Antiepilettici

i farmaci utilizzati sono i barbiturici e le benzodiazepine. In queste classi possiamo ritracciare

un’unità che è sempre presente che in qualche modo li rende uguali e li rende adatti alla terapia.

Tutti hanno un anello aromatico con un carbonio CO N metile CO CH 2 e un arile. Questa struttura

acetoamminobicarbonilica può essere inglobata in un ciclo o a 5 termini o a 6 termini.

Ne sono un esempio i barbiturici ma è presente anche nell’idantoine, succinimmidi e aciluree.

Una delle prime sostanze utilizzata nell’epilessia è stato il fenobarbitale ma anche etobarbilate e

matarbitale, la presenza del fenile assicura ai barbiturici l’attività anticonvulsivante, se sono presenti

due fenili il derivato non è più anticonvulsivante.

La fenitoina è la più utilizzata, il fenile è essenziale per l’attività, è un composto simile ai

barbiturici. La fenitoina da iperplasia delle gengive, i bambini epilettici che prendono questo

farmaco hanno gengive enormi che ricoprono anche i denti quindi non riescono a mangiare cibi

solidi. La fenitoina sui tessuti può avere effetti sul muscolo cardiaco con iperplasia quindi a lungo

andare da molta cardiotossicità oltre a diminuire la contrazione del muscolo cardiaco.

Un'altra sostanza che viene utilizzata è l’acido valproico che è un acido carbossilico libero è un

racemico e sul carbonio in alfa ha 2 catene propilice. Viene utilizzato nelle crisi parziali e nelle

assenze, interferisce con il sistema GABA ergico, è un inibitore HDAC (istone diacetilasi)

Carbamazepina: ha il nucleo degli antidepressivi triciclici, in vivo viene metabolizzata attaccando

il doppio legame e si forma l’epossido che è il composto attivo. L’etosuccinimmide invece viene

utilizzata nel piccolo male, l’introduzione del fenile sposta l’attività verso il grande male e riduce il

flusso degli ioni calcio. ( il grande male è l’epilessia importante, il piccolo male è un epilessia

transitoria presente nei bambini piccoli e nasce dall’immaturità del sistema nervoso centrale che con

lo sviluppo si perde)

Acetazolamide: è un inibitore dell’anidrasi carbonica, è un composto che ricorda i

sulfamidici,l’anidride carbonica in presenza di acqua sottoposta all’anidrasi carbonica si forma

l’acido carbonico che è un acido debole ed è un sistema tampone del sangue. Se impediamo la

formazione dell’acido carbonico, aumenta l’anidride carbonica a livello del sistema nervoso

centrale e questo aumento porta ad una diminuzione delph e dello ione cloruro. È molto facile che

con questo composto si instauri tolleranza per questo è utilizzato insieme ad altri farmaci, inoltre

questo composto ha azione diuretica.

MECCANISMO SUICIDA DELLA VIGABATRINA