Farmacologia

FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA GENERALE

Farmacologia è la scienza che comprende lo studio dei farmaci ed i loro effetti

sull’organismo. Farmaco deriva dal greco pharmakon e significa sostanza

chimica. L’ OMS definisce farmaco una molecola che è in grado di modificare

funzioni biologiche e stati patologici a beneficio del pz.

La struttura base della farmacologia è caratterizzata da:

I fase FARMACEUTICA studia la dissoluzione del farmaco cioè la

 capacità della forma farmaceutica (capsule, compresse, supposte ) a

cedere il principio attivo affinchè venga assorbito ed assoggettata ai

processi farmacocinetici.

II fase FARMACOCINETICA studia l’assorbimento, distribuzione,

 metabolismo ed escrezione. Dipende dalle caratteristiche chimiche e

chimico-fisiche del farmaco e comprende processi che determinano la

quota di farmaco disponibile al sito di azione.

III fase FARMACODINAMICA studia l’interazione del farmaco con il sito

 di azione cioè l’ effetto che ha un farmaco.

FARMACEUTICA

Un farmaco per poter essere assunto deve essere veicolato in una forma

farmaceutica (farmaco+ eccipienti) ovvero deve essere racchiuso in un

involucro speciale che ne consenta un’agevole somministrazione. Il principio

attivo è il farmaco, la sostanza dotata di attività farmacologica. Il principio

attivo è contenuto in un dosaggio ben preciso, variabile secondo il tipo di

principio, di forma farmaceutica e di finalità terapeutiche. L’eccipiente è

invece qualsiasi sostanza diversa dal principio attivo che viene aggiunta

intenzionalmente alla forma farmaceutica . Gli eccipienti sono fondamentali

per la conservazione del principio attivo e proteggerlo poiché piccole

modifiche possono modificare il principio attivo; gli eccipienti possono causare

allergie. Tutti gli eccipienti sono dotati di particolari proprietà:

Leganti che danno compattezza alla forma farmaceutica ne tengono

 insieme i componenti.

Disaggreganti controbilanciano l’azione dei leganti e consentono alla

 forma farmaceutica di disfarsi liberando il principio attivo.

Lubrificanti sono impiegati per lo più nella preparazione di compresse

 perché facilitano la compressione della miscela principio attivo-eccipienti

e l’espulsione delle compresse.

Coloranti si utilizzano solo quelli autorizzati ad uso ali alimentare e

 rendono più invitante l’aspetto della forma farmaceutica.

Aromatizzanti mascherano gli eventuali sapori sgradevoli.

 Il farmaco una volta assunto dal paziente deve raggiungere il circolo

sistemico in contrazione efficace. La concentrazione deve essere

mantenuta per un adeguato periodo di tempo affinchè il farmaco risulti

distribuito a tutti gli organi e tessuti target, prima di essere eliminato.

Esistono diverse forme farmaceutiche:

Aerosol sono dispersioni di particelle liquide o solide racchiuse in

 recipienti speciali chiusi ermeticamente (nebulizzatori). Possono essere a

uso topico o per inalazione.

Se interessa le alte vie aeree si può utilizzare un nebulizzatore che crea

particelle più grandi 100 micron.

Capsule sono preparazione costituite da un involucro gelatinoso di

 consistenza dura o molle che contiene una dose di medicamento. Hanno

lo scopo di far arrivare il principio attivo in cui questo va rilasciato per

evitare dispersioni di sostanza e/o effetti collaterali.

Cerotti transdermici sono gli ultimi arrivati nei cassetti della farmacia,

 e assicurano livelli costanti di principio attivo nel sangue e un’azione

durata. Sono costituiti da uno strato adesivo, una membrana che

consente il rilascio del farmaco. Sono utili i cerotti per una migliore

compliance per il pz e il rilascio modulato nel tempo consente una

concentrazione del farmaco costante. Possono avere un effetto locale o

effetti sistemici.

Colliri sono soluzioni sterili, acquose o oleose, destinate ad essere

 applicate nell’occhio. Vengono preparati con materie prime selezionate e

con particolari precauzioni, in modo da assicurare la sterilità evitando

l’introduzione di sostanze contaminanti e lo sviluppo di microrganismi. Le

monodose hanno dei vantaggi perché si ha riduzione dei conservanti

cioè sostanze che possono causare irritazioni agli occhi.

Compresse sono preparazioni ottenute comprimendo la miscela

 principio attivo-eccipienti. Esistono poi le compresse rivestite: sono

compresse che vengono rivestite con uno o più strati di sostanze

diverse(resine, gomme, zuccheri, plastificanti, cere..). Una compressa

può essere rivestita per diversi motivi: per migliorare l’aspetto,

mascherare odore e sapori ma soprattutto per proteggere il farmaco da

luce e umidità, per aumentare la resistenza meccanica per conferire

resistenza al succo acido dello stomaco o per controllare il tempo di

cessione del principio attivo.

Compresse a rilascio controllato ha lo scopo di mantenere una

concentrazione ematica costante per un tempo prolungato. Sistema di

cessione controllata: sistemi a matrice in cui il farmaco è disperso in

modo omogeneo in una matrice dalla quale diffonde progressivamente.

Sistema di cessione controllata i farmaci è costituito da un nucleo

centrale contenente il principio attivo e uno o due rivestimenti parziali, o

barriere, applicati a una o entrambe le basi del nucleo, tramite un

processo di compressione a strati multipli. Sono costituiti da uno strato a

rapida dissoluzione e una strato gastroprotetto a lento rilascio.

Fiale la sostanza attiva viene preparata in forma liquida. Possono essere

 somministrate per via intramuscolare, endovenosa o sottocutanea,

aerosol.

Gocce sono preparazioni liquidi con soluzioni acquose o oleose,

 emulsioni destinate alla somministrazione in gocce orali, nasali o

auricolari.

Pomate sono preparazione semisolide da impiegare su pelle o mucose.

 Si distinguono in: unguenti sono una fase unica grassa o acquosa, creme

due fasi una grassa e una acquosa, gel sono liquidi trasformati in gel con

opportuni gelificanti, paste sono grandi quantità di polvere disperse negli

eccipienti.

Sciroppi sono preparazioni a base acquosa che contengono principi

 attivi e sostanze dolcificanti. Consentono la somministrazione di

medicamenti in pz più difficili come i bambini.

Sospensioni sono preparazioni in cui il la miscela principio attivo-

 eccipiente viene dispera come polvere in un liquido all’interno del quale

non si può sciogliere. Presenta dei vantaggi riguardo la stabilità del

farmaco stesso.

Supposte la sostanza attiva viene miscelata con eccipienti che danno

 alla preparazione forma e consistenza tali da permettere il rilascio e

l’assorbimento del farmaco.

I farmaci si possono somministrare per diverse vie:

Enterale : os, sublinguale e rettale

 Somministrazione per os (via orale) la compressa deve essere deglutita.

Somministrazione per via sublinguale in cui la compressa viene posta

sotto lingua e si scioglie rilasciando il principio attivo.

Parenterale: via endovenosa, intramuscolare, sottocutanea





FARMACOCINETICA

La farmacocinetica comprende le fasi di:

1. Assorbimento

2. Distribuzione

3. Metabolismo

4. Escrezione

Abbreviato: ADME

1. assorbimento

L’assorbimento è il processo per mezzo del quale un farmaco passa dal sito di

somministrazione al torrente circolatorio. L’assorbimento è diverso a seconda

del tipo di somministrazione.

Ogni volta che è coinvolto il processo di assorbimento sono anche coinvolte le

membrane cellulari.

La membrana cellulare è una barriera lipidica composta da un doppio strato

fosfolipidico che può facilitare l’assorbimento di alcune tipologie di farmaci e

rende difficoltoso l’assorbimento di altri.

In modo particolare lo strato fosfolipidico permette:

una diffusione facilitata a tutte le sostanze idrofobe o anche dette

 lipidiche;

il non passaggio di sostanze idrofile.



Inoltre la membrana cellulare non è struttura continua costituita da fosfolipidi

ma comprende anche delle proteine. Tra