Farmacologia ed effetti clinici dell'ossicodone

paoletz00
di paoletz00
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Appunto di biologia che descrive meccanismo d’azione, effetti clinici, dosaggio e gestione terapeutica dell'ossicodone.

Concetti Chiave

  • I dosaggi per adulti oltre 50 kg vanno da 1 grammo fino a un massimo di 3 grammi al giorno, mentre per i bambini e adulti sotto i 50 kg il dosaggio è di 15 mg/kg tre volte al giorno.
  • Gli effetti clinici dei farmaci oppiacei includono analgesia e modificazioni dell'umore, con effetti periferici come stipsi e prurito, oltre a effetti anoressizzanti e neuro-endocrini.
  • Il meccanismo d'azione coinvolge la riduzione dell'ingresso di calcio nei recettori presinaptici e l'aumento dell'efflusso di potassio nei recettori postsinaptici, portando a un'inibizione della liberazione di neurotrasmettitori.
  • La dipendenza fisica e psicologica dagli oppiacei è causata dal re-setting recettoriale a livello sinaptico e può portare alla sindrome d'astinenza se il farmaco viene sospeso bruscamente.
  • La tolleranza agli oppiacei richiede un aumento del dosaggio per mantenere l'analgesia, aumentando così gli effetti collaterali; la somministrazione può avvenire per via orale, intramuscolare, sottocutanea, endovenosa e altre modalità.

Dosaggi

Per quanto riguarda i dosaggi:
    - nell’adulto >50 kg: 1 grammo fino ad un massimo di 3 g/die (quindi 3 volte al giorno)
    - nel pediatrico o nell’adulto

Effetti clinici

Sono:
    - Centrali: Analgesia, modificazioni dell’umore
    - Periferici: stipsi, prurito.
Altri effetti sono:
    - Effetto anoressizzante
    - Effetti neuro-endrocrini:
    - Clonie muscolari, convulsioni, rigidità muscolare
    - Antitussigeno (effetto centrale e periferico) (codeina)
    - Ritenzione urinaria
    - Effetti sul sistema immunitario (in corso di studio)
    - Effetti sul metabolismo osseo (osteoporosi, fratture patologiche)

Meccanismo d’azione

Agiscono a livello della sinapsi:
    - Nel versante presinaptico, agisce sui recettori determinando riduzione dell’ingresso di calcio con conseguente inibizione di liberazione di neurotrasmettitori eccitatori;
    - Sui recettori nel versante post-sinaptico provoca aumento di efflusso di potassio e determina quindi iperpolarizzazione.
Le dosi di oppiacei devono quindi essere ridotte con gradualità. Non esistono degli schemi precisi in letteratura. Il professore sostiene che il metodo ‘casalingo’ utilizzato da loro riguarda una riduzione della dose di modo che si abitui alla riduzione e che ci sia a disposizione il farmaco. Nei pazienti che sono in terapia per il dolore cronico oncologico, solitamente la dipendenza e la tolleranza non sono un problema (l’argomento verrà approfondito nelle prossime lezioni).

Complicanze

La terapia con oppiacei conduce a dipendenza, sia fisica che psicologica. È dovuta al re-setting recettoriale a livello sinaptico (soprattutto centrale). Il farmaco diventa necessario per condurre una vita senza sintomi astinenziali, che se manifestano in seguito alla brusca sospensione. I pazienti che sospendono bruscamente il farmaco possono sviluppare la sindrome d’astinenza, i cui sintomi sono:
    - Dolore
    - Iperventilazione
    - Irritabilità, irritazione, ostilità
    - Disforia, depressione
    - Spasmi e dolori addominali
    - Insonnia
    - Ipertensione arteriosa
    - Diarrea da ripresa della peristalsi
    - Ipertermia
    - Lacrimazione, naso che cola
    - Eiaculazione spontanea
La tolleranza costituisce un problema perché determina una riduzione dell’analgesia, serve quindi aumentare il dosaggio e di conseguenza aumentano gli effetti collaterali. Un ulteriore problema è costituito dalla stipsi che aumenta molto i costi di gestione del paziente e inoltre non va in tolleranza.
Sono molteplici. La più utilizzata è sicuramente quella orale. Ulteriori modalità sono: intramuscolare, sottocutanea, endovenosa, transdermica (cerotti), rettale, centrale (epidurale e intratecale), intranasale (spray nasale) e transmucosale (spry orale, come il fentanyl nel dolore oncologico molto molto forte e disabilitante).
Studia con la mappa concettuale

Domande da interrogazione

  1. Quali sono i dosaggi raccomandati per l'uso di oppiacei negli adulti e nei pazienti pediatrici?

    2. Per gli adulti che pesano più di 50 kg, il dosaggio raccomandato è di 1 grammo fino a un massimo di 3 grammi al giorno, suddivisi in tre somministrazioni. Per i pazienti pediatrici o adulti che pesano meno di 50 kg, il dosaggio è di 15 milligrammi per chilogrammo, somministrato tre volte al giorno.

  2. Quali sono gli effetti collaterali principali associati all'uso di oppiacei?

    3. Gli effetti collaterali degli oppiacei includono analgesia e modificazioni dell'umore a livello centrale, e stipsi e prurito a livello periferico. Altri effetti comprendono anoressia, clonie muscolari, convulsioni, rigidità muscolare, ritenzione urinaria, e potenziali effetti sul sistema immunitario e sul metabolismo osseo.

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