Farmacologia - i farmaci della cardiopatia ischemica

Farmaci della cardiopatia ischemica

Gli scopi della terapia farmacologica sono:

• Attenuare o prevenire l’ischemia e i conseguenti sintomi, tramite una serie di metodi che migliorino l’apporto di sangue ai tessuti attraverso la vasodilatazione.
• Trattare la malattia aterosclerotica.
• Prevenire le complicanze, soprattutto l’infarto e la morte improvvisa.

I farmaci utilizzati in caso di cardiopatia ischemica sono i nitroderivati, i calcioantagonisti, i beta bloccanti e gli ACE inibitori, mentre nel trattamento delle sindromi coronariche acute sono gli anticoagulanti, i trombolitici e gli antiaggreganti.

Nitroderivati

I composti attualmente utilizzati sono:

• Nitroglicerina
• Isosorbide dinitrato
• Isosorbide mononitrato
• Pentaeritrile tetranitrato
• Tenitramina

I nitroderivati ridistribuiscono il flusso coronarico e sono quindi efficaci vasodilatatori. Questi effetti si traducono a livello cardiaco nella riduzione del riempimento ventricolare e nella diminuzione del consumo di ossigeno da parte del miocardio. Il problema principale di questa terapia è la veloce comparsa di tolleranza, forse causata dall’ossidazione dei gruppi SH delle proteine vascolari. Per mantenere l’efficacia della terapia bisogna somministrare i farmaci a intervalli, in modo da ripristinare la risposta. Ma in questo caso si ha la possibilità che si presenti un’angina da rimbalzo, quindi si somministrano dosi di acetilcisteina, la quale contrasta la comparsa della tolleranza.

Per quanto riguarda la farmacocinetica, i nitrati vengono velocemente inattivati nel fegato ad opera di una reduttasi e ciò spiega la loro bassa biodisponibilità per via orale. Quando occorre raggiungere rapidamente livelli ematici elevati, si usa la via sublinguale (nitroglicerina e isosorbide), mentre se occorre prolungare la durata d’azione si usa la via orale o quella transdermica tramite cerotti a rilascio controllato.

Sulla base della durata d’azione questi farmaci vengono classificati in:

• Nitroderivati a breve durata (nitroglicerina e isosorbide dinitrato)
• Nitroderivati ad azione protratta (nitroderivati per via orale e transdermica)

I nitroderivati a lunga durata sono utili anche nella profilassi dell’angina pectoris e nell’insufficienza coronarica. Inoltre, possono essere associati con successo ad altri farmaci come i beta bloccanti. In generale, sono farmaci ben tollerati tranne casi di cefalea, vampate, ipotensione, tachicardia e alitosi. In casi gravi da dosi tossiche si può arrivare anche al collasso cardiocircolatorio. I nitroderivati infine sono controindicati nell’angina provocata da m.