Farmacognosia

Farmacognosia

Piante sono conosciute fin dall'antichità; il naturale fa bene solo in alcune situazioni. I sintomi più frequenti per cui sono usate le piante sono: stitichezza, insonnia, prodotti dimagranti, ansia/depressione (vanno bene solo per sintomi lievi), cellulite, menopausa, per la colite, pelle, ecc. Il medico in genere non è informato sull'uso di questi prodotti: il 50% dei medici non sa che il paziente usa anche estratti vegetali. Uno studio ha dimostrato che le persone non ne parlano con i medici in quanto si pensa che il naturale faccia sempre bene, quindi non viene spontaneo parlarne. Gli estratti vegetali sono reperibili in farmacie, parafarmacie, erboristerie, supermercati.

Tossicità delle piante

La tossicità che preoccupa non è quella di piante tossiche, in quanto siamo informati di questi effetti: es. conium maculatum ("cicuta"), o ricinus communis ("ricino"), noce vomica ("stricnina", tossica, ma a piccole dosi può essere benefica nell'uomo; veniva fatto un liquore usato come ricostituente, se invece viene usata per aumentare la massa muscolare in atleti si possono avere effetti collaterali). Anche l'oleandro è tossico, usato come cardioattivo e cardiotonico: contiene glicosidi cardenolidici in tutte le sue parti, dà sintomi gastroenterici, seguiti da quelli cardiaci.

Nel tempo l'uomo ha anche sfruttato le proprietà tossiche di alcune piante: per esempio i pistilli dello zafferano sono stati usati per curare la menorrea nelle donne in quanto richiama sangue all'utero (usato anche per abortire). Analogamente anche la Cammiphora è stata usata per gli stessi scopi. Tra le piante tossiche troviamo anche l'Artemisia absentium, usata per produrre un liquore; contiene tulione, che dà un'alterazione della percezione dei colori. Si pensa sia stato molto usato da pittori importanti del passato.

Integratori alimentari a base di estratti vegetali

Dobbiamo considerare che sono tutti prodotti dotati di una certa attività farmacologica, quasi sempre acquistabili senza prescrizione del medico. La pericolosità non è necessariamente intrinseca, può nascere dall'autogestione che ne fa il paziente, senza informarne il proprio medico, associandoli a terapie farmacologiche, ignorando la possibilità di interazioni negative o avverse. Es. iperico: usato come antidepressivo per aumentare il tono dell'umore; è un induttore enzimatico, quindi va a stimolare il citocromo P450, quindi se prendo un altro farmaco metabolizzato dal CYP450 la sua concentrazione plasmatica diminuisce, in quanto sarà stimolato il suo metabolismo. Con una concentrazione minore può non risultare del tutto efficace contro la patologia per cui era stato prescritto (es. fenobarbital nel caso del trattamento di epilessia). Iperico ha interazione con contraccettivi orali (rischio di gravidanza).

È opinione comune che l'assunzione di più farmaci assunti contemporaneamente possa essere pericolosa, in quanto possono interferire tra loro, ma vi è molta meno consapevolezza sul rischio di interferenza esistente tra un prodotto fitoterapico e di sintesi chimica. È il fenomeno per cui gli effetti terapeutici o tossici di un farmaco sono modificati dall'interazione farmacologica con prodotti fitoterapici. Infatti si possono formare complessi insolubili del farmaco, può essere modificato il pH gastrico o ancora l'assorbimento dello stesso. Il meccanismo di interazione più frequente è quello dell'induzione enzimatica, seguito dall'inibizione, effetto additivo (nel caso in cui si abbiano più estratti contemporaneamente), diminuzione dell'assorbimento.

Il citocromo P450 presenta molti enzimi: il CYP3A4 riesce a metabolizzare più del 30% dei farmaci, utilizzati con scopi diversi e appartenenti a diverse categorie di farmaci. Se ho a che fare con un inibitore del farmaco questo viene meno metabolizzato, si avrà una concentrazione plasmatica maggiore del farmaco, con conseguenti maggiori effetti collaterali. Le sostanze contenute nell'iperico danno effetto induttore importante sul citocromo P450: esempio, il metabolismo della digossina è fortemente influenzato se si assume anche l'iperico, infatti viene metabolizzata molto più velocemente. Iperico è preso per coprire il periodo in cui l'antidepressivo esplica a pieno la sua azione (in genere si ha effetto dopo qualche settimana): non si può fare in quanto si potrebbe avere una patologia legata all'eccesso di serotonina in circolo (sindrome serotoninergica). Stessa cosa avviene nel caso dell'uso di iperico in soggetti a cefalea che prendono Triptani.

Interazione con alimenti

Il pompelmo dà interazioni con i farmaci: in genere è usato in cure dimagranti; va ad inibire il citocromo CYP3A4, quindi aumenta la concentrazione plasmatica di alcuni farmaci creando delle problematiche (come nel caso della simvastatina, usata nella cura dei trigliceridi, o carbamazepina). Ne basta poco di pompelmo per avere queste interazioni. Aumenta quindi enormemente l'effetto di alcuni farmaci proprio perché ne viene diminuito il metabolismo (es. antistaminici, ciclosporine, antidepressivi triciclici, derivati di ormoni steroidei, benzodiazepine, calcio antagonisti). Gingko biloba: contenuta nella redbull, porta a dosi elevate a potenziale sanguinamento a seguito di interazioni. Come per esempio persone che avevano piccoli sanguinamenti inspiegabili con i piccoli interventi che hanno subito; è stato visto che ciò avveniva in chi consumava più di una lattina al giorno della bevanda energetica.

Effetti di altre piante

Carica papaya: esiste una papaya fermentata, venduta in farmacia, con scopo di ringiovanimento, antiossidante. Questo processo di fermentazione viene fatto senza togliere i semi: i semi hanno un effetto importante sulla conta degli spermatozoi, ha azione spermicida. Glicirriza glabra: liquirizia. È una pianta commestibile; persone ghiotte di liquirizia hanno un rischio elevato di ipertensione (pericoloso se la persona è ipertesa, in quanto si avrà una situazione difficilmente controllabile).

Piante contenenti principi antrachinonici (purganti e lassativi): sono molto utilizzate, ce n'è un abuso. A livello fisiologico si ha lo svuotamento dell'apparato discendente del colon, con un intervallo normale questo si riempie nuovamente. Dopo l'utilizzo di lassativi il tempo di intervallo necessario a riempire di nuovo il colon è maggiore (non bisogna prendere spesso lassativi, solo in particolari condizioni). La tossicità intrinseca dei lassativi è data dal fatto che vanno a stimolare il plesso di Auerbach e liberano le prostaglandine: le prostaglandine contraggono l'utero, quindi se si ha una donna in stato di gravidanza non si può somministrare un principio antrachinonico.

Per effetto lassativo sono importanti le mucillagini: in presenza di acqua rigonfiano l'intestino, fanno massa e stimolano lo stimolo dell'evacuazione. Il fucus vescicolosus, assunto mezz'ora prima dei pasti bevendo molta acqua, dà senso di sazietà, quindi riduce il senso di fame. Le piante che contengono mucillagini sono molte. Le tisane drenanti sono considerate diuretiche (il termine drenante non è corretto, si chiamano diuretici). L'uva ursina è considerata un disinfettante urinario: esistono dei farmaci molto selettivi per l'apparato urinario, quindi eliminano velocemente il problema, molto più velocemente del principio vegetale.

Fattori di rischio e sicurezza

Fattori che influiscono sul rischio di effetti collaterali o interazioni: la fonte della pianta, l'acquisto corretto di piante, con relativo certificato, ha rischio minore o raccolta spontanea di piante, con rischio maggiore; la tipologia di preparazione; la qualità dell'estratto: i prodotti di alto livello sono più costosi, ma purificati, senza contaminazioni; la titolazione e standardizzazione dell'estratto, infatti l'estratto deve essere titolato in modo specifico; il numero di piante, poiché una pianta sola posso studiarla accuratamente con indagine, ma se le piante sono di più si ha difficoltà ad analizzarle; analisi farmacologica (uso contemporaneo di farmaci, con conseguenti interazioni); automedicazione, che può diventare pericolosa se non controllata; fonte d'informazione, che deve essere attendibile, non internet ecc; la via di somministrazione, che risulta più rischiosa se è parenterale rispetto alla via orale; l'utilizzo del preparato vegetale: sicuro se scientifico; età del paziente, meno rischiosa se si parla di adulti rispetto a bambini; condizioni fisiologiche (utilizzo di prodotti vegetali in gravidanza/allattamento risulta più rischioso).

Farmacognosia

Farmacognosia: studia e descrive, dal punto di vista botanico, chimico e farmacologico le sostanze naturali impiegate come medicamenti o per la preparazione di medicamenti. Tale scienza si occupa del:

• Riconoscimento: identificazione dei componenti chimici che rendono la droga attiva e caratterizzazione della loro attività farmacologica e terapeutica
• Descrizione: identificazione della droga e della pianta che l'ha prodotta, dei PA che la compongono nella loro totalità e delle preparazioni tramite le quali la droga va a costituire un medicamento

Droga: corpo vegetale o una parte che contiene, insieme ad altri componenti inattivi o di scarso interesse farmacologico, una o più sostanze farmacologicamente attive dette principi attivi della droga. Pianta intera o una sua parte che agisce su un organismo vivente tramite il PA (principio attivo) che contiene.

Farmaco: prodotto chimico puro dotato di proprietà farmacologiche, capace di provocare una variazione funzionale. Es. Oppio è una droga, la morfina è un farmaco.

Piante medicinali

Le piante che forniscono le droghe sono Medicinali:

• Pianta medicinale: ogni vegetale che contiene sostanze utilizzabili ai fini terapeutici. Possono avere elevate variazioni nel contenuto di PA: i fattori che influenzano il contenuto di PA sono o FATTORI NATURALI – dipendono dalla pianta che fornisce la droga o dall'ambiente nel quale vive – o FATTORI ARTIFICIALI
• Pianta officinale: pianta utile in campo farmaceutico, cosmetico, liquoristico, ecc.

Fattori naturali ed esogeni

I fattori naturali a loro volta si distinguono in:

• Fattori endogeni
  • Età e stadio di sviluppo: fattore non genetico, il contenuto di PA varia in relazione allo stadio vitale della pianta. La raccolta della droga è regolata dalla valutazione del suo tempo balsamico, ovvero il periodo in cui è massimo il contenuto in PA.
  • Selezione: fattore genetico che determina variazioni quali-quantitative nella composizione dei PA.
  • Mutazione: alterazioni della sequenza genetica che avvengono raramente in natura.
  • Poliploidia: aumento del n° di cromosomi per anomalia della divisione cellulare; indotta anche artificialmente con colchicina → sono in genere piante giganti, più resistenti e con migliori caratteristiche quali-quantitative.
  • Ibridazione: incrocio di individui geneticamente diversi, può modificare il contenuto totale di PA o il rapporto tra i vari PA (es. atropa belladonna).

• Fattori esogeni
  • Clima: la disponibilità della luce, così come la sua intensità e qualità sono un fattore essenziale per la nutrizione delle piante. Anche la temperatura influenza il contenuto di PA: una sofferenza generale della pianta si ha a T troppo fredde o troppo calde.
  • Latitudine: importante nella composizione dei lipidi le piante che → producono grassi manifestano maggior contenuto di acidi grassi se coltivate ai tropici (cacao) e maggior contenuto di acidi grassi insaturi in ambiente subtropicale (olivo, arachidi, sesamo).
  • Altitudine: timo e menta sono più ricchi di PA se coltivati in pianura, viceversa la valeriana produce PA di migliore qualità in altura.
  • Costituzione del terreno: es. camomilla si sviluppa bene in terreni acidi, digitale invece è ricca di PA se coltivata in terreni ricchi di manganese, povera in terreni calcarei.
  • Fattori biotici: allelopatia → interazione di un essere vivente alla crescita e sviluppo di un altro essere vivente mediante secrezione di sostanze organiche (es. le piante che germinano le une accanto alle altre possono influenzare la germinazione, lo sviluppo di foglie e fiore e maturazione del frutto). La belladonna è favorevolmente influenzata dalla vicinanza di assenzio.

Fattori artificiali nella lavorazione

I fattori artificiali sono rappresentati dalle varie fasi di lavorazione della droga dopo la raccolta: riguardano la raccolta, preparazione, conservazione della droga.

• Va allontanata l'acqua e ridotta l'attività enzimatica per conservare per lungo tempo la pianta, tramite essiccamento (T 30-40°C) con mezzi artificiali/naturali o grazie alla liofilizzazione, cioè l'essiccamento per sublimazione del solvente congelato (in caso di PA sensibili al calore).
• Stabilizzata la pianta per inattivazione irreversibile degli enzimi: si fa fissando a caldo, con vapori di alcol etilico, la composizione chimica dei vegetali freschi prima dell'instaurarsi di fenomeni fermentativi o enzimatici si fa con autoclave, dopo si essicca in stufa →
• Va sterilizzata la droga al momento della raccolta, in quanto piena di microrganismi.
• La conservazione avviene in luogo fresco, asciutto e al riparo da luce (possiamo anche usare conservanti ad attività antimicrobica e antiossidante).

NB: Le droghe secche devono essere rinnovate ogni anno.

Integratori e nutraceutici

La norma di riferimento in Europa è la Direttiva 2002/46/CE, recepita in Italia con il D.Lgs. 169/2004 che li definisce come “prodotti alimentari destinati ad integrare la comune dieta e che costituiscono una fonte concentrata di sostanze nutritive – quali vitamine, minerali, o di altre sostanze aventi effetto nutritivo o fisiologico”.

• Correggere le carenze nutrizionali
• Mantenere un adeguato apporto di alcuni nutrienti
• Coadiuvare specifiche funzioni fisiologiche

Attenzione alle vitamine liposolubili (A, D, E, K) che sono immagazzinate nel fegato e se in eccesso possono portare a conseguenze gravi! Sono prodotti per la cui immissione in commercio è obbligatorio notificare l'etichetta del prodotto al ministero della salute, che svolge attività di controllo. Per legge, l'etichettatura, la presentazione e la pubblicità di un integratore alimentare non devono attribuire al prodotto proprietà terapeutiche né capacità di prevenzione o cura delle malattie. Quando conclusa positivamente la valutazione da parte del Ministero, l'integratore viene incluso in un Registro dello stesso Ministero.

L'etichetta deve riportare: Occorre usare materie prime di qualità, per garantire ai consumatori un elevato grado di tutela – in tutti i casi le sostanze impiegate devono aver fatto maturare una storia di utilizzo sicuro almeno dal 1997. Per i novel food il regolamento è diverso: per fornire indicazioni tecniche agli operatori sono state messe a punto guide per ottemperare alle prescrizioni della normativa vigente, volta a garantire qualità e sicurezza.

Gli integratori fanno parte degli alimenti, non sono medicinali e NON POSSONO esercitare un’azione farmacologica, immunologica o metabolica. Per questo sull’etichetta degli integratori alimentari non devono essere riportate indicazioni sul prevenire, curare o guarire una patologia grazie alle attività attribuibili al prodotto. Per gli integratori ci sono delle CLAIMS indicazione che afferma o suggerisce → che l’integratore abbia particolari caratteristiche o proprietà, sotto forma di messaggio o figura, affinché sia facilmente comprensibile ai consumatori.

• Indicazioni nutrizionali
• Indicazioni sulla salute, intese come effetto salutistico dell’integratore sull’organismo, senza obiettivi di cura e guarigione
• Indicazioni relative alla riduzione di un rischio di malattia

I nutraceutici possono essere divisi in:

• Integratori autentici, come vitamine, aminoacidi, minerali – in genere → sicuri a dosaggi appropriati per la vendita, a differenza dei farmaci che → seguono varie fasi cliniche prima dell’immissione al commercio, è richiesta solo una notifica al Ministero della salute con la documentazione circa la materia prima, processo di preparazione, uso tradizionale e storia del consumo, sicurezza del prodotto e possibili interazioni. Non possono rivendicare effetti terapeutici, ma solo EFFETTI FISIOLOGICI
• Composti o estratti naturali che non integrano la dieta, ma hanno azioni → farmacologiche proprie

Non tutti gli estratti vegetali sono commercializzati come integratori alimentari: alcuni sono in commercio con lo status di medicinale. È il caso di medicinali fitoterapici e medicinali vegetali tradizionali; i medicinali fitoterapici possono essere autorizzati se si può dimostrare che il preparato ha impiego medico ben consolidato nella Comunità Europea da almeno 10 anni, con efficacia riconosciuta e un accettabile livello di sicurezza, es. Centellase, a base di Centella asiatica ed utilizzata come vasoprotettore. L’immissione al commercio degli integratori alimentari NON NE GARANTISCE l’efficacia!! Spesso gli studi clinici sono effettuati dopo l’immissione al commercio.

Gli integratori contengono sostanze farmacologicamente attive, potenzialmente in grado di causare pericolo se usati in modo improprio – NB: le più potenti tossine sono proprio di origine naturale. Da stare attenti anche alle possibili interferenze che hanno queste sostanze con farmaci tradizionali, es. sembra che soggetti che assumono integratori a base di ginkgo, ginseng, iperico e tè verde...