Antiepilettici

Farmaci anticonvulsivanti

I farmaci utilizzati sono i barbiturici e le benzodiazepine. In queste classi possiamo ritrovare un'unità che è sempre presente, il che in qualche modo li rende uguali e adatti alla terapia. Tutti hanno un anello aromatico con un carbonio CO N metile CO CH₂ e un arile. Questa struttura acetoamminobicarbonilica può essere inglobata in un ciclo o a 5 termini o a 6 termini. Ne sono un esempio i barbiturici, ma è presente anche nell'idantoine, succinimmidi e aciluree.

Fenobarbitale e altri barbiturici

Una delle prime sostanze utilizzate nell'epilessia è stato il fenobarbitale, ma anche etobarbilate e matarbitale. La presenza del fenile assicura ai barbiturici l'attività anticonvulsivante; se sono presenti due fenili il derivato non è più anticonvulsivante.

Fenitoina

La fenitoina è la più utilizzata, il fenile è essenziale per l'attività ed è un composto simile ai barbiturici. La fenitoina causa iperplasia delle gengive; i bambini epilettici che prendono questo farmaco hanno gengive enormi che ricoprono anche i denti, quindi non riescono a mangiare cibi solidi. La fenitoina sui tessuti può avere effetti sul muscolo cardiaco con iperplasia, causando a lungo andare molta cardiotossicità oltre a diminuire la contrazione del muscolo cardiaco.

Acido valproico

Un'altra sostanza che viene utilizzata è l'acido valproico, che è un acido carbossilico libero, un racemico e sul carbonio in alfa ha 2 catene propiliche. Viene utilizzato nelle crisi parziali e nelle assenze, interferisce con il sistema GABA ergico ed è un inibitore HDAC (istone diacetilasi).

Carbamazepina

Carbamazepina ha il nucleo degli antidepressivi triciclici; in vivo viene metabolizzata attaccando il doppio legame e si forma l'epossido che è il composto attivo. L'etosuccinimmide invece viene utilizzata nel piccolo male; l'introduzione del fenile sposta l'attività verso il grande male e riduce il flusso degli ioni calcio. (Il grande male è l'epilessia importante, il piccolo male è un'epilessia transitoria presente nei bambini piccoli e nasce dall'immaturità del sistema nervoso centrale che con lo sviluppo si perde).

Acetazolamide

Acetazolamide è un inibitore dell'anidrasi carbonica, è un composto che ricorda i sulfamidici. L'anidride carbonica in presenza di acqua sottoposta all'anidrasi carbonica si forma l'acido carbonico che è un acido debole ed è un sistema tampone del sangue. Se impediamo la formazione dell'acido carbonico, aumenta l'anidride carbonica a livello del sistema nervoso centrale e questo aumento porta a una diminuzione del pH e dello ione cloruro. È molto facile che con questo composto si instauri tolleranza, per questo è utilizzato insieme ad altri farmaci. Inoltre, questo composto ha azione diuretica.

Meccanismo suicida della vigabatrina

Meccanismo suicida della vigabatrina.