Farmacologia

SCIENZE BIOLOGICHE

Docente: Tardito Daniela

15. I canali ionici attivati dal voltaggio:

• sono presenti esclusivamente nel sistema nervoso centrale
• sono bersagli di farmaci
• sono presenti esclusivamente a livello cardiaco
• non possono essere bersaglio di farmaci

16. Attraverso il poro dei recettori canale transitano:

• acqua e piccoli peptidi
• sostanze lipofile
• ioni
• nessuna delle affermazioni è corretta

17. I recettori canale:

• tutte le affermazioni sono corrette
• possono avere più di un sito di legame per l'agonista endogeno
• sono soprattutto recettori per neurotrasmettitori
• subiscono modificazioni conformazionali in seguito al legame del ligando

18. I recettori ad attività catalitica:

• nessuna delle affermazioni è corretta
• sono inibitori
• partecipano al metabolismo dei farmaci
• sono attivati da ioni

19. Cosa sono i siti allosterici?

Siti presenti sul recettore che ne determinano il posizionamento in membrana
dei siti, presenti sui recettori, a cui si legano modulatori, diversi dal recettore stesso.

ligando endogeno naturalesiti di modulazione da parte di sostanze inorganichenessuna delle affermazioni è corretta 20. Cosa si intende per trafficking dei recettori? il passaggio dei recettori dal reticolo endoplasmatico al complesso di Golgi i movimenti dei recettori canale, in seguito alle modificazioni conformazionali indotte dal legame dell'agonista il passaggio dei recettori per gli ormoni steroidei dal citoplasma al nucleo il percorso che porta all'inserimento in membrana dei recettori 21. L'interazione del ligando con un recettore ionotropico: determina l'attivazione del complesso beta-gamma delle proteine G che causa l'apertura del canale in genere, porta all'attivazione della RNA polimerasi innesca eventi fosforilativi all'interno della cellula determina una modificazione conformazionale che porta all'apertura del canale PANIERE DI FARMACOLOGIA - 28/192 Set Domande: FARMACOLOGIA SCIENZE BIOLOGICHE Docente: Tardito Daniela 22. I recettorinucleari: hanno attività tirosin chinasica consentono il passaggio di ioni nel nucleo sono fattori di trascrizione trasducono il segnale mediante le proteine G

1. Per farmacodinamica si intende?
• Lo studio dei movimenti del farmaco nell'organismo
• Lo studio delle sedi di accumulo del farmaco nell'organismo
• La velocità di distribuzione del farmaco nell'organismo
• Nessuna delle affermazioni è corretta
2. I bersagli molecolari di un farmaco posso essere:
• tutti quelli elencati
• enzimi
• canali ionici
• recettori di membrana
3. Le interazioni dei farmaci con i loro bersagli:
• nessuna affermazione è corretta
• in genere, mediano la produzione di nuove proteine
• creano nuove funzioni nella cellula
• in genere modificano la struttura delle proteine bersaglio
4. I recettori canale:
• sono formati in genere da due subunità
• sul recettore, generalmente è presente un unico sito per l'agonista
• rispondono soprattutto a neurotrasmettitori
• necessitano delle proteine G per

1. trasdurre il segnale
2. Gli ormoni tiroidei:
   • agiscono su recettori nucleari
   • agiscono su recettori di membrana
   • agiscono su recettori canale
   • agiscono su recettori tirosinchinasici
3. Sui recettori di membrana:
   • In genere agiscono farmaci idrofili
   • In genere agiscono farmaci di piccole dimensioni e lipofili
   • Possono agire tutti i tipi di farmaci
   • Possono agire solo farmaci lipofili
4. I recettori nucleari:
   • sono attivati da enzimi
   • sono attivati da sostanze in grado di attraversare la membrana plasmatica
   • sono attivati da neurotrasmettitori
   • sono attivati da ioni
5. Il legame dell'ormone steroideo con il proprio recettore:
   • nessuna delle affermazioni è corretta.
   • porta all'inibizione della sintesi proteica
   • consente la liberazione di ioni dai depositi intracellulari
   • consente la liberazione del recettore da proteine chaperon e la sua attivazione
6. I recettori per gli ormoni steroidei:
   • una volta attivati,

1. in genere, si associano in dimeri
2. attivano per azione della DNA polimerasi
3. devono essere fosforilati per essere attivati
4. attivano processi di trascrizione genica unicamente in forma monomerica

32. I recettori per gli ormoni non steroidei:
33. il recettore interagisce con specifiche sequenze sul DNA e modula processi di trascrizione genica
34. tutte le affermazioni sono corrette
35. in genere si trovano nello stato inattivo già nel nucleo
36. sono associati a proteine che funzionano da repressori

33. I recettori di membrana:
34. appartengono a numerose famiglie
35. tutte le affermazioni sono corrette
36. la porzione intracellulare trasduce il segnale a mediatori
37. attraversano completamente la membrana

34. I recettori di membrana:
35. subiscono un processo di internalizzazione subito dopo aver interagito con il ligando
36. vengono esposti sulla membrana solo quando è presente il ligando
37. possono possedere attività tirosin chinasi
38. sono assimilabili ai fattori di trascrizione

35. Appartengono ai recettori di membrana

BIOLOGICHE Docente: Tardito Daniela 39. I recettori di membrana e i recettori nucleari: caratteristiche e principali differenze 40. I recettori nucleari: caratteristiche, meccanismi di trasduzione ed esempi 41. I recettori canale attivati da ligando. L'esempio del recettore nicotinico per l'acetilcolina. Struttura, meccanismo di attivazione e effetti dell'attivazione. 42. Il ciclo vitale dei recettori canale e il loro "trafficking" nella cellula. 43. I canali ionici voltaggio dipendenti. Struttura, attivazione e regolazione della funzione.BIOLOGICHE Docente: Tardito Daniela Lezione 01 1. La chinasi bArk: - fosforila la beta arrestina - attiva l'adenilato ciclasi - partecipa ai processi di desensitizzazione dei recettori accoppiati a proteine G - fosforila la proteina ark 2. Le proteine Galfa q: - fosforilano la protein chinasi A - attivano canali al potassio - attivano la fosfolipasi C - inibiscono l'adenilato ciclasi 3. I recettori: - una volta inseriti in membrana, non possono subire nessuna modifica - rimangono sempre con la medesima conformazione - non subiscono modificazioni nei livelli di espressione in membrana - possono subire modificazioni covalenti 4. Tra i diversi tipi di recettori, quali sono quelli che danno luogo più velocemente a risposte: - recettori ionotropici - recettori metabotropici - recettori nucleari - recettori ad attività catalitica 5. I recettori a sette domini transmembrana: - danno luogo in genere ad effetti molto lenti - possono attivare o inibire enzimi quali l'adenilato ciclasi e la fosfolipasi C - vengono

attivati da citochine e attivano il sistema JAK/STAT

determinano l'inibizione delle vie intracellulari di trasduzione

06. Alcuni recettori ad attività tirosin chinasica:

hanno almeno quattro domini transmembrana

posseggono regioni ricche di residui di cisteina

vengono inibiti dal complesso beta-gamma delle proteine G

hanno localizzazione nucleare

07. Attraverso quali sistemi avviene la comunicazione del segnale ricevuto da un recettore:

grazie alle vie di trasduzione intracellulare

per attivazione di protein kinase

per aumento dei livelli di cAMP

grazie al movimento di ioni nella cellula

PANIERE DI FARMACOLOGIA - 32/192

Set Domande: FARMACOLOGIA

SCIENZE BIOLOGICHE

Docente: Tardito Daniela

08. I secondi messaggeri:

sono molecole che legano i recettori

sono i metaboliti attivi dei farmaci

nessuna delle affermazioni è corretta

sono associati solo a recettori accoppiati a proteine G

09. Una delle vie attivate mediante i recettori per le citochine prevede:

l'attivazione della chinasi

recettori riduce la risposta del recettore a uno stimolo prolungato può essere causata da downregulation dei recettori può essere reversibile o irreversibile a seconda del meccanismo coinvoltorecettorinon ha conseguenze su eventuali effetti di xenobiotici. È un processo molto raro. 14. Beta-arrestina: consente l'internalizzazione del recettore. Tutte le affermazioni sono corrette. È una proteina citosolica con diverse funzioni. La beta-arrestina fosforilata è in grado di attivare altre vie di trasduzione. PANIERE DI FARMACOLOGIA - 33/192 Set Domande: FARMACOLOGIA SCIENZE BIOLOGICHE Docente: Tardito Daniela 15. La chinasi bArk: è una chinasi nucleare. È la responsabile della fosforilazione dei soli recettori beta adrenergici. È associata alle subunità alfa delle proteine G. È ancorata alla membrana grazie al complesso beta-gamma delle proteine G. 16. Le vie di trasduzione del segnale: costituiscono i processi implicati nella sintesi delle proteine intracellulari. Sono sistemi intracellulari di trasmissione ed amplificazione del segnale inviato dai recettori. Per definizione, sono l'insieme di recettore e della proteina G ad esso accoppiato.

genere sono composte da non più di due/tre proteine17. Cosa si intende per desensibilizzazione recettoriale?

Riduzione della capacità di un enzima di legarsi al farmaco

Riduzione della capacità di un sistema recettoriale di generare una risposta al farmaco

Impossibilità di un ligando di legarsi al recettore1

Induzione della dipendenza da farmaco18. Le proteine G sono:

formate da tre subunità uguali dotate di attività GTPasica

monomeri in grado