Farmacologia - schema antielmintici

ANTIELMINTICI

1) ANTINEMATOIDEI

BENZIMIDAZOLI

CHIMICA

Benzimidazoli con sostituenti in posizione 2 e uno in posizione 5. tiobendazolo mebendazolo

albendazolo

MECCANISMO D’AZIONE

Legano la beta tubulina dei microtubuli bloccandone la polimerizzazione (colchicina-like) e

inibiscono la fumarato reduttasi dei mitocondri.

FARMACOCINETICA

Poco solubili in acqua.

Tiobendazolo: rapidamente assorbito per os.

Cimetidina ne aumenta la biodisponibilità per inibizione dei CYP.

Mebendazolo: scarsa biodisponibilità orale (22%) per scarso assorbimento ed effetto di primo

passaggio epatico.

Cimetidina ne aumenta la biodisponibilità per inibizione dei CYP.

Legame farmaco proteico 95%, metabolizzato in due forme meno attive e ad emivita più lunga.

Piccola parte escreta con le urine il resto è coniugato ed escreto con la bile.

Albendazolo: assorbimento per os irregolare aumentato di 5 volte da cibi grassi.

Metabolizzato da intestino e fegato ad albendazolo sulfossido, un metabolita molto attivo che si

lega alle proteine plasmatiche per il 70% ed ha un’emivita di 4-15 h.

Ottima distribuzione, anche nelle cisti idatidee (questo potrebbe spiegare la sua maggiore

efficacia rispetto agli altri) metaboliti escreti principalmente nell’urine.

USI TERAPEUTICI

Tiobendazolo seconda scelta per Strongyloides (prima scelta è ivermectina) e trichinosi.

Mebendazolo

Efficace per nematodi intestinali, soprattutto se ho infezioni miste (ascaridiasi, tricuriasi,

anchilostomiasi)

Albendazolo: nematodi gastrointestinali (ascaridiasi, tricuriasi, anchilostomiasi

• prima scelta per cisti nella idatidosi

• Prima scelta contro neurocisticercosi dopo pretrattamento con glucocorticoidi.

Prevenzione delle filariasi linfatiche.

EFFETTI COLLATERALI

Profilo di sicurezza eccellente.

Tiabendazolo non utilizzabile nelle epatopatie.

Mebendazolo teratogeno, no in gravidanza e sotto i due anni.

Albendazolo: lieve aumento transaminasi sconsigliato in epatopatie gravidanza e al di sotto dei 2

anni. In gravidanza può essere usato in alcune situazioni quando i rischi superano i benefici, è

teratogeno nei topi nell’uomo non è ancora dimostrato.