Meccanismo di Azione degli Ormoni: Recettori Ormonali e Patologie Recettoriali
Ormoni esplicano le loro azioni a livello delle cellule bersaglio in seguito all’interazione con
Gli
Recettori specifici proteine specializzate membrana cellulare
cioè localizzate sulla , nel
citoplasma membrana nucleare legarsi agli ormoni presenti in circolo con alta
o sulla , capaci di
affinità trasdurre il messaggio ormonale attivare i meccanismi effettori o
e di , necessario per
funzioni biologiche della cellula bersaglio . agonisti
capaci di evocare una risposta recettoriale
In realtà, esistono molte molecole distinte in ,
superagonisti antagonisti
e :
molecole non ormonali che si legano al recettore stessa affinità dell’ormone
: con la
agonisti
naturale evocando la stessa risposta cellulare
, .
molecole che si legano ai recettori con affinità > rispetto all’ormone naturale
: ,
superagonisti
evocando un’azione maggiore e di lunga durata alcuni ormoni sintetici
, tra cui abbiamo , come il
prednisone desametasone utilizzati nella terapia antiinfiammatoria
e .
molecole che si legano al recettore al posto dell’ormone inibendo la risposta
:
antagonisti
biologica della cellula bersaglio sintetizzati in laboratorio
(azione competitiva); sono , come:
tamoxifene antiestrogeno lega al recettore degli estrogeni inibendone l’azione
− : che si (cr.
mammario).
mifepristone (RU 486) antiprogestinico antiglucocorticoide
− : (aborto) e .
farmaci antagonisti dei recettori e adrenergici
α β
− .
farmaci antagonisti del recettore dell’angiotensina 2
− .
espressione dei recettori ormonali nelle cellule bersaglio regolato da meccanismi down-
L’ viene di
regulation up-regulation priming
, e : vero e proprio meccanismo di difesa delle cellule bersaglio
down-regulation: rappresenta un < del n° dei recettori
si attiva
che in caso di , che determina una
eccessiva stimolazione ormonale
cellulari internalizzazione e degradazione del recettore blocco della sintesi
mediante l’ oppure
proteica desensibilizzare la cellula bersaglio < la sua capacità di
, in modo da , cioè viene
rispondere all’ormone iperinsulinemia
, come in caso di .
> del n° dei recettori nel tessuto bersaglio ridotta
determina l’
up-regulation: in caso di
stimolazione ormonale attraverso la (PRL) o la
sintesi di nuovi recettori ricomparsa sulla membrana
(ormoni peptidici e catecolamine).
plasmatica di recettori in precedenza internalizzati
espressione del recettore di un o