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GTP28. Il legame dell'agonista al recettore accoppiato a proteine G determina:
la sostituzione di GDP con GTP
29. La subunità alfa delle proteine G:
ne esistono tipi diversi
30. Il recettore GABA-bè associato a proteine Ga inibitorie
Lezione 01
01. Qual è la differenza tra EC50 e ED50?
EC50 deriva da dati ottenuti in vitro e ED50 dalla somministrazione in vivo di un farmaco
02. In una curva dose-risposta:
Le affermazioni sono tutte vere
03. In accordo alla teoria recettoriale classica, nella curva dose-risposta:
tutte le affermazioni sono corrette
04. In una curva dose-risposta:
nessuna delle affermazioni è corretta
05. Due farmaci, A e B, agiscono sullo stesso recettore:
tutte le affermazioni sono corrette
06. L'affinità di una molecola rappresenta la sua capacità di:
legame nei confronti del recettore
07. La costante kon:
è indice del tempo necessario a raggiungere l'equilibrio nella reazione di legame del farmaco al recettore
08. Il valore di
EC50: esprime la concentrazione di ligando necessaria per ottenere metà dell'effetto massimo.
Il legame farmaco-recettore è mantenuto da legami deboli.
Per curva dose-risposta si intende la rappresentazione grafica dell'equazione che mette in relazione la concentrazione, o la dose, del ligando con l'effetto.
Una curva dose-risposta è la relazione tra dose di farmaco e il grado di risposta ottenuto.
La costante koff è indice della durata del complesso recettore-farmaco.
La costante kon è indice del tempo necessario al raggiungimento dell'equilibrio nella reazione di legame del farmaco al recettore.
La costante che definisce la concentrazione di farmaco che occupa il 50% dei recettori disponibili è Kd.
La costante di dissociazione Kd definisce la concentrazione di farmaco che produce un effetto pari alla metà dell'effetto massimo.
L'interazione tra ligando o farmaco e recettore dipende dalle costanti.
k1 e k217. Secondo la teoria recettoriale classica: l'interazione tra un farmaco e i suoi bersagli è governata dalla legge di azione di massa.- EC50 e Kd: Sono diverse quando sono presenti recettori di riserva
- La curva dose-risposta e la curva di interazione farmaco-recettore: Non coincidono mai
- Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista? Nessuna risposta è corretta
- L'efficacia di un farmaco esprime: Tutte le risposte sono corrette
- Quale dei seguenti eventi avviene quando un antagonista occupa il sito di legame di un recettore al posto dell'agonista? Viene bloccato l'effetto del ligando endogeno
- Un antagonista competitivo è qualunque: Farmaco che pur legandosi al recettore di un agonista, non produce effetto di per se
- Un antagonismo competitivo è caratterizzato da: Nessuna delle affermazioni è corretta
- L'antagonismo non competitivo
è caratterizzato da: Diminuzione dell'effetto massimo dell'agonista
26. Un modulatore allosterico positivo è: una sostanza che aumenta la potenza e l'effetto massimo raggiungibile dall'agonista
27. Un modulatore allosterico positivo è: Un composto che si lega al recettore dell'agonista, ma in un sito diverso
28. Un modulatore allosterico positivo: sposta la curva dell'agonista verso sinistra
29. Un antagonismo competitivo è detto sormontabile quando: Aumentando le dosi di agonista si raggiunge l'effetto massimo possibile dello stesso
30. Un agonista parziale può: Ridurre l'EC50 e Emax dell'agonista
31. Un agonista parziale: Ha attività intrinseca minore di uno
32. Secondo la teoria a due stati dei recettori, anche in assenza di agonista, una certa frazione di recettori è nello stato attivato (Ra): ed è in grado di attivare una risposta
33. Cos'è nella curva dose risposta che ci fa capire
che due farmaciche agiscono sullo stesso recettore sono dotati di uguale efficacia? L'altezza della curva- L'attività intrinseca di un farmaco può assumere: Tutte le affermazioni sono corrette
- Una curva dose/risposta di un agonista parziale risulta spostata, rispetto alla curva dell'agonista pieno: verso il basso
- Una curva dose/risposta di un agonista risulta spostata dalla presenza di un antagonista competitivo: verso destra
- Un agonista è una sostanza capace di: Legarsi ad un recettore e attivarlo
- Un farmaco è un agonista parziale se: Non raggiunge mai l'effetto massimo raggiunto dall'agonista pieno
- Un antagonista competitivo influenza [__?__] dell'agonista, mentre un antagonista non-competitivo influenza [__?__] dell'agonista: Potenza; Efficacia
- La teoria recettoriale classica: segue la legge di azione di massa
- Quando l'attività intrinseca è uguale a zero: il farmaco non è in grado di
dare una risposta42. L'affinità di un farmaco per il bersaglio: tutte le affermazioni sono corrette
43. Un agonista inverso produce: un effetto opposto a quello dell'agonista pieno
44. Un farmaco A è più potente del farmaco B quando: ha EC50 maggiore di B
45. Quale dei seguenti parametri è indice della potenza di un farmaco? La dose che produce il 50% dell'effetto massimo
46. La potenza di un farmaco esprime: La dose necessaria a ottenere una data intensità dell'effetto massimo
47. L'attività intrinseca di una molecola rappresenta la sua capacità di: Sviluppare una risposta
Lezione 016
01. Nella sinapsi si possono osservare: mitocondri e vescicole
02. Le catecolo metil transferasi sono: enzimi responsabili del catabolismo delle catecolamine
03. La terminazione della neurotrasmissione avviene: per catabolismo e/o per ricaptazione del neurotrasmettitore
04. Sinaptotagmina è: un sensore per il Ca2+
05. Sinapsina è: una
proteina che media l'interazione delle vescicole sinaptiche con il citoscheletro è la sinapsina. Sulla membrana delle vescicole sinaptiche sono presenti: tutte le affermazioni sono corrette. I neurotrasmettitori interagiscono: sia con recettori ionotropici che metabotropici. Le risposte che seguono l'attivazione di un recettore per un neurotrasmettitore: possono essere sia rapide che lente a seconda del recettore attivato. Un autorecettore: è un recettore presinaptico attivato dallo stesso neurotrasmettitore rilasciato dal neurone su cui è espresso. Gli autorecettori e gli eterorecettori: sono recettori presinaptici. Auto- ed etero-recettori: modulano la ricaptazione dei neurotrasmettitori. La terminazione del processo di rilascio esocitotico del neurotrasmettitore: dipende dalle concentrazioni intracellulari dello ione Ca2+. Nelle vescicole sinaptiche: è presente solo lo specifico neurotrasmettitore di quel dato neurone. La ricaptazione del neurotrasmettitore: avviene tramite trasportatori specifici.neurotrasmettitore: facilita la terminazione della stimolazione dei recettori pre- e postsinaptici per quel dato neurotrasmettitore15. Il rilascio del neurotrasmettitore: nessuna delle affermazioni è corretta16. Riguardo alla ricaptazione dei neurotrasmettitori: tutte le affermazioni sono vere17. I trasportatori di membrana per i neurotrasmettitori a livello centrale: sono presenti sia sui neuroni che sulle cellule gliali18. In generale, il catabolismo dei neurotrasmettitori: avviene sia all'interno che all'esterno del neurone19. Le monoamino ossidasi sono localizzate: sulla membrana dei mitocondri20. Le monoamino ossidasi sono: enzimi responsabili del catabolismo delle monoamine21. Le catecolo metil transferasi sono localizzate: nello spazio sinaptico22. L'acetilcolina è catabolizzata: nessuna delle affermazioni è corretta23. L'acetilcolina è catabolizzata: nello spazio sinaptico dall'Ach-E24. La metabolizzazione dell'acetilcolina portaalla formazione di:colina e acetato25. L'inibizione degli enzimi catabolici dei neurotrasmettitori: è un potenziale meccanismo di modulazione farmacologica26. Il trasporto dei neurotrasmettitori dallo spazio sinaptico al citoplasma neuronale: avviene grazie all'esistenza di gradienti ionici transmembranari27. Le vescicole sinaptiche: sono raggruppate in pool a diversa localizzazione28. Il rilascio del neurotrasmettitore: tutte le affermazioni sono corrette29. Il neurotrasmettitore può essere rilasciato: mediante esocitosi30. Le sinapsi possono distinguersi in: tutte le affermazioni sono vere31. Il neurotrasmettitore può essere liberato: tutte le affermazioni sono corrette32. Cosa si intende per neurotrasmissione? Processo di comunicazione extracellulare tra cellule nervose o tra cellule nervose e cellule effettori33. Il neurotrasmettitore: è una sostanza chimica, prodotta e rilasciata dalle cellule nervose allo scopo di comunicare con i loro bersagli,
funzione e struttura03. L'acetilcolina è un neurotrasmettitore:coinvolto nella contrazione muscolare e nella trasmissione sinaptica04. La dopamina è coinvolta:nel controllo del movimento, nella motivazione e nel sistema di ricompensa05. La serotonina è coinvolta:nel controllo dell'umore, del sonno e dell'appetito06. Il GABA è un neurotrasmettitore:inibitorio, coinvolto nella regolazione dell'attività neuronale07. L'adenosina è coinvolta:nel sonno e nella regolazione dell'attività neuronale08. L'ossitocina è coinvolta:nel legame sociale, nell'empatia e nella fiducia09. L'endorfina è coinvolta:nel controllo del dolore e nella sensazione di piacere10. L'acido gamma-amminobutirrico (GABA):è un neurotrasmettitore inibitorio che riduce l'attività neuronale03. Le catecolamine comprendono: adrenalina, dopamina e noradrenalina
04. La serotonina: agisce sia da neurormone sia da neurotrasmettitore
05. La serotonina è presente soprattutto a livello del sistema gastrointestinale
06. La serotonina è presente: tutte le affermazioni sono vere
07. Il glutammato: è un neurotrasmettitore
08. Il glutammato è implicato: tutte le affermazioni sono corrette