Farmacologia e tossicologia - schema degli antiemetici

Perché trattare il vomito?

Limitazione della qualità della vita

- disidratazione

- alcalosi metabolica

- emorragia/rottura esofagea

- erniazione gastrica

- strappi muscolari

- rottura vasi cutanei

CLASSIFICAZIONE DEI FARMACI ANTIEMETICI

1) Antagonisti dei recettori muscarinici (scopolamina)

2) Antagonisti dei recettori H (difenidramina)

1

3) Antagonisti dei recettori D (metoclopramide, domperidone, proclorperazina)

2

4) Antagonisti dei recettori 5-HT (ondansetron,granisetron,tropisetron)

3

5) Cannabinoidi (nabilone)

6) Corticosteroidi

7) Benzodiazepine

8) Piridossina

ANTAGONISTI DEI RECETTORI MUSCARINICI

Bloccano i recettori muscarinici lungo le vie vestibolari

SCOPOLAMINA (cerotto) , Atropina (non si usa quasi mai a questo scopo)

• Indicazioni: vomito post-operatorio, cinetosi

• Effetti Indesiderati: xerostomia, sonnolenza, disturbi visivi (midriasi, ciclopegia, visione

indistinta, crisi di glaucoma), ritenzione urinaria, stipsi, confusione, vertigini, irrequietezza,

insonnia, allucinazioni

ANTI-H 1

DIFENIDRAMINA

agiscono sulle afferenze vestibolari del tronco cerebrale.

• Indicazioni: cinetosi, sindromi menieriformi, vomito uremico.

• Effetti indesiderati: sonnolenza, xerostomia, stipsi, ritenzione urinaria.

ANTAGONISTI DEI RECETTORI D 2

METOCLOPRAMIDE, DOMPERIDONE, PROCLORPERAZINA

Pur agendo tutti da antiemetici, solo il Domperidone e la Metoclopramide sono utilizzati come tali.

Gli altri sono impiegati come farmaci antipsicotici.

• Indicazioni: vomito post-operatorio, da radioterapia e da chemioterapia.

• Effetti Indesiderati: Reazioni Extrapiramidali, Parkinsonismo, Sonnolenza, Sedazione,

Iperprolattinemia, diarrea

Metoclopramide

farmaco antiemetico di prima scelta in caso di nausea e vomito associati a ritardato svuotamento

gastrico, o di emicrania, reflusso gastrico, ulcera, e inoltre nella preparazione a interventi

chirurgici, per ridurre nausea e vomito postoperatori, e in associazione ai chemioterapici.

La sua azione consiste in una regolazione della peristalsi gastrointestinale: migliora la

coordinazione antroduodenale e accelera lo svuotamento gastrico, aumenta il tono dello sfintere

esofageo inferiore riducendo il reflusso gastroesofageo, inibisce il riflesso del vomito.

Domperidone

È indicato nel vomito da l-dopa e da chemioterapici

Passaggio BEE molto scarso.

Effetti Indesiderati: iperprolattinemia, ginecomastia, galattorrea, irregolarità mestruali, xerostomia,

rash cutanei, sete, cefalea.

ANTAGONISTI RECETTORI 5-HT 3

ONDANSETRON,GRANISETRON,TROPISETRON