Farmacognosia - Modulo I

MODULO I

Campana

RECETTORE: componente di una cellula che interagisce con un farmaco dando inizio alla catena di eventi biochimici che portano agli effetti farmacologici osservati.

Sono responsabili della selettività.L'interazione tra farmaco e recettore è responsabile degli effetti farmacologici e degli effetti indesiderati.

Il canale ionico può essere bloccato o modulato. L’attività dei recettori può essere modulata da da molecole agoniste o antagoniste.Gli enzimi invece possono essere modulati da inibitori (che ne inattivano l’attività) oppure da falsi substrati che ne bloccano l’attività enzima dica.Nel caso dei trasportatori con falso substrato vi è un accumulo anormale di prodotto all’interno della cellula.

Vi sono diversi modi per classificare i recettori:

1. POSIZIONE recettori di membrana o citoplasmatici ( _{intracellulari} )
2. TEMPO D’AZIONE i recettori canale hanno risposta immediata membrana, mentre altri devono tradurre il segnale e impiegano più tempo. = _velocità
3. TIPOLOGIA(_famiglia)canali ionici (ionotropi)recettori accoppiati a proteine G, nell'oro primo step rientra un’interazione con una proteina G, che modula un canale o un effetto reRecettori accoppiati alle tirosina chinasi; hanno una cascata di segnali molto complessa, sono anche detti recettori dei fattori di crescita. L’effetto cellulare sembrerebbe quello di maggiore replicazione e la loro regolazione per questo deve essere molto stretta e non può essere completamente inibita.
4. Recettori intracellulari o nucleari, i cui effetti si osservano dopo alcune ore.
5. STRUTTURA_trans tutti i recettori canale sono costituiti da 4 o 5 attraversamenti _tris-membrana. La catena polipeptidica attraversa più volte la membrana tanto da formare un poro, un canale.Tutti i recettori accoppiati alle proteine G sono formati da 7 attraversamenti trans membrana. Tutti hanno il _{loop citoplasmatico} (sequenza aminoacidica che collega gli attraversamenti trans membrana) che collega il quinto e sesto attraversamento, più lungo degli altri, nel quale risiede la proteina G, che comunica in questa posizione con i recettori citoplasmatici.I recettori tirosina chinasici hanno una struttura semplicissima, sono un unico attraversamento trans membrana. Nella parte intracellulare vi è un dominio, sequenza ricca di tripsine. Essa rappresenta il dominio catalitico del recettore.Recettore nucleare, qui ovviamente non vi è un attraversamento di membrana, ma vi sono dei domini: un _{dominio di legame} con il legando, un dominio di interazione con il DNA. Si possono paragonare a dei _{fattori di trascrizione}.

MODULO I

Campana

RECETTORE: componente di una cellula che interagisce con un farmaco dando inizio alla catena di eventi biochimici che portano agli effetti farmacologici osservati. Sono responsabili della selettività. L’interazione tra farmaco e recettore è responsabile degli effetti farmacologici e degli effetti indesiderati.

Il canale ionico può essere bloccato o modulato. L’attività dei recettori può essere modulata da da molecole agoniste o antagoniste. Gli enzimi invece possono essere modulati da inibitori (che ne inattivano l’attività) oppure da falsi substrati che ne bloccano l'attività enzima dica. Nel caso dei trasportatori con falso substrato vi è un accumulo anormale di prodotto all’interno della cellula.

Vi sono diversi modi per classificare i recettori:

• POSIZIONE recettori di membrana o citoplasmatici
• TEMPO D’AZIONE i recettori canale hanno risposta immediata mermbrana, mentre altri devono tradurre il segnale e impiegano più tempo.
• TIPOLOGIA

canali ionici (ionotropi)

recettori accoppiati a proteine G, nelloro primo step rientra un'interazione con una proteina G, che modula un canale o un effetttore

Recettori accoppiati alle tirosina chinasi; hanno una cascata di segnali molto complessa, sono anche detti recettori dei fattori di crescita. L’effetto cellulare sembrerebbe quello di maggiore replicazione e la loro regolazione per questo deve essere molto stretta e non può essere completamente inibita.

Recettori intracellulari o nucleari, i cui effetti si osservano dopo alcune ore.

• STRUTTURA

tutti i recettori canale sono costituiti da 4 o 5 attraversamenti tras membrana. La catena polipeptidica attraversa più volte la membrana tanto da formare un poro, un canale.

Tutti i recettori accoppiati alle proteine G sono formati da 7 attraversamenti trans membrana. Tutti hanno il loop citoplasmatico (sequenza amminoacidica che collega gli attraversamenti trans membrana) che collega il quinto e sesto attraversamento, più lungo degli altri, nel quale risiede la proteina G, che c