totale per la determinazione dei regimi di trattamento farmacologico in cronico (velocità di somministrazione); importanza del Volume di distribuzione per la determinazione della dose di carico (o dose di attacco). Influenza del flusso d'organo e della frazione di estrazione sulla Clearance. Influenza della frazione di estrazione epatica sulla biodisponibilità orale dei farmaci. Alterazioni farmacocinetiche correlate alla disfunzione epatica. Ruolo di flusso renale, velocità di filtrazione glomerulare, secrezione tubulare e riassorbimento tubulare sulla Clearance renale dei farmaci. Alterazioni farmacocinetiche correlate all'infufficienza renale. Recettori intracellulari e sarcolemmatici. Meccanismo generale di attivazione dei recettori intracellulari. Recettori metabotropici. Meccanismi generali dei recettori accoppiati alle proteine G. Trasduzione mediata dalle proteine Gs e Gi. Effetti intracellulari dell'AMPc. Recettori metabotropici: Trasduzione mediata dalle proteine Gq e effetti intracellulari di IP3 e DAG. Ruolo degli elettroliti sul controllo del potenziale di membrana cellulare. Controllo del passaggio di elettroliti attraverso le membrane: recettori ionotropici, canali ionici, pompe ATPasiche, trasportatori di simporto e di antiporto. Metabolismo dei farmaci: significato, finalità e concetti generali. Il citocromo P-450: nomenclatura e meccanismo di ossidazione degli xenobiotici. Reazioni di fase 1 o di funzionalizzazione: Tipi di reazione e metaboliti derivanti dalle ossidazioni mediate da enzimi microsomiali e non microsomiali. Tipi di reazione e metaboliti derivanti dalle riduzioni. Tipi di reazione e metaboliti derivanti dalle idrolisi. Reazioni di fase 2 o di coniugazione: formazione di solfati, reazioni acetiltransferasiche, coniugazioni con glutatione e con acido glucuronico. Meccanismi farmacodinamici e farmacocinetici di tolleranza. Dipendenza da farmaci. Effetti avversi di tipo A (effetti farmacologici) e di tipo B (allergie e idiosincrasie). Meccanismi farmacocinetici e farmacodinamici responsabili delle interazioni interazioni farmaco-farmaco e farmaco-alimento. Il sistema nervoso vegetativo. Meccanismi e target farmacologici nella neurotrasmissione colinergica. Recettori muscarinici e nicotinici. Organizzazione, funzione e distribuzione del sistema parasimpatico. Meccanismo d'azione e principali usi terapeutici dei farmaci parasimpaticomimetici diretti (metacolina, carbacolo, betanecolo, arecolina, pilocarpina, muscarina). Meccanismo d'azione e principali usi terapeutici dei farmaci parasimpaticomimetici indiretti, inibitori dell'acetilcolinesterasi (edrofonio, fisostigmina, neostigmina, ecotiopato). Antagonismo sui recettori colinergici. Farmaci parasimpaticolitici: profilo farmacologico, effetti e cenni di farmacoterapia degli antagonisti dei recettori muscarinici (atropina, scopolamina, tiotropio, ecc.). Antagonisti del recettore nicotinico neuronale: profilo farmacologico, effetti e cenni di farmacoterapia dei ganglioplegici (trimetafano). Antagonisti del recettore nicotinico muscolare: profilo farmacologico e depolarizzanti (succinilcolina). Neurotrasmissione catecolaminergica: principali vie dopaminergiche e noradrenergiche centrali. Il sistema simpatico: recettori, organizzazione e ruolo. Agenti simpaticomimetici indiretti: meccanismo d'azione ed effetti di cocaina ed amfetamine. Farmacologia ed effetti degli agonisti dei recettori adrenergici alfa1 (metoxamina), alfa2 (clonidina), dei recettori beta (dobutamina, isoprenalina) e selettivi beta2 (salbutamolo e analoghi). Farmaci simpaticolitici. Meccanismo d'azione ed effetti di reserpina. Antagonismo dei recettori adrenergici: antagonisti alfa (fenossibenzamina, fentolamina), antagonisti alfa1-selettivi (prazosina), betabloccanti non selettivi (propranololo, timololo, pindololo) e beta1-selettivi (acebutololo, atenololo, metoprololo). La cascata dell'acido arachidonico: enzimi coinvolti e ruolo patofisiologico dei prostanoidi e dei leucotrieni. Modulazione farmacologica della via cicloossigenasica e della via lipoossigenasica. I gastrasmettitori endogeni:fisiopatologia e farmacologia di ossido d'azoto, monossido di carbonio e solfuro d'idrogeno.

Appunti completi del corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I comprensivi di strutture dei vari composti e sintesi, oltre a schemi a colori. Le strutture sono tutte disegnate al PC. Appunti basati su appunti personali del publisher presi alle lezioni del prof. Macchia.

Flashcard da stampare e da utilizzare per ripassare/studiare tutti i composti e le sintesi oggetto di esame. Le molecole sono corredate da uno schema rapido per la memorizzazione e alcuni dettagli su SAR e MOA. Appunti basati su appunti personali del publisher presi alle lezioni del prof. Macchia.

Appunti di chimica analitica su: - Estrazione: teoria. Tecniche estrattive cenni Estrazione liquido-solido Estrazione liquido-liquido Estrazione in fase solida Metodi analitici strumentali: Cromatografia: principi generali. parametri che influenzano la separazione

Campi di interesse della Chimica Analitica. Metodi di Analisi. Campionamento. Proprietà misurabili dei sistemi. Unità di misura fondamentali e derivate. Sistema Internazionale. Fattori di conversione. Valutazione, Affidabilità di un risultato e statistica: - Cifre significative. Arrotondamenti. - Errori casuali, sistematici, grossolani. Espressione dell’errore assoluto ed errore relativo. - Precisione, accuratezza. - Elementi di statistica: media, intervallo di variazione, deviazione standard, coefficiente di variazione. Curva di Gauss, deviazione standard dalla media, t di Student, intervallo di fiducia. Scarto di un valore anomalo: regola del 4d, regola del Q. Retta dei minimi quadrati. Equilibri chimici in soluzione: Calcolo della concentrazione all’equilibrio. Equazioni del bilancio di massa e di carica -Equilibri acido-base in soluzione acquosa. Costante di dissociazione dell’acqua. Acidi e basi forti. Acidi e basi deboli. Sali. - Calcolo del pH di soluzioni di: acidi deboli,, basi deboli; acidi e basi molto diluiti; sali con catione o anione debole; soluzioni tampone; sali acidi; acido forte più acido debole, acidi di- e tri-protici, sali di acido e base entrambi deboli. Equilibri di precipitazione: Prodotto di solubilità Effetto dello ione a comune sulla solubilità Effetto del pH sulla solubilità dei sali con anione di acido debole. Effetto dei complessanti sulla solubilità dei sali. Attività e coefficiente di attività. Forza ionica. Coefficiente di attività medio. - Elettrochimica: Equilibri redox. Pila. Elettrodi: esempi di elettrodi. Forza elettromotrice di una cella: esempi di celle galvaniche. Elettrodo a idrogeno. Tabella delle tensioni normali. Potenziali elettrodici. Importanza della concentrazione di un elettrolita, influenza del pH, potenziali in presenza di specie che formano precipitati o complessi. Calcolo delle costanti di equilibrio di una reazione di ossidoriduzione. Elettrolisi, celle elettrolitiche. Leggi di Faraday.

Appunti presi durante il corso di Tossicologia. Argomenti riguardanti: Classificazione delle sostanze tossiche in base alla loro natura (chimici, farmaci, agenti biologici, agenti fisici) e classificazione pratica, concetto di curva dose-risposta in tossicologia, DE50, DL50, indice terapeutico e margine di sicurezza, fattori di esposizione, tipi di intossicazione (acuta e cronica). Identificazione del pericolo, sperimentazione animale. Caratterizzazione del pericolo (ADI, SF, NOAEL) e del rischio. Tossicocinetica (ADME, interazioni, applicazioni nella pratica clinica). Tossicodinamica (meccanismi molecolari e tipologia d’effetto, interazioni, esempi dalla pratica clinica). Tossicogenetica (basi scientifiche, meccanismi, applicazione nella pratica clinica). Quadro clinico nell'intossicazione acuta e importanza dell'anamnesi nella tossicologia d'urgenza. 2.2 Tossicità non organo specifica Cancerogenesi (meccanismi, esempi di sostanze cancerogene, classificazione IARC, indicatori biologici). Tossicologia della riproduzione e dello sviluppo (ciclo riproduttivo, fertilità, teratogenesi). 2.3 Tossicità organo specifica Sistema nervoso e oculare, ematologica e del sistema immunitario, epatica, cardiaca, polmonare, cutanea. 2.4 Classi di agenti tossici Pesticidi (insetticidi, erbicidi, fungicidi, rodenticidi). Metalli (arsenico, piombo, cadmio, cromo, mercurio). Composti organici (solventi alogenati, alcoli, ecc). Gas e vapori tossici (CO, HCN, ecc.). Alimenti. Tossine naturali (animali e vegetali). Farmaci. Polveri minerali (pneumoconiosi). Sostanze d'abuso (cannabinoidi, oppioidi, ecc). Radiazioni e materiali radioattivi. Antidotismo.

Appunti presi durante il corso di Farmacovigilanza, nell'anno 2020 basati su appunti personali del publisher presi alle lezioni della prof. Martelli, dell’università degli Studi di Pisa - Unipi, della facoltà di farmacia. Scarica il file in formato PDF!

Appunti di farmacoterapia sul modulo 1 basati su appunti personali del publisher presi alle lezioni del prof. Calderone, dell’università degli Studi di Pisa - Unipi, facoltà di farmacia, Corso di laurea magistrale in farmacia. Scarica il file in formato PDF!

Appunti di tossicologia che sono basati su appunti personali del publisher presi alle lezioni della professoressa Citi, dell’università degli Studi di Pisa - Unipi, della facoltà di Scienze matematiche fisiche e naturali. Scarica il file in formato PDF!

Appunti di farmacovigilanza che sono basati su appunti personali del publisher presi alle lezioni della prof. Martelli, dell’università degli Studi di Pisa - Unipi, della facoltà di Scienze matematiche fisiche e naturali. Scarica il file in formato PDF!