Farmacognosia

CORSO DI FARMACOGNOSIA . ANNO 2020/2021.

PRIMA LEZIONE

D

unque,iniziamo il corso di Farmacognosia,introducendo come primo concetto,lo studio di quelle che sono le

Droghe vegetali, per studiare quest’ultime, è possibile utilizzare distinti tipi di Approcci,esempio: potremmo

utilizzare l’approccio Alfabetico,ossia, si possono in questo caso utilizzare, i nomi botanici delle specie

vegetali di nostro interesse(es.Papaver somniferum,per giungere poi a parlare della Biosintesi della

Morfina). Altro approccio,è quello “Tassonomico”,ossia,le droghe vengono ordinate, in base alle piante da

cui derivano. Ulteriore possibilità è l’Approccio “Morfologico”,in tal caso, la droga si può classificare in base

all’organo della pianta, da cui essa deriva(Fiore,Frutto,Seme,Foglia ecc…). Le droghe vegetali, possiamo

distinguerle anche in “Droghe organizzate” e “Droghe non organizzate”, dove possiamo evincere degli

elementi cellulari,quindi anche estratti ecc.. non utilizzeremo dunque l’approccio Morfologico. Ancora,un

altro approccio che possiamo utilizzare per classificare le Droghe vegetali,è quello “Farmacologico-

Terapeutico”,che forse è quello di nostro maggior interesse ; Le droghe, in questo caso, vengono quindi

raggruppate sulla Base della loro Attività Farmacologica,ossia in base all’attività farmacologica dei loro

costituenti, dei loro principi Attivi. Nel nostro corso di Farmacognosia, per classificare le Droghe

vegetali,utilizzeremo l’approccio CHIMICO-BIOGENETICO, Ossia ci Baseremo sui costituenti più

importanti delle specie vegetale di nostro interesse.

Dunque,il termine Farmacognosia, deriva da due parole Greche : “Pharmakon” che

Un po’ di storia:

significa ”Farmaco o Veleno” e “Gnosis”, che significa “Conoscenza”. Tale termine è stato introdotto nel

1815 e deve la sua origine a Anotheus Seydler in un lavoro intitolato “Analecta cosa

Pharmacognostica”.Di

Si occupa la Farmacognosia? Dunque, innanzitutto, la Farmacognosia si occupa dello studio di sostanze

Naturali o meglio, di quelli che sono i farmaci da esse provenienti. Ovviamente la Farmacognosia non si

limita solo allo studio di tali sostanze,ma rientrano in questo campo di studi,anche le Medicazioni

Chirurgiche preparate con l’ausilio di Fitoterapici,gli Agenti Aromatizzanti,mezzi Filtranti, di supporto,ed

altri.. Oggetto di Interesse della Farmacognosia, è anche lo studio delle Piante Tossiche,delle piante

Allucinogene , della materia prima per la produzione dei contraccettivi orali , degli erbicidi e degli insetticidi

Nel nostro corso, ci occuperemo principalmente di quelle sostanze NATURALI,che possono condurre a

Farmaci.

Vediamo ora, introduttivamente, quelli che sono i prodotti che provengono dal mondo vegetale(PIRAMIDE

Essa è divisibile in due parti: Una prima parte in cui troviamo le Specialità medicinali e le

DEL NATURALE).

medicine tradizionali a base vegetale (Fitoterapici,identificabili nella parte più alta della piramide;abbiamo

dunque un minor numero di prodotti). I Medicinali tradizionali, li troviamo man mano che scendiamo nella

piramide, quindi nella parte un po’ più ampia di essa;ovviamente, il numero di questi preparati, è superiore

Un’altra parte, è quella in cui abbiamo i prodotti “Salutistici”,prodotti terapeutici, ossia che agiscono su una

Patologia; per Attività salutistica, si intende quell’attività che contribuisce a mantenere un buono stato di

Salute,parliamo dunque di Prodotti erboristici, prodotti dietetici e prodotti cosmetici(parte bassa della

piramide,per cui non sono necessarie molte informazioni, data la maggior notorietà della sicurezza d’uso).

Il Farmaco è una sostanza di sintesi,un prodotto Biotecnologico,oppure una

IL FARMACO: Che cos’è?

sostanza di origine naturale. Ora soffermiamoci però su una cosa,la sostanza di origine Naturale, in cosa

differisce dal Fitoterapico?!? Facciamo un esempio pratico: La Morfina,Essa è un farmaco, però è di

origine Naturale,in quanto deriva dal Papaver somniferum,Ancora,abbiamo la Vincristina e la

Vinblastina, noti Antitumorali, derivanti dalla Vinca Rosea, Abbiamo il Taxolo,Antimitotico in via di

sperimentazione,il quale deriva dalla Taxus Baccata; potremmo citare molti altri Farmaci i quali sono di

Origine Naturale.

Come definiamo invece il Fitoterapico? Dunque,esso è un Farmaco di origine Vegetale(ciò non significa

però che esso sia una molecola). Definiamo Fitoterapici,tutti quei medicinali il cui principio attivo è una

Il commercio di tali farmaci. È stato regolamentato da due Normative; la prima è la

sostanza vegetale.

direttiva 2001/83/comunità Europea. La seconda Normativa è invece stata emessa nel 2004/24/comunità

Europea.

Andando nello specifico,un Fitoterapico,è dunque costituito dalla DROGA della pianta, quindi da quella

parte di essa che contiene il principio Attivo (Da non confondere con le droghe voluttuarie). Le Droghe sono

presenti anche in Animali e minerali, ma questo lo definiremo più avanti.

La droga, viene trasformata poi in estratto o Preparato Galenico, il quale deve essere STANDARDIZZATO.

La standardizzazione è una procedura importantissima,la quale riguarda delle analisi chimiche, procedura

che conferisce al farmaco vegetale,quindi al Fitoterapico, una composizione,sia dal punto di vista della

qualità , sia dal punto di vista del Tipo di molecole che vi sono al suo interno, ma anche della quantità,la

Prima di essere messi in

quale Garantisce un effetto terapeutico che può essere costante e riproducibile.

commercio,i Fitoterapici devono dimostrare la loro efficacia, mediante studi Farmacologici,Tossicologici e

studi clinici. La direttiva 2001/83,CE, prevedeva che tali farmaci,potevano essere messi in commercio a

condizione che l’efficacia e anche il livello di sicurezza,siano comprovati da un impiego consolidato (tempo

di impiego consolidato,nella comunità Europea = 10 Anni). Ciò dunque significa che l’utilizzo dei Fitoterapici

è consentito anche in assenza di Dati sperimentali preclinici e clinici che invece sono la condizione

Necessaria affinchè possa essere utilizzato un Farmaco.

Il Fitoterapico può essere venduto solo ed esclusivamente nelle Farmacie e può essere richiesto con o

senza prescrizione medica. I Fitoterapici possono essere somministrati sia per via orale,sia per via

inalatoria, ma anche per via parenterale.

Definizione ufficiale: I Fitoterapici sono medicinali vegetali di uso consolidato(es.specifico : la Centellase

usata come vasoprotettore, il Permixon usato nell’iperplasia prostatica benigna, ancora,il Legalon

utilizzato come epatoprotettore).

Rientrano nei Fitoterapici anche i cosiddetti “medicinali vegetali classificati”,anche con un livello di Efficacia

non esattamente provato. Il commercio di questi Farmaci è stato Regolamentato dalla Normativa 2004.Tale

normativa, approva il loro utilizzo, basandosi sull’efficacia comprovata di almeno 15 anni. Tali

medicinali,possono essere somministrati per via inalatoria, esterna(pomate o unguenti) o orale,è esclusa la

via parenterale. Essi sono prodotti che non sono propriamente definiti come medicinali e non

I prodotti Erboristici:

necessitano di una vera e propria autorizzazione per essere messi in commercio, essi però, esattamente

come i Fitoterapici e i medicinali vegetali tradizionali, contengono delle parti di Piante medicinali, o loro

preparazioni. Queste piante,talvolta,possono essere anche Titolari, è riportata dunque la quantità dei loro

principi attivi ma non è richiesta una dimostrazione specifica dell’efficacia. Di tali prodotti,spesso non ci è

nota nemmeno la loro composizione; tanto da farli rientrare nella categoria degli “Integratori Alimentari”.

Gli integratori Erboristici, devono presentare una composizione COMPATIBILE con un’azione Salutistica

ma non con un’azione Terapeutica.

Attività Salutistica: ciò significa mantenere una buona omeostasi dell’organismo. Spesso però questa

definizione va in contrasto con quella che è la composizione di un prodotto erboristico.

Al fine di mettere quindi in commercio un prodotto erboristico, va indicata la sua composizione, gli

Antiossidanti presenti,l’assenza di effetti tossici,e l’assenza di contaminanti..

Quelli che vediamo scritti nell’immagine sopra riportata,sono i cosiddetti “prodotti salutistici”. Il prodotto

salutistico non deve agire su una determinata patologia ma deve contribuire a mantenere il benessere

dell’individuo. Dunque, si tratta di prodotti Alimentari che, secondo il regolamento 278 del

I Novel Food,cosa sono?

1987,vengono classificati in queste categorie “Novel Food”. Si tratta di prodotti o ingredienti, aventi una

struttura molecolare primaria nuova o modificata; ad esempio, un Acido Grasso che abbiamo modificato, si

tratta anche di prodotti o ingredienti vegetali isolati a partire da microorganismi(Alghe o Funghi;Ne è un

esempio l’Alga Spirulina)o isolati anche da parti animali. Ancora,rientrano nei Novel Food anche prodotti o

ingredienti che subiscono processi di produzione che apportano modifiche riguardanti il loro valore

Nutritivo o del tenore di sostanze, per ridurre ad esempio la presenza di qualche sostanza indesiderata.

ATTENZIONE: Nei Novel Food non vanno assolutamente inseriti gli organismi geneticamente

modificati(ogm).

Nei Novel Food,Abbiamo ovviamente anche gli alimenti Funzionali,o quali sono dei prodotti che apportano

un effetto benefico e nutritivo all’individuo, ma talvolta apportano anche un effetto curativo o preventivo.

Tali alimenti,possono essere di origine naturale ma modificati con l’aggiunta di alcuni componenti.

Gli integratori alimentari, sono differenti rispetto agli alimenti Funzionali, in quanto, essi sono dei prodotti

utili al ristabilimento degli equilibri dell’organismo.

Tra gli alimenti funzionali, riconosciamo i Probiotici, i prebiotici, i Fitosteroli che sono presenti nell’olio di

pesce, i quali riducono l’assorbimento del colesterolo … gli integratori alimentali quindi, cosa sono?

Ovviamente non si tratta di alimenti Funzionali. Essi sono definiti dal ministero della salute come

Gli integratori alimentari,possono essere Venduti

“prodotti Alimentari destinati ad integrare la Dieta”.

sottoforma di preparati Farmaceutici(capsule,compresse o anche sciroppi..) il loro commercio è

regolamentato dal ministero della salute. devono essere indicati: La materia prima, il processo di

preparazione e di trasformazione di essi, la sicurezza ,le dosi, ed anche le eventuali interazioni con Farmaci.

Prima di essere messi in commercio, tali prodotti vengono sottoposti all’analisi dell’European Food,la quale

deve autorizzare l’immissione in commercio di questi prodotti.

Nei prodotti salutistici, rientrano anche i Dispositivi Medici, cosa sono? Si tratta dunque di Prodotti o

strumenti,il cui effetto è ottenuto mediando un meccanismo di azione non Farmacologico,immunologico

o metabolico. L’Immissione in commercio è regolata dal parlamento Europeo ma anche dalle leggi locali;

il loro utilizzo è distinto in classe I,IIA,IIB,III, a seconda delle loro caratteristiche.

Entriamo ora, nel vivo di quello che è il nostro corso di Farmacognosia, Facciamo dunque Un Escursus di

quelle che sono le MOLECOLE PURE. Perché è importante studiare i costituenti Bioattivi delle Droghe

Vegetali? Innanzitutto cosa si intende per composti Bioattivi? Dunque si intendono le molecole che

ovviamente hanno la loro Attività Biologica, ciò è il motivo per cui noi utilizziamo poi preparati di origine

Vegetale. Queste molecole Naturali, abbiamo detto che le troviamo in Farmaci, Prodotti Erboristici,

cosmetici ed alimenti. La Funzione di studiare le Droghe Bioattive vegetali è quella di identificare proprio

quelle che sono le molecole Bioattive e tutti i processi Biosintetici che originano da queste molecole,ma

anche il loro significato Biologico(es.come mai il Papaver Somniferum produce proprio la Morfina?) e tutte

le loro interazioni naturali.

Lo studio delle molecole Bioattive, è uno studio molto Antico, i primi ad effettuare tali di studi,furono i

tedeschi. Il Primo che iniziò a studiare queste molecole, circa intorno al 1800 e che poi porto ad un risultato

eccezionale, fu un apprendista Farmacista molto giovane. Egli isolò la Morfina, dal Papaver Somniferum.

Quando fu isolata la morfina, si diede dunque il via alla possibilità di isolare queste molecole Pure, da

specie vegetali.

FARMACOGNOSIA

SECONDA LEZIONE

D

unque,nella scorsa lezione, abbiamo fatto una piccola introduzione di quella che è la Farmacognosia, di

quella che è la sua storia. La cultura delle piante Medicinali, è strettamente collegata alla Religione, in

quanto le prime coltivazioni di piante medicinali,al fine di curare i malati, erano proprio effettuate nei

Monasteri. Le piante spesso venivano utilizzate anche in base alle loro caratteristiche, ad esempio le piante

con Fiori Gialli, venivano utilizzate per la cura dell’Ittero,le piante con Fiori Rossi,venivano utilizzate per la

cura delle malattie del Sangue ecc.. (teoria che risale a Paracelso). Le piante medicinali, hanno uno studio

Antico e complesso, esse spesso venivano attribuite a divinità, a magia.. la loro storia è molto lunga, fino a

giungere alla nascita di quella che è la scuola medica Salernitana, in cui ogni medico doveva

obbligatoriamente laurearsi per poter esercitare la professione medica(secondo un decreto emanato da

Federico II),Comparve poi la Figura del Farmacista, chiamato anche “Speziale”, si prosegue con la storia ,

fino alla comparsa dei primi Ricettari, ed anche alla nascita dei primi Orti Botanici . Giungiamo poi,con il

proseguire della storia, ai Nostri Giorni. I medicinali a base naturale, hanno avuto un largo impiego fino ai

tempi della prima guerra mondiali, fino ai tempi in cui sono state scoperte le metodologie sintetiche(Anni

70 circa), la chimica combinatoriale(che porta la scoperta dei Farmaci, dalla natura al laboratorio). La

Chimica combinatoriale, trovò un largo impiego,portò ad un gran numero di molecole sintetiche, ma per

casuale Sfortuna, se così si può definire, le molecole approvate erano sempre in diminuzione, così sì riprese

un po’ l’utilizzo di quelle che erano le piante medicinali,naturali.

Negli Ultimi anni, le piante medicinali, sono state un’importante fonte di molecole Bioattive. I composti

Naturali, rappresentano delle strutture PRIVILEGIATE, che cosa vuol dire? Esse sono sintetizzate o

modificate da proteine e la loro funzione prevede l’interazione con proteine, quindi devono

necessariamente essere in grado di legarsi ad esse. Si, ma perché i prodotti naturali provenienti da altri

organismi, dovrebbero andare ad interagire con le proteine umane? perchè il numero dei LEAD che

emergono dalle librerie dei composti naturali ,è notevolmente più alto rispetto a quello delle altre

librerie? Ebbene le risposte,possono essere due, la prima,è che i composti di origine Naturale, si legano

alle proteine umane praticamente per caso; la seconda è che i composti Naturali sono stati selezionati

dal processo evolutivo, per legarsi alle proteine simili a quelle umane. La seconda risposta è

probabilmente la più attendibile vista la stretta somiglianza tra i genomi degli organismi viventi. Inoltre si

può presumere che almeno la maggior parte delle sostanze sintetizzate abbiano una funzione all’interno

dell’organismo che le produce

La Co-Evoluzione in una comunità Biologica. Che cos’è?,cosa significa?

Dunque,nell’immagine, vediamo rappresentato un Dipinto del Missouri Botanical Garden. All’interno di

questo dipinto,è rappresentata l’interazione fra i vari regni della materia vivente(5 regni: 2 di procarioti e 3

di organismi superiori,ossia Animali,Vegetali e Funghi). Nella Sfera Azzurra,Possiamo osservare delle

molecole,perché le interazioni fra i vari regni della materia vivente avvengono proprio attraverso le

molecole,Questo perché? Beh perché organismi come Piante,Funghi,non parlano,quindi sintetizzano delle

molecole che hanno la funzione di mettere in relazione l’organismo che le produce con altri organismi.

Le mani rappresentate nel dipinto, stanno ad indicare che questa “Biosfera”,andrebbe protetta.

Dunque,ci addentriamo ora,al fine di dare una spiegazione scientifica a ciò di cui abbiamo parlato fin ora, in

quello che il METABOLISMO di una specie Vegetale . innanzitutto, come facciamo a dire che una cellula, è

una cellula Vegetale? Ebbene la cellula vegetale ha una Forma, dispone di quella che è la PARETE

CELLULARE. Possiamo poi andare ad analizzare la composizione di questa cellula andando ad identificare le

proteine, i carboidrati, gli acidi Nucleici ecc… parliamo dunque di METABOLISMO PRIMARIO. Ricordiamo

però che la pianta, dispone anche di un SISTEMA SECRETORE; Cosa troviamo dunque a livello cellulare?

Ebbene troviamo nella cellula vegetale, un organulo chiamato VACUOLO,Definito anche l’ORGANELLO

FARMACEUTICO DELLA CELLULA VEGETALE. Come sappiamo il vacuolo è un organello semplice, esso è un

compartimento che racchiude un contenuto acquoso, al cui interno troviamo tutta una serie di sostanze,

note come Metaboliti secondari. Se noi andiamo ad analizzare quel che c’è all’interno del Vacuolo,oltre a

zuccheri a basso peso molecolare e Lipidi, troviamo anche delle particolari sostanze(DITERPENI,

MORFINA, ACIDO GALLICO,TIOCOLCHECOSIDE, chiaramente tutte queste molecole sono solo esempi).

Dunque le molecole citate e quelle che incontreremo poi successivamente nel nostro corso di

farmacognosia, caratterizzate da una nota variabilità,vengono distinte in classi, che a loro volta, sono però

distinte anche in sottoclassi(come i lipidi,i terpeni..). in ogni cas