Farmacognosia

BRUCINA(1,55%), STRUXINA, COLUBRINA, PSEUDOSTRICNINA, VOMICINA

Impieghi:

• un tempo usata come analettico (stimola respiro, sistema nervoso), uso storico
• io pratico per il sapore amaro (in piccolissime dosi)
• topicida/ratticida/talpicida: si induce spasmo dei muscoli respiratori asfissia
• fonte di estrazione di stricnina (sostanza molto tossica)

Tossicità: convulsivamente midollare, antagonista recettore della glicina (si trova nella membrana posta sinaptica, è un canale che si apre quando la glicina si lega, essendo permeabile al Cl- il neurone posta sinaptico si iperpolarizza e la possibilità di generare il segnale si riduce).

SEGALE CORNUTA

droga: sclerozio essiccato del fungo CLAVICEPS PURPUREA, è un parassita delle graminacee, tra cui la segale. Si chiama anche ERGOT. Ciclo riproduttivo del fungo: in primavera-inizio estate le spore sono portate dal vento sull'ovario delle graminacee. Le spore germogliano, formando ife che bloccano lo sviluppo del

ovario, trasformandolo in una sostanza soffice zuccherina, detta melata. Sulle ife si formano conidiospore, diffuse dagli insetti. Si formano lo sclerozio, compatto e duro, che diventa nerastro e curvo (ERGOT). Gli sclerozi cadono, a primavera generano corpi fruttiferi con ascospore, che diffondono il fungo. Gli sclerozi sono dei corpi bruni, allungati, leggermente incurvati, rotondi o stregoni o quadrangolari, lunghi 2-4 cm, larghi e 0,2-0,6 cm. Si rompono facilmente, mostrando dall'esterno all'interno un colore dapprima violaceo-nero, poi vinoso, infine bianco. Una colorazione rosa sulla superficie di rottura è indice di decomposizione dovuta all'umidità. La droga se è fresca ha un odore debole che ricorda quello dei funghi; se vecchia odora di baccalà. Il sapore è acre e sgradevole. La data è difficile da conservare perché contiene molti lipidi, sostanze grasse che possono irrigidire. La droga deve essere conservata intiera, ben secca,

in recipienti accuratamente chiusi, di vetro colorato, anche perché è facile preda di muffe e insetti. Ci sono riferimenti alla segale cornuta in una tavola assira dell'600 a.C. Se inseriamo la segale infettata sviluppiamo: ERGOTISMO. Il picco di questa malattia nel medioevo. Ergotismo per ingestione da cereali contaminati, può provocare allucinazioni. Forse alla base della caccia alle streghe. Correlazioni con il fungo proposta nei secoli XVI e XVII, ma dimostrata dal micologo Louis Rene Tulasne nel XIX secolo. I sintomi variano a seconda del profilo di alcaloidi presenti nella farina contaminata:

• ERGOTISMUS CONVULSIVUS: allucinazioni, paranoia, spasmi e contrazioni.
• ERGOTISMUS GANGRAENOSUS: perdita della sensibilità, ed Emma, perdita dell'arto coinvolto.
• Anche effetto abortivo.

Principi attivi:

• STEROLI, tra cui ERGOSTEROLO, usato per produrre Vit D
• GLICERIDI e ACIDI GRASSI SATURI
• ALCALOIDI: ammidi dell'ACIDO LISERGICO, lo possiamo trovare in

La forma attiva (levogira) e inattiva (destrogira) dell'ergometrina (altri due nomi: ergonovina, ergobasina) è uno dei pochi alcaloidi idrosolubili.

L'ergotamina è una miscela di due alcaloidi: ergotamina e ergosina.

L'ergotossina è una miscela di tre alcaloidi: ergocristina, ergocriptina e ergocornina. Tutti hanno l'acido lisergico (contiene l'indolo).

Gli alcaloidi dell'ergotamina e dell'ergotossina sono alcaloidi peptidici, sono insolubili in acqua e solubili in solventi organici. Sono definiti peptidici perché sono stati sintetizzati dalla pianta a partire da aminoacidi (fenilalanina, ballerina, prolina e leucina).

Attività farmacologica: gli alcaloidi della segale cornuta stimolano la muscolatura liscia dell'utero e di altri organi (vasi, intestino, bronchi). Interagiscono con i recettori neurotrasmettitori aminergici: dopamina, serotonina, noradrenalina. Possono agire come agonisti, come antagonisti o come agonisti parziali a seconda della catena laterale legata all'acido lisergico.

La scarsa specificità è causa di effetti indesiderati che hanno portato tentativi di modifiche della struttura. Impieghi: un tempo erano usati per favorire il parto, ma sono rischiosi perché provocano spasmi e rischiano di contrarre troppo l'utero, usati anche come abortivi. La segale cornuta come tale non viene più usata. Tossicità: nausea, vomito, diarrea. Egotismo in caso di sovradosaggio: allucinazioni, dolore, vasospasmo, contrazione utero con aborto. Impieghi: - alcaloidi puri o loro derivati; - ergometrina o suo derivato METILERGOMETRINA: stimolazione della contrazione dell'utero per evitare emorragie dopo il parto. Da non somministrare in gravidanza. - Ergotamina (e derivato DIIDROERGOTAMINA): azione vasocostrittrice per emicrania. È efficace se somministrato durante i prodromi dell'attacco. - È usata anche come simpatico litico - BROMOCRIPTINA (derivato dell'ergocriptina); e PERGOLIDE: agonisti dopaminergici per malattia diParkinson- BROMOCRIPTINA e CABERGOLINA sono usati per ridurre la prolattinemia. Malattia di Parkinson: nel mesencefalo c'è una via importante per il controllo del movimento che va dal mesencefalo alla sostanza nera, ai gangli della base del corpo striato, nel parkinsonismo abbiamo una degenerazione di questi neuroni e quindi questa via viene bloccata. Visto che ci manca una via dopaminergica nel SNC, tutte le terapie per il parkinsonismo cercano di ripristinare l'attivazione dei neuroni dopaminergici. La bromocriptina e la pergolide funzionano da agonisti dei recettori dopaminergici. Prolattinemia (aumento di prolattina nel sangue): prolattina è un ormone secreto dalla dell'ipofisi. Per controllare il rilascio della prolattina (il rilascio della prolattina sarebbe continuo) che viene inibito quando dall'ipotalamo si secerne dopamina che va a finire sulla dell'ipofisi. La dopamina è un fattore che inibisce il rilascio della prolattina in condizioni.

normali è così. Ma ci sono delle circostanze es. alcuni farmaci che rimuovono questo blocco e quindi possiamo avere un eccesso di rilascio di prolattina. Se abbiamo questa situazione noi possiamo dare un agonista della dopamina che causa un blocco della sintesi di rilascio della prolattina.

COCAdroga: foglie di ERYTROXYLON COCA e E.TRUXILLENSE (ERITROXILLACEE) alberi della Bolivia e Perù, ora anche Giava e Sri Lanka. La varietà commerciali:

• Coca Huanaco: E.COCA, Bolivia
• Coca Truxillo: E.T., Perù
• Coca di Giava: E.T., Giava

Coca Huanaco: foglie ovali, lunghe 2-7 cm, larghe 1,5-4 cm, di colore verde brunastro, pennatinervie glabre, a margine intero, con la nervatura principale prominente sulla pagina inferiore, che presenta due linee curve parallele alla nervatura stessa.

Coca Truxillo: verde chiaro, dimensioni più ridotte, le due linee assenti

Coca di Giava: identica alla Truxillo

principi attivi: ALCALOIDI, COCAINA: anestetico locale, eccitante del SNC,

sostanza d'abuso. La cocaina determina il blocco della conduzione assonica per blocco dei canali del Na+ voltaggio-dipendente responsabile del potenziale d'azione: prima anestetico locale, ora non più usato per gli effetti centrali.- Agonista adrenergico: usato come dilatato e delle pupille- inibisce la ricaptazione di noradrenalina e dopamina: alto rischio di dipendenza.- Tossicità: eccitazione del SNC, convulsioni, ipertensione arteriosa, aritmie, insufficienza miocardica; overdose: ipertermia, coma, morte. La coca non dal fenomeno della tolleranza, anzi, in alcuni casi alcuni soggetti descrivono persino il fenomeno opposto: cioè la sensitizzazione, cioè una volta che si ripete la somministrazione la persona sperimenta effetti incrementati e rispetto a quelli che aveva sperimentato la volta precedente. Come funziona la cocaina e tutti gli anestetici locali? Normalmente per trasmettere l'impulso nervoso noi abbiamo canali voltaggio dipendenti per il sodio.

si canali sono delle proteine di membrana che formano un coro, che normalmente è chiuso: Stato di riposo. Il canale puoi ad una certa variazione di voltaggio si apre e si ha un cambio di conformazione del Polo, entrano ioni sodio, quando poi il canale viene inattivato passa in un terzo stato è diverso dal canale chiuso e da quello aperto, è il canale inattivato (non c'è uno stimolo che lo può far aprire). Gli anestetici locali o si legano allo stato aperto o a quello inattivato e mantengono il canale in quello stato lì. Fanno sì che i canali non rispondono più agli stimoli e avremo anestesia locale. La cocaina a questo meccanismo ma neanche un altro: quello con il quale inibisce la ricaptazione delle monoammine e quindi prolunga l'effetto delle ammine.

Le foglie di coca vengono masticate allo scopo di aumentare la resistenza fisica e di alleviare il senso di fame e fatica. Attraverso la via orale la biodisponibilità

è del 30-40%. Gli effetti sono lievi prolungati.

-Cocaina cloridrato per via intranasale:effetti compaiano entro pochi minuti, picco 15-30 minuti.

-Cocainabase libera fumata o iniettata per via intramuscolo: l'effetto entro 5-10 secondi, breve ed intenso. Pericolosità(overdose).

Effetti: sensazione di euforia, il soggetto si percepisce energico, particolarmente comunicativo e più vigile mentalmente, specialmente nelle sensazioni visive, uditive e tattili. Si ha un'inibizione temporanea di appetito, sonno. Overdose: ipertermia, coma, morte.

La via della gratificazione va dal mesencefalo all'area tegmentale ventrale fino ai gangli della base (nucleo acumbens), questa è una via dopaminergica. La cocaina aumenta gli effetti della dopamina perché blocca la ricaptazione.

10) CURARO

droga: estratto essiccato dell'accortezza di STRYCHNOS TOXIFERA, CHONDODENDRON TOMENTOSUM, CURAREA TOXICOFERA. Alberi del Sudamerica appartenenti alla famiglia delle

LOGANIACEE e MENISPERMACEAE. Tra varietà: - curaro in tubi (C.T. in recipienti di canna di bambù) da Brasile e Perù - curaro in calebasse (S.T in piccole zucche) da Guiana, Venezuela, Colombia - curaro in orci (C.T in orci d'argilla)

La droga viene ottenuta facendo evaporare l'estratto acquoso ottenuto soprattutto dalle cortecce più giovani. Si ottiene una massa bruna-nerastra, viscosa di sapore molto amaro, solubile in acqua.

Principi attivi: - D-TUBOCURANINA e altre alcaloidi (CURINA, CONDROCURINA, ISOCONDRODENDRINA) - TOSSIFERINE (da curaro in calebasse)

Azione farmacologica: bloccante della giunzione neuromuscolare come antagonista (non depolarizzante) dei recettori colinergici. Agiscono come paralizzanti.

La trasmissione neuromuscolare nella placca motrice coinvolge recettori colinergici. È un canale costituito da quattro subunità transmembranarie, c'è