Biologia vegetale e elementi di botanica farmaceutica

Biologia vegetale e elementi di botanica farmaceutica

È parte della biologia che riguarda le piante, e per tradizione i procarioti, i funghi e le alghe. La botanica è una scienza antica che studia il regno vegetale (studia le piante). Il suo nome è stato creato nel I secolo d.C. dal naturalista Dioscoride, deriva dal greco (Botanikè) e vuol dire “arte di curare l’erba”. L’interesse per le piante risale al più lontano passato: gli uomini compresero ben presto quanto esse potessero essere utili a migliorare la loro vita.

Divisioni della botanica

• Etnobotanica: Piante e popolazioni indigene; medicine e cibo.
• Botanica economica: Le piante non rappresentano per noi solo una fonte di cibo.
• Botanica farmaceutica: Piante medicinali.

Botanica farmaceutica o farmacobotanica

Disciplina che studia l’anatomia, la fisiologia, la patologia e la sistematica delle piante che forniscono principi attivi medicinali. Gli organismi vegetali che sintetizzano e accumulano in organi specifici sostanze biologicamente attive sono detti piante medicinali. Questa si occupa di riconoscere e descrivere le caratteristiche botaniche della pianta medicinale in sé, ed è affiancata dalla fitochimica, che studia i principi attivi da essa prodotti, allo scopo di valutarne una possibile applicazione in fitoterapia.

OMS e piante medicinali: ogni vegetale che contiene, in uno o più dei suoi organi, sostanze che possono essere utilizzate ai fini terapeutici e preventivi, e che sono i precursori di emisintesi chemiofarmaceutiche.

Pianta officinale

Con “piante officinali”, definizione tipica della tradizione nazionale, si identifica una serie molto eterogenea dal punto di vista agronomico, di specie vegetale, che a sua volta comprende, sulla base delle principali destinazioni d’uso, le piante medicinali, aromatiche e da profumo (rapporto ISMEA 2013).

La definizione “pianta officinale” deriva da una tradizione culturale storica italiana ed è per la prima volta inserita nel contesto normativo nel 1931. Secondo la legge n.99 del 6 Gennaio 1931, infatti per piante officinali si intendono le piante medicinali aromatiche e da profumo. Il termine “officinale” deriva dal latino officina, ossia il laboratorio dove le piante venivano sottoposte a varie lavorazioni (essiccazioni, triturazione, macerazione, estrazione di essenze, ecc.) in modo da renderle utilizzabili per diversi scopi.

Attualmente il termine piante officinali può assumere differenti accezioni e ciò è ancor più vero se si considera che l’innovazione dei prodotti e dei processi industriali implica una continua evoluzione anche delle trasformazioni alle quali queste piante sono sottoposte. Tale definizione non trova riscontro né nelle statistiche ufficiali né nella terminologia in uso in altri paesi, dove si parla di piante medicinali, aromatiche e da profumo.

Ragioni per cui il botanico studia anche procarioti, virus, funghi e protisti

• Argomenti di tradizione botanica così come la botanica era considerata parte della medicina. Alcuni procarioti (batteri azotofissatori) e funghi (funghi micorrizzici) in utile simbiosi mutualistiche con la pianta ospite.
• Micologia, virologia, ficologia, discipline autonome, ma ancora incluse nella botanica.
• Eucarioti e protisti non fotosintetici sono studiati dagli zoologi.

La botanica farmaceutica invece studia

• Pianta medicinale
• Droga vegetale
• Derivato (estratto, oli essenziali, etc.)

Droga vegetale

Le droghe vegetali descritte nella Farmacopea Ufficiale sono costituite da parti, da secreti, da escreti di piante che, come tali o come preparazioni, possono essere utilizzati a fini terapeutici o come sostanze ausiliari per la preparazione di forme farmaceutiche. I costituenti di dette droghe possono essere impiegati, per fini terapeutici o come sostanze ausiliarie, come tali o per emisintesi chimico-farmaceutiche. Salvo indicazioni particolari, le droghe vegetali si devono usare allo stato secco. Il termine “disseccato”, usato nelle monografie, si riferisce alla droga sottoposta a disseccamento con un metodo idoneo. Quando non sia fissato un limite, esse non devono contenere più del 10% di umidità.

Le droghe vegetali devono essere di raccolta recente; devono essere di qualità scelta ed in perfetto stato di conservazione. Di norma la raccolta va fatta: per le foglie a completo sviluppo, per le radici ed i rizomi durante la fase di quiescenza della vegetazione, per le cortecce ed i legni a completo sviluppo della pianta, per i fiori ad attesi completa ed al sorgere del sole, per i frutti ed i semi a maturità.

Metabolismo

Il complesso delle trasformazioni chimiche che avvengono nelle cellule degli organismi eucarioti e procarioti in modo coordinato e finalizzato, al quale cooperano molti enzimi e sistemi intracellulari. Le sue funzioni sono:

• Ricavare energia chimica dalla degradazione di sostanze nutritive ricche di energia, dall’ambiente e dall’energia solare.
• Convertire le molecole nutritive nei precursori di base delle macromolecole cellulari.
• Utilizzare questi precursori di base per formare proteine, acidi nucleici, lipidi, polisaccaridi e altre sostanze.
• Formare e degradare le biomolecole necessarie a funzioni specializzate delle cellule.

Tipi di metabolismo

Il metabolismo di base (primario) comprende tutte le vie necessarie per la sopravvivenza delle cellule. I prodotti del metabolismo secondario sono sostanze spesso presenti solo in alcuni tipi di cellule specializzate e differenziate e non necessarie per le cellule stesse, ma sono utili alla pianta nel suo insieme.

Metaboliti primari e secondari

Metaboliti primari: Presiedono alla crescita, allo sviluppo e alla riproduzione degli organismi. Sono riscontrabili, praticamente, in tutti gli organismi, e i processi nei quali essi sono coinvolti vengono denominati processi metabolici primari. A questa classe appartengono gli zuccheri semplici e i loro derivati, i venti amminoacidi essenziali e gli acidi grassi.

Metaboliti secondari: Hanno spesso funzione di difesa e competizione interspecifica. Partecipano ai processi metabolici secondari e dipendono dalla specie di appartenenza dell’organismo. Le piante producono un grande numero di molecole estremamente varie dal punto di vista chimico. Esse hanno una distribuzione varia nel mondo vegetale perché possono caratterizzare una sola specie o più specie. Per questo la distribuzione dei metaboliti secondari può avere anche un’importanza tassonomica, particolarmente per la caratterizzazione di alcuni generi (chemiotassonomia).

Si è evidenziato che questi metaboliti hanno un ruolo di difesa contro gli erbivori o contro microrganismi, questi metaboliti rappresentano il linguaggio delle piante con l’ambiente che li circonda.

Prodotti dei metaboliti primari usati in farmacia

I prodotti dei metaboliti primari usati in farmacia non sono moltissimi e si trattano soprattutto di glucidi, ma vengono usati anche alcuni tipi di enzimi quali la papaina (estratto della papaia), alcuni acidi organici come l’acido citrico e alcuni lipidi quali l’olio d’oliva.

I glucidi, in farmacia vengono utilizzati monosaccaridi, disaccaridi, oligosaccaridi quali la ciclodestrine e i polisaccaridi (l’amido viene impiegato in tecniche farmaceutiche per la preparazione di compresse e sono numerosi gli impieghi per ottenere sostanze derivate). Va ricordato che molto frequentemente i metaboliti secondari sono presenti nelle piante in forma glicosidica o eterosidica, legati cioè a due o più zuccheri. Per glicoside o eteroside si intende una molecola costituita da una parte zuccherina detta glicone legata ad una parte non zuccherina detta aglicone (la presenza degli zuccheri facilita la solubilità in acqua della molecola).

Metaboliti secondari: categorie

• Composti fenolici: Vasta categoria di prodotti che presenta un’ampia variabilità molecolare, l’elemento che li caratterizza è il gruppo fenolico, cioè un anello aromatico a cui è legato un gruppo assidrilico. Per caratterizzarli si utilizza anche una via biosintetica e in questo caso sono due:
• Acido shikimico, da cui derivano gli amminoacidi.
• Acido malonico, aromatici come la tiroxina e da questi derivano gli acidi cinnamici.

I composti come l’acido caffeico sono presenti nelle piante anche se il loro ruolo è ecologico. I fenoli semplici hanno uno scarso interesse in terapia e vengono utilizzati in antisettici, antisettici urinari e come infiammatori come le cumarine che derivano almeno in parte dalla via biosintetica dall’acido shikimico, spesso nelle piante si trovano in forma glicosidica e sono molecole molto attive.

Appartengono a questa categoria le fitoalessine, sostanze che la pianta produce per difendersi dai patogeni e da alcuni veleni come l’aflatossina. Ha proprietà farmacologiche come venoprotettori, vasodilatatori coronarici.

Altri composti fenolici

• Lignani e neolignani: Derivano dalla condensazione di due unità fenilpropaniche, in questo caso la molecola è un polimero ramificato e si formano legami solo fra i carboni β delle catene laterali. Nelle piante svolgono un ruolo antibatterico e di difesa nella pianta, le proprietà terapeutiche sono legate alla loro attività antimitotica.
• Flavonoidi: Sono molecole molto diffuse nel regno vegetale derivanti dall’acido shikimico. Vengono classificate secondo il grado di ossidazione e hanno molte funzioni: enzimatiche, antibatteriche, antivirali, ecc... ma non hanno molto uso negli umani.
• Antocianine: Danno il colore ai fiori.
• Flavoni e flavonoli: Sono la maggior parte dei flavonoidi e assorbono la luce λ più corte di quelle delle antocianine, la maggior parte di questi colori risulta invisibile per l’occhio umano ma per alcuni insetti sono visibili. Sono presenti nelle foglie e nelle parti verdi della pianta, hanno un ruolo di protezione nei confronti delle radiazioni ultraviolette. Le proprietà biologiche sono date dalla funzione di diminuire la permeabilità dei capillari sanguigni ed aumentare la loro resistenza.
• Tannini: Sono polifenoli ad alto peso molecolare in grado di complessare sia con zuccheri che con proteine, sono particolarmente diffusi nel mondo dei vegetali con funzione di difesa, esistono due gruppi di polimeri:
• Tannini idrolizzabili: Polimeri eterogenei contenenti acidi fenolici.
• Tannini condensati: Polifenoli che hanno strutture derivate da varie unità di flavonoidi di tipo catechimico.

Sono molto frequenti nelle piante e si possono considerare delle tossine generiche che inibiscono la crescita di molti erbivori che evitano di nutrirsi di queste piante. Questi composti quando vengono masticati danno in bocca una sensazione astringente e impermeabilizza gli strati superficiali della cute proteggendo gli strati sottostanti ed effettuando un effetto di vasocostrittore sui piccoli vasi superficiali e favoriscono la rigenerazione dei tessuti, trovano impiego come antiarroici, antibatterica e antifunginea.

Chinoni e antrachinoni: Composti ossigenati derivanti dall’ossidazione di strutture aromatiche, i chinoni naturali sono caratterizzati da un sistema aromatico policiclico condensato, quale: naftalene, antracene, naftodiantrene. I chinoni sono distribuiti in quantità nei vegetali ma si riscontrano anche negli animali. Hanno funzione antibatterica e fungicidi.

Terpenoidi e steroidi

È il più grande gruppo di metaboliti secondari presenti nei vegetali, sono molto frequenti anche negli animali e compongono gli ormoni sessuali maschili possono essere considerati derivati dalla condensazione di unità di 5 atomi di carbonio, costituite dalla molecola dell’isoprene. In realtà in natura avviene una condensazione di una molecola di l’isopentil pirofosfato.

Monoterpeni e sesquiterpeni: Sono i principali costituenti degli oli essenziali che spesso impartiscono alla pianta o ad una sua parte un odore caratteristico. Si tratta di prodotti volatili a composizione complessa che possono essere estratti con il metodo classico della distillazione in corrente di vapore, ma anche con l’impiego di solventi o con gas supercritici. Si trovano esclusivamente nei vegetali superiori che sono in numero limitato di famiglie e si possono trovare nei fiori, nei frutti, nelle foglie e più raramente nelle scorze. La funzione biologica degli oli essenziali è per lo più ecologica e di difesa contro microrganismi. La composizione degli oli essenziali è estremamente variabile dato che essa è influenzata dal ciclo vegetativo oltre che dalle condizioni ambientali, per quanto riguarda le proprietà farmacologiche è da evidenziare che quelle delle piante contenenti oli essenziali sono molto diverse dagli oli essenziali puri, nelle piante infatti vi sono anche altre sostanze. Gli oli essenziali hanno un potere antisettico nei confronti dei batteri e tradizionalmente le specie come la menta o la verbena sono utilizzate per le loro proprietà antispasmodiche e sedative.

Oleoresine: Sono miscugli di oli essenziali e resine di consistenza semi-liquida o molle che costituiscono in genere gli essudati. Se l’oleoresina naturale è caratterizzata dalla presenza di acidi benzoici cinnamici si parla di balsami, se vi sono associati dei composti polisaccaridici si parla di gommo-resine o di gommo-oleoresine.

Iridoidi: Appartengono al gruppo dei monoterpeni e in genere sono presenti nelle piante in forma glicosidica, la loro attività biologica è abbastanza limitata.

Piretrine: Sono monoterpeni anche se considerati "irregolari" per la loro biosintesi diversa da quella classica, sono tossiche per gli animali a sangue freddo.

Lattoni sesquiterpenici: Costituiscono un gruppo piuttosto numeroso di sostanze che si trovano soprattutto nelle Asteraceae, frequentemente sono localizzati nei peli secretori di fiori, fusti e foglie e si trovano anche in alcuni frutti. Questi prodotti sono attualmente poco utilizzati e non hanno una marcata tossicità, è riportata una loro azione antibatterica e antifungina oltre che molluscicida ed insetticida. Questo tipo di metaboliti provoca allergie di contatto.

Diterpeni: Costituiti da 20 atomi di carbonio a struttura molto variabile, alcuni come le gibberelline si riscontrano in tutte le piante, altri hanno una distribuzione più limitata. Se si escludono i diterpeni del tasso ad attività antitumurali, l’interesse terapeutico di questi prodotti è alquanto limitato, sono particolarmente diffusi in Lamiaceae ed Asteraceae.

Triterpeni e steroidi: Comprendono una grande varietà di composti strutturalmente diversi, derivati tutti dallo squalene tra i quali gli steroidi, modificati in modo da avere un numero inferiore di atomi di carbonio. I glicosidi cardiotonici rappresentano una categoria di prodotti fondamentali per la terapia, alcune molecole quali la diosgenina ed alcuni fitosteroli sono utilizzati come materia prima per la produzione di cortisone, ormoni sessuali ecc... Molte di queste molecole, in vitro, hanno attività citostatiche, antivirali, antinfiammatorie, insetticide, molluscicide, analgesiche.

Saponine: Costituiscono un ampio gruppo di eterosidi, hanno la proprietà di formare schiuma. Molte saponine hanno proprietà emolitiche e sono tossiche nei confronti degli animali a sangue freddo, nelle piante probabilmente svolgono un’azione antimicrobica ed antifungina. Molte droghe e saponine sono utilizzate per la loro attività antinfiammatoria e antiedermatosa, altre sono tradizionalmente usate per le loro proprietà antitussive ed espettoranti.

Glicosidi cardiotonici: Sono molecole dotate di una notevole uniformità strutturale e farmacologica, la struttura comporta una genina steroidica di tipo cardenolide o di tipo bufadienolide a cui sono legati degli zuccheri. La loro attività cardiotonica è dovuta alla genina, ma la presenza degli zuccheri aumenta e modula l’azione della genina, variando la polarità della molecola.

Composti azotati

• Alcaloidi: Composti azotati nei quali l’azoto fa parte di un anello eterociclico in cui è presente almeno un atomo di azoto, hanno caratteristiche alcaline e nelle piante sono le molecole tipiche e sono presenti in forma di sali. Sono frequenti nelle angiosperme. Il contenuto in alcaloidi in una pianta varia a seconda degli organi che si considerano, di norma gli alcaloidi sono accumulati al livello del vacuolo, in cellule isolate o in strutture tipo canali laticiferi. Hanno azione farmacologica nei confronti dei mammiferi ed in particolare dell’uomo, l’attività più frequente è quella a livello del sistema nervoso, sia centrale, che autonomo. Hanno azione curarizzante, antifibrillante cardiaca, antitumorale, antimalarica e amebicida.
• Amminoacidi non proteici e derivati non alcaloidici degli amminoacidi: Questi amminoacidi possono interferire con quelli normali nella sintesi proteica che risulta poi bloccata o le proteine che ne derivano non sono funzionali.
• Glucosinolati: Eterosidi contenenti nella molecola almeno un atomo di zolfo, responsabili del caratteristico odore di alcune Brassicaceae. Sono costituiti fondamentalmente da una molecola di glucosio, da un gruppo fosfato e da una genina a struttura variabile. Hanno origine biosintetica dagli amminoacidi ed è la varietà di amminoacidi da cui derivano che determina la varietà genetica che si riscontrano nelle diverse specie, non hanno interesse farmacologico.
• Glicosidi cianogenetici: Molecole che hanno la caratteristica di poter liberare acido cianidrico. L’idrolisi di questi glicosidi avviene in seguito alla...