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Furosemide

Furosemide è una benzen solfonammide con un gruppo carbossilico e una porzione amminica sostituita da un anello furanico. A causa della sua azione diuretica drastica, può provocare effetti legati al fatto che va ad inibire il riassorbimento di potassio (oltre quello del sodio), per questo motivo provoca ipopotassemia. Può determinare iperuricemia, ovvero un aumento di acidi urici nel sangue. Può determinare iperglicemia: se viene ridotto il riassorbimento di sodio, viene ridotta la quantità di acqua assorbita. Quindi, formando un volume maggior di urine diminuisce il volume di acqua che va a sostituire il siero dell'acqua. Il volume del siero diminuisce e la concentrazione di tutto quello che è nel siero aumenta, come la glicemia. Non è indicato per pazienti diabetici. Ha un buon assorbimento per via orale; utilizzata nel trattamento di edemi di origine cardiaca e renale e per l'ipertensione. La specialità si chiama Lasix.

ACIDO

ETACRINICO è un derivato dell'acido fenossiacetico. Ai fini dell'attività è importante la catena chetonica α, β insatura. In commercio la troviamo come Reomax.

RISPARMIATORI DI POTASSIO

Sono diuretici anti-aldosteronici. Viene incrementata la liberazione di aldosterone da parte dell'angiotensina II. L'aldosterone crea un riassorbimento di sodio e acqua a livello tubolare, incrementa la volemia e si ha un aumento di pressione. L'aldosterone favorisce il riassorbimento di ioni sodio, cloro e di acqua. I farmaci che inibiscono la liberazione di aldosterone, determinano una inibizione del riassorbimento di sodio e acqua ed è favorito l'effetto diuretico. L'aldosterone aumenta anche l'escrezione di ioni potassio; se viene inibito l'aldosterone, viene bloccato il riassorbimento di sodio, cloro e acqua ma viene inibita l'escrezione di ioni potassio, il quale rimane nel sangue in maniera significativa.

I risparmiatori di potassio sono degli antagonisti dell'aldosterone (agiscono nella porzione terminale del tubulo contorto distale e a livello dei dotti collettori) e determinano un'attività diuretica.

SPIRONOLATTONE è un antagonista competitivo dei mineralcorticoidi come l'aldosterone. Si lega al recettore dell'aldosterone e impedisce la sua conversione nella configurazione attiva. L'aldosterone non è più in grado di legarsi al proprio recettore.

Effetti secondari: Determinano iperpotassemia. I diuretici possono essere utilizzati in monoterapia o in associazione con la furosemide; in questo modo si riduce l'effetto di rilascio eccessivo di potassio.

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I Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei (FANS)

Introduciamo questi farmaci dando delle indicazioni, abbastanza generali, per classi care l'impiego principale di questi farmaci. Andremo a trattare delle patologie infiammatorie di tipo cronico. Andiamo ad

utilizzare questifarmaci anche per trattamenti e processi in ammatori meno aggressivi, come un semplicemalessere articolare; vengono impiegati come analgesici, un mal di testa lieve oppure un doloremestruale o dolori muscolari a seguito di un’attività fisica eccessiva. Quindi, possiamo impiegare questi farmaci sia per un processo in ammatorio cronico estremamente importante come, ad esempio, l’osteoartrite, artrite reumatoide, della gotta, quindi patologie croniche, ma anche per processi transitori un pochino più lievi. Impieghiamo i farmaci antin ammatori non steroidei per tre motivi principali: - Tra i farmaci appartenenti a questa categoria di farmaci ritroviamo anche farmaci che hanno proprietà antipiretiche, quindi, che hanno la funzione di controllare lo stato febbrile. Lo stato febbrile è una reazione del nostro organismo che indica che c’è un agente, riconosciuto come estraneo dal nostro sistema immunitario, e che può essere

Una delle prime manifestazioni dell'organismo stesso, all'attivazione di quello che è un sistema di difesa verso quell'agente riconosciuto come lesivo o tossico da parte dell'organismo.

- proprietà analgesiche. Gli antin ammatori, spessissimo, vengono utilizzati anche per le loro L'analgesia indotta non ha niente a che vedere con quella di cui abbiamo parlato n ora, cioè gli analgesici narcotici. Questa è un analgesia più lieve.

- proprietà uricosuriche Possono essere utilizzati per le loro che rientrano nelle patologie autoimmuni che descriveremo più avanti (utili nel trattamento della gotta). Vediamo intanto le patologie più gravi, quelle più importanti che possono essere trattate con i FANS.

Prima di descrivere quelle che sono le caratteristiche principali di queste patologie, facciamo una premessa: perché i FANS o farmaci antin ammatori non steroidei, possono essere utilizzati in una fase o

iniziale o comunque anche durante una fase della patologia stessa, ma non per periodi molto lunghi? Questo a causa di una tossicità per uso cronico che poi vedremo e che è legata a una gastrolesività.

Teniamo presente che i FANS per i disturbi reumatici, non sono l'unica terapia; spesso le terapie vengono fatte in combinazione oppure vengono alternate con altri farmaci che possono essere corticosteroidi. Ci sono delle patologie dove ad oggi utilizziamo dei farmaci che sono di natura biologica o farmaci che sono molto aggressivi e che hanno un profilo di tossicità molto elevato come, ad esempio, gli antimalarici.

Andremo a discutere questi disturbi reumatici come delle patologie dove l'impiego dei FANS viene fatto, ma il FANS non è l'unico farmaco utilizzato per il trattamento di queste patologie.

Nelle patologie qua rappresentate, abbiamo i disturbi reumatici e quelle rappresentate in questa immagine, sono delle

patologie che possiamo riconoscere come malattie infiammatorie croniche autoimmuni. Che cosa significa? Significa che il nostro organismo riconosce il sistema immunitario stesso, quindi l'anticorpo liberato, come un agente tossico. Si ha una sorta di autodistruzione, un'attivazione di un processo autodistruttivo, che porta poi a una manifestazione patologica che può essere di vario tipo.

Il primo gruppo di patologie indicate, che rientrano in questi disturbi reumatici, sono le forme di artrite a eziologia ignota, in questo caso, troviamo due tipi di patologie:

  • Artrite reumatoide: è una patologia infiammatoria cronica autoimmune che colpisce prevalentemente le articolazioni. È una patologia che colpisce circa l'1% della popolazione a livello mondiale. Per quanto riguarda la frequenza, generalmente, è più comune nelle donne rispetto agli uomini e compare in una età che oscilla tra i 40 e i 60 anni. Non si conosce l'eziologia.
cioè non si conosce qual è la causa responsabile dell'insorgenza di questa patologia ma ci sono tanti fattori, anche esterni, che possono essere considerati come fattori che contribuiscono all'insorgenza di questa patologia. Anche in questo caso, il bersaglio degli anticorpi, è rappresentato dalla membrana sinoviale: questa è un foglietto di rivestimento che si trova livello delle articolazioni della capsula articolare. Quando gli anticorpi vanno a colpire questa membrana sinoviale, quello che succede è che si ha un aumento del foglietto di rivestimento (in termini di volume) e si crea il cosiddetto pannosinoviale, dove avvengono tutta una serie di reazioni, che rappresenta appunto la reazione infiammatoria. Teniamo presente che la reazione infiammatoria è un meccanismo di difesa del nostro organismo, non è un processo patologico: diventa patologico quando rimane attivo. La reazione antinfiammatoria ha la funzione di andare a

Riconoscere l'anticorpo, che in questo caso scatena, quindi l'agente attivante, questo processo, attivare una serie di reazioni a cascata che favoriscano la loro eliminazione: fagocitosi, liberazione di mediatori infiammatori che degradino questo anticorpo e poi facilitino la sua eliminazione. Questo però non avviene sempre: quando diventa patologico? Lo diventa quando questa reazione viene giustamente attivata ma non si ferma. Di conseguenza, l'attivazione della reazione infiammatoria, a livello del panno sinoviale, porta a una autodistruzione della cartilagine fino ad arrivare alle ossa. Si ha una degenerazione completa, con un aumento della vascolarizzazione del tessuto, si ha una vasodilatazione, liberazione di mediatori pro-infiammatori e si può avere una progressione sempre più ampia di quello che è poi la patologia. Abbiamo detto che per l'artrite reumatoide, le cause non sono note: ci sono fattori che sono stati riconosciuti come dei

fattori importanti, i quali, possono contribuire all'insorgenza di questa patologia. Uno dei fattori è l'età, oppure il fumo, troviamo anche fattori alimentari e dato che è una patologia che colpisce le donne dai 40 ai 60 anni, è probabile che ci sia anche un fattore ormonale che possa in qualche modo contribuire all'insorgenza di questo tipo di patologia. E' stato visto che l'obesità è uno dei fattori considerati predisponenti a questo tipo di patologia e in questo senso la dieta mediterranea è una dieta che dovrebbe, in qualche modo, rallentare questa patologia poiché contiene antiossidanti e ha un ruolo eternamente protettivo nel processo di degradazione che può avvenire attivando questa reazione infiammatoria. - Spondilite anchilosante: analogamente all'artrite reumatoide è una malattia infiammatoria autoimmune cronica; in questo caso, riguarda la spina dorsale, quindi la colonna.

La patologia reumatica più comune è l'artrite reumatoide. Si tratta di una malattia autoimmune che colpisce le articolazioni, causando infiammazione, dolore e rigidità. Le articolazioni più colpite sono quelle delle mani, dei polsi e dei piedi. L'artrite reumatoide può anche coinvolgere altre parti del corpo, come il cuore, i polmoni e gli occhi. È più comune nelle donne rispetto agli uomini.

Un'altra forma di patologia reumatica è la spondilite anchilosante. Questa malattia colpisce principalmente la colonna vertebrale. A differenza dell'artrite reumatoide, gli uomini sono più colpiti rispetto alle donne. La spondilite anchilosante può portare alla fusione delle vertebre, causando dolore e limitazione dei movimenti. I primi sintomi possono comparire anche tra i 20 e i 40 anni negli uomini.

Altri disturbi reumatici coinvolgono il tessuto connettivo, come il lupus eritematoso sistemico. Questa è una malattia autoimmune cronica e infiammatoria che può manifestarsi sulla pelle o sulle mucose. Si possono formare eritemi, macchie sensibili alla luce. Queste macchie possono gonfiarsi, arrossarsi e degenerare, portando alla perdita di funzionalità del tessuto.

stesso. Questa è una patologia che p
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A.A. 2021-2022
290 pagine
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SSD Scienze chimiche CHIM/08 Chimica farmaceutica

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher chiara.26 di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Chimica farmaceutica II e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Università degli Studi di Pisa o del prof Macchia Marco.