Farmacologia e tossicologia - schema sui farmaci contro la lebbra

FARMACI CONTRO LA LEBBRA

I farmaci di prima scelta sono il DAPSONE + RIFAMPICINA + CLOFAZIMINA

SULFONI (dapsone)

MECCANISMO D’AZIONE

Batteriostatico, sulfamidico simile, analogo dell’acido paraamminobenzoico, inibitore della

diidropteroatosintetasi. Antagonizzati dal PABA.

RESISTENZA AL FARMACO

In monoterapia insorge rapidamente

FARMACOCINETICA

Dapsone. Rapidamente e totalmente assorbito per os, legame proteine 70%.

Emivita: 20-30 h.

Acetilato dal fegato (stesso discorso dell’isoniazide) ed escreto con le urine per il 70-80%.

Ottima distribuzione, con possibilità di accumulo a livello cutaneo e muscolare.

USI TERAPEUTICI: lebbra somministrazione per tempi lunghissimi progressivo aumento del

dosaggio.

EFFETTI COLLATERALI

Anemia emolitica (se si ha deficit G6PDH) e aumento della metemoglobina (deficit metemoglobina

redattasi NADH dipendente).

Esiste poi una sindrome che comprende una dermatite esfoliativa, febbre alta e una linfomonocitosi

relativa tipo mononucleosi (la "sindrome da sulfone").

RIFAMPICINA

Vedi terapia della TBC

CLOFAZIMINA

CHIMICA

Colorante fenazinico.

MECCANISMO D’AZIONE

Probabilmente lega DNA ricco di CG.

SPETTRO D’AZIONE

M. intracellulare M. ulcerans M. leprae

FARMACOCINETICA

L’assorbimento del farmaco attraverso l’intestino è variabile e la sua eliminazione avviene

soprattutto con le feci.

Si deposita abbondantemente nel tessuto reticolo endoteliale.

Emivita: 2 mesi

Assorbita per os si accumula nei tessuti

USI TERAPEUTICI: ulcera del Buruli. Lebbra, attiva su ceppi dapsone resistenti

EFFETTI COLLATERALI

Colorazione rossa della cute enterite eosinofila