Appunti di Farmacologia e farmacoterapia

1.FARMACOCINETICA Inizialmente il farmaco viene somministrato, poi avviene la fase biofarmaceutica in cui la formulazione farmaceutica si disintegra per dissolvere il farmaco. Poi c’è la FASE FARMACOCINETICA costituita da assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione per via renale o epatica. In questo modo poi il farmaco è disponibile per l’effetto (disponibilità farmacologica). SOMMINISTRAZIONE e FASE BIOFARMACEUTICA La SOMMINISTRAZIONE avviene nella modalità richiesta dal paziente e dalla sua malattia. Ogni via di somministrazione è caratterizzata da variabili di tipo biofarmaceutico, farmacocinetico e di praticità di somministrazione. Quindi può avvenire in diverse vie: • Topica: permette la somministrazione di creme, lozioni, gel e spray; • Enterale (orale, sublinguale, ottica, oculare o nasale): semplice per terapie croniche o per l’autosomministrazione. Alcuni svantaggi sono che il paziente può non collaborare (nel caso di vomito), può causare irritazione gastrica, può essere inattivato in ambiente acido, può non essere assorbibile (come l’eparina), può non avere un’azione pronta oppure può essere eliminato in maniera presistemica. La somministrazione sublinguale avviene in mucose sottili e ben irrorate, quindi è ideale per farmaci liposolubili metabolizzati nel tratto gastrointestinale (come nitrati e ormoni). L’assorbimento avviene per diffusione semplice ed è rapido; • Parenterale (intramuscolare, intravenosa, intradermica o sottocutanea): ha un effetto più prevedibile e rapido, soprattutto per la terapia d’urgenza. Ha però un costo maggiore e richiede del personale specializzato perché c’è rischio di complicazioni emboliche per farmaci somministrati in bolo. L’assorbimento è completo e dipende da: la capacità di permeare la parete dei capillari, l’entità del flusso sanguigno nel sito di iniezione, il volume e osmolarità della soluzione da iniettare, le caratteristiche chimico-fisiche del farmaco; • Rettale o vaginale: permette la somministrazione di supposte, gel, creme, schiume e spugne. Alcuni svantaggi sono che la superficie è limitata, il volume di fluido è ridotto e c’è presenza di feci. Però è vantaggiosa in età pediatrica e per farmaci che possono dare irritazione gastrica e per forme liquide. L’assorbimento è più variabile rispetto alla somministrazione per via orale; • Inalazione: permette la somministrazione di farmaci sotto forma di gas, liquidi volatili e aerosol. I polmoni hanno estesa superficie, elevata vascolarizzazione e permeabilità, permettono un rapido assorbimento. Gli svantaggi sono i costi di formulazione e la difficoltà di dosaggio. Molti farmaci sono prodotti in diverse forme farmaceutiche, che aiutano a mantenere integro il principio attivo o a distribuirlo nel tessuto di azione. Quindi le forme farmaceutiche permettono di sfruttare al meglio il principio attivo. 1 Curve concentrazione-tempo per 3 formulazioni diverse. In seguito a