Farmaci e doping, appunti

Introduzione ai farmaci e al loro uso nello sport

I farmaci sono sostanze chimiche che possono alterare i processi biochimici del nostro organismo interagendo con bersagli biologici. La branca delle scienze che studia l'azione dei farmaci è nota come farmacologia. Esistono sostanze e metodi proibiti dal CIO (Comitato Internazionale Olimpico) e stilati dall'Agenzia Internazionale Anti-Doping (WADA, World Anti-Doping Agency).

Classificazione e origine dei farmaci

I farmaci possono essere classificati e descritti in base al loro uso, al nome commerciale, che lo distingue da quelli di altre ditte produttrici, e al meccanismo d'azione, che descrive l'effetto del farmaco. Alcuni farmaci hanno un'origine naturale, sono cioè creati con sostanze vegetali o animali, come i farmaci morfino-simili, che sono prodotti per incisione dei semi delle piante di papavero. La maggior parte dei farmaci, però, viene prodotto attraverso sintesi chimica. I farmaci, prima di essere messi in vendita, devono essere controllati e ricevere l'Autorizzazione all'Immissione in Commercio (AIC).

Forme di somministrazione dei farmaci

Esistono diverse forme attraverso cui i farmaci possono essere trasportati nel nostro organismo. La scelta della forma adeguata dipende da vari fattori:

• Rapidità d'azione, secondo cui le iniezioni endovenose e i nebulizzatori per aerosol hanno un'azione più rapida rispetto ai cerotti transdermici e alle preparazioni per uso orale.
• Sede d'azione, secondo cui le preparazioni per uso orale e quelle iniettabili assicurano un'ampia distribuzione del farmaco, a differenza di pomate, creme e gocce otologiche o oftalmiche che agiscono “in locale”.
• Riduzione degli effetti collaterali, secondo cui più è ampia la distribuzione del farmaco più sale la probabilità di effetti collaterali.

Quando viene somministrato un farmaco, quest'ultimo viene assorbito, entrando nel torrente circolatorio per poter raggiungere la sua sede d'azione. L'assorbimento, in caso di somministrazione orale, può essere influenzato dalla liposolubilità del farmaco, dal pH gastro-intestinale e dalle interazioni fisico-chimiche con i contenuti del tratto gastro-intestinale. Per un rapido assorbimento, viene preferita una somministrazione tramite iniezione.

Distribuzione, metabolismo ed escrezione

Dopo l'assorbimento, il farmaco viene distribuito: la maggior parte dei farmaci si dissolve nella fase acquosa del plasma sanguigno. Alcune molecole del farmaco potranno legarsi a proteine e quindi non essere libere di diffondersi al di fuori del plasma. Per questo motivo, solo una piccola percentuale del farmaco svolgerà il suo compito raggiungendo il tessuto bersaglio. Per poter attraversare le membrane cellulari, oltre che nell'acqua, un farmaco deve essere solubile anche nei lipidi. Quasi tutti i farmaci sono liposolubili e quelli che non lo sono vengono iniettati.

Dopo la distribuzione, il farmaco viene metabolizzato: molti farmaci che entrano nel nostro organismo vanno incontro a modificazioni metaboliche tramite enzimi che producono reazioni di ossidazione, riduzione, idrolisi, acetilazione e alchilazione. Solitamente questo processo avviene nel fegato.

L'ultimo processo che subisce un farmaco è l'escrezione attraverso reni, ghiandole salivari, ghiandole sudoripare, epitelio polmonare, ghiandole mammarie e retto. La via principale è quella dei reni perché i farmaci, dopo la metabolizzazione, vengono trasformati da liposolubili a idrosolubili e condotti nei reni, che è anche il metodo principale utilizzato nel controllo antidoping. Per tardare l'espulsione di sostanze di un farmaco, e quindi mascherare il tutto ai controlli antidoping, in passato è stato utilizzato un farmaco, il probenecid, in grado di tardare l'escrezione.

Effetti collaterali e tossici

Gli effetti collaterali avvengono perché è impossibile indirizzare un farmaco su un solo bersaglio. Per produrre il suo effetto farmacologico, il farmaco si lega a canali ionici, enzimi o trasportatori. Tuttavia, nella maggior parte dei casi essi interagiscono con proteine chiamate recettori. I farmaci che stimolano i recettori sono detti agonisti, quelli che li bloccano sono detti antagonisti.

Effetti tossici dei farmaci possono essere:

• Idiosincrasia dovuta all'incapacità dell'organismo di metabolizzare il farmaco e produce reazioni inusuali.
• Allergia: il farmaco si lega a una proteina formando un antigene che, a sua volta, promuove la formazione di altre proteine chiamate anticorpi. La reazione tra antigeni e anticorpi provoca un'alterazione acuta, l'anafilassi, che coinvolge sistema respiratorio e cardiovascolare ed è spesso fatale. Le reazioni subacute, invece, sono febbre, eruzioni cutanee e discrasie ematiche.

Prodotti medicinali e integratori

Prodotto medicinale è il nome che si dà ad ogni sostanza fabbricata, venduta, distribuita, importata o esportata per essere somministrata ad esseri umani o animali per scopi medicinali. I prodotti medicinali sono classificati in:

• Farmaci da automedicazione (SOP, OTC)
• Specialità da vendersi dietro presentazione di ricetta medica (RR)

Senza contravvenire alla regolamentazione antidoping, molti atleti fanno uso di prodotti “naturali” e di integratori alimentari. Questi ultimi migliorano le prestazioni ripristinando le riserve naturali dell'organismo o modificando i processi per il controllo del peso e della produzione di energia. Gli integratori alimentari comprendono vitamine, minerali, carboidrati, proteine e alcuni estratti di origine vegetale. Alcuni di questi integratori sono potenzialmente dannosi.

Le vitamine B sono utilizzate per la formazione di globuli rossi. La vitamina C è utile nella guarigione delle ferite e la vitamina E incrementa la capacità aerobica. Le vitamine, però, se assunte in eccesso, sono tossiche, soprattutto quelle liposolubili (A, D, E, K).

Gli atleti utilizzano integratori di proteine e aminoacidi per lo sviluppo muscolare anche se tutto ciò non è confermato. L'abuso di questi integratori comporta un aumento di proteine e della produzione di urea, con conseguente perdita di acqua, che porta disidratazione e crampi muscolari.

I carboidrati vengono utilizzati invece per le prove di resistenza. Esistono integratori di creatina, un aminoacido presente nel muscolo scheletrico. Quando assunta tramite integratori, si va ad aggiungere a quella già esistente nell'organismo fino al punto di saturazione. Da quel momento in poi, tutta la creatina viene escreta. L'assunzione della creatina non fa aumentare la forza né la potenza massima di un individuo, ma migliora la capacità di mantenere la prestazione vicina al massimo con il proseguimento dell'esercizio. Circa al 50% degli atleti professionisti utilizza questo tipo di integratore.

Esistono poi integratori di L-Carnitina, sintetizzata dal fegato e dai reni. Essa viene introdotta nel nostro organismo tramite alimenti di origine animale ed è essenziale per il trasporto e l'ossidazione degli acidi grassi a catena lunga nei mitocondri per produrre energia.

Motivazioni per l'uso di farmaci nello sport

Un atleta fa uso di farmaci per diversi motivi: legittimo uso terapeutico, recupero dagli infortuni, uso ricreativo/sociale, legale o illegale (caffeina, analgesici narcotici, cocaina, amfetamine, alcol e marijuana), e miglioramento delle prestazioni.

Uso e abuso di farmaci nello sport

L'uso esteso di prodotti medicinali per alleviare i sintomi delle malattie risale ai tempi del medico greco Galeno, nel III secolo a.C. Ai giochi olimpici dell'antichità, gli atleti seguivano diete speciali e si narra che assumessero sostanze di vario tipo per potenziare le loro capacità fisiche. Ai tempi dei romani i gladiatori utilizzavano stimolanti per preservare le energie dopo gli infortuni. Durante la seconda guerra mondiale venivano somministrati farmaci amfetamino-simili ai soldati per aumentare la loro pr... [Il testo originale continua.]