Doping - meccanismi molecolari delle sostanze dopanti

Anabolizzanti, Stimolanti e l'EPO

L'EPO è una glicoproteina prodotta dal rene, che agisce stimolando la produzione degli eritrociti (globuli rossi), aumentando di conseguenza la disponibilità di ossigeno. Essa è pertanto usata principalmente negli sport di endurance e di durata come maratona e ciclismo. Tuttavia, l'utilizzo di EPO comporta dei rischi per la salute, tra cui l'aumento della pressione arteriosa, il rischio di ictus e di trombosi.

Esistono forme di eritropoietina modificate in laboratorio per un aumento ed un prolungamento dei suoi effetti. È sufficiente un controllo dell'ematocrito per riscontrare l'utilizzo di eritropoietina e derivati.

Gli steroidi anabolizzanti e le altre sostanze ad effetto anabolizzante sono utilizzati per incrementare l'ipertrofia muscolare, migliorando anche la forza e la resistenza allo sforzo. Sono tendenzialmente utilizzati da body builder per la partecipazione alle gare e nella pesistica. Queste sostanze stimolano la sintesi proteica e la proliferazione delle cellule muscolari.

cellule muscolari. Possono causare: iperglicemia, aggressività, resistenza ai tumori, cardiomegalia. Gli agenti ad attività anti-estrogenica sono varie sostanze usate per bloccare la circolazione degli estrogeni (principali ormoni sessuali femminili, prodotti dagli androgeni grazie agli enzimi aromatasi); ciò allo scopo di evitare la ritenzione idrica ad essi associata e ridurre gli effetti collaterali, come la ginecomastia negli uomini, di alcuni steroidi androgeni ed anabolizzanti, quali testosterone e nandrolone. Tra questi abbiamo: inibitori dell'aromatasi, che agiscono bloccando l'enzima aromatasi che converte il testosterone nell'estrogeno estradiolo; modulatori selettivi dei recettori estrogenici, che agiscono legandosi ai recettori degli estrogeni ed agiscono come agonisti o antagonisti in base ai vari tessuti; agenti che modulano l'attività della miostatina, ormone che limita la crescita muscolare. Si ricorre spesso anche all'utilizzo

di: ORMONI, SOSTANZE CORRELATE E FATTORI DI RILASCIO, ovvero SOSTANZE PEPTIDICHE, PROTEICHE O GLICOPROTEICHE COINVOLTE NEI MECCANISMI DI REGOLAZIONE DELLA CRESCITA CELLULARE. Tra questi: - agenti che stimolano l'eritropoiesi: sono sostanze che stimolano il processo di formazione dei globuli rossi (eritropoiesi), aumentano la disponibilità di ossigeno. Tra questi troviamo, l'eritropoietina, ma anche le sue forme modificate, quali darbopoietina ed hematide. - ormone della crescita: il GH, ormone della crescita, è un ormone polipeptidico, che ha un ruolo chiave nella crescita e nello sviluppo, stimolando nel fegato la produzione delle somatomedine (IGF-1 ed IGF-2). Esso è secreto dalla ghiandola pituitaria anteriore dell'ipofisi. Ha un effetto anabolizzante, ovvero aumenta la massa muscolare; aumenta il trasporto degli amminoacidi verso le cellule muscolari; inibisce l'accumulo di grassi negli adipociti, perciò è usato dai body builder.

per una maggiore definizione, oltre all'aspetto ipertrofico che conferisce; ha un'azione anti-insulare quindi iperglicemizzante. Con l'esercizio fisico, vi è un incremento delle concentrazioni di GH rispetto alle condizioni di riposo, soprattutto intorno a livelli tra i 75 ed il 90% della VO2 max. Può provocare cardiomegalia, iperglicemia, insulino-resistenza, riduzione dell'aspettativa di vita.

L'IGF-1, fattore di crescita insulino-simile 1, è GH dipendente ed esercita la sua funzione, legandosi ad uno specifico recettore ubiquitario, attivando l'Akt e fattori di trascrizione e quindi aumenta la sintesi proteica e la proliferazione cellulare, dando ipertrofia.

Il Mechano growth factor è un'isoforma dell'IGF-1 e viene rilasciato in loco nel tessuto muscolare e in seguito a danno delle cellule muscolari dopo esercizio fisico intenso. Stimola la maturazione delle cellule muscolari già esistenti e delle cellule satelliti quiescienti.

oltre a promuovere la sintesi proteica. Nel doping, è usato proprio per accelerare questi processi. L'insulina: è un ormone polipeptidico sintetizzato dalle cellule beta del pancreas ed ha come funzione principale di favorire l'ingresso del glucosio nel muscolo scheletrico e nel tessuto adiposo (fegato, rene e sistema nervoso captano glucosio indipendentemente dall'insulina). Essa è sintetizzata in risposta all'aumento di glucosio plasmatico. Oltre a captare glucosio, che sarà trasportato dal GLUT 4 ai tessuti insulino-dipendenti, favorisce la sintesi del glicogeno, stimola la sintesi proteica, l'accumulo dei lipidi nel tessuto adiposo. È usata nel doping per la sua azione anabolizzante. ACTH, la corticotropina è un ormone prodotto dall'adenoipofisi, che stimola la formazione di cortisolo e di corticosterone, che aumenta la glicemia. È usato nel doping per un presunto effetto anabolizzante. Le sostanze

stimolanti includono varie tipologie di diverse sostanze, quali amfetamine, cocaina,eccetera. Esse sono utilizzate per aumentare lo stato di allerta e ridurre il senso di fatica. Alcontempo, però, creano dipendenza e possono provocare aritmie, disturbi neurologici e psichiatrici.

Tra i metodi vietati, invece, troviamo: METODI PER AUMENTARE IL TRASPORTO DIOSSIGENO (DOPING EMATICO), DOPING GENETICO, MANIPOLAZIONI CHIMICHE E FISICHE DEI CAMPIONI DI URINA.

I metodi per aumentare il trasporto di ossigeno (doping ematico) consiste nella somministrazione per via endovenosa di EPO e sostanze che stimolano la proliferazione degli eritrociti, causando malattie infettive, reazioni allergiche, shock metabolico e sovraccarico del sistema circolatorio.

Si ricorre a tali metodi negli sport di endurance, dove la VO2 max (massima potenza aerobica) è limitata dalla gittata cardiaca e dalla capacità di trasporto dell'ossigeno. Quest'ultima è determinata dalla

quantità di emoglobina, che si può regolare con l'allenamento in quota o con il ricorso al