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viene vaporizzata e fumata, alcune particelle vengono probabilmente intrappolate nel naso, mentre

altre passano attraverso il nasofaringe nella trachea e giungon sulla superficie degli alveoli

polmonari, da cui l’ assorbimento è rapido e pressoché completo. L’ inizio degli effetti si ha nell’

ordine dei secondi e questi persistono per 5-10 minuti. Soltanto il 6-32% circa della quantità iniziale

raggiunge il plasma, il resto va incontro a pirolisi prima dell’inalazione. Ovviamente con l’iniezione

endovenosa la cocaina salta tutte queste barriere e il farmaco entra subito in circolo. Il ritardo di 30-

60 sec nell’ inizio dell’ azione rispecchia semplicemente il tempo necessario perché dalla sede dell’

iniezione il farmaco raggiunge l’ encefalo.

Distribuzione

La cocaina penetra nell’ encefalo rapidamente; le concentrazioni iniziali nell’ encefalo superano

rapidamente quelle plasmatiche. Dopo essere penetrata nell’ encefalo, la cocaina si ridistribuisce

rapidamente agli altri tessuti. Attraversa liberamente la barriera placentare e raggiunge nel feto

livelli ugual a quelli della madre.

Eliminazione della Cocaina

La cocaina ha un emivita biologica di 30-90 minuti ed quasi completamente metabolizzata da

enzimi presenti sia nel plasma sia nel plasma sia nel fegato. Il metabolica principale è il composto

inattivo benzoilecgonina,che puo essere ritrovato nell’ urina per circa 3 giorni e molto a lungo (15-

22 giorni) nei consumatori cronici. Una piccola quantità di cocaina è metabolizzata a un intermedio

attivo (norcocaina). La rivelazione di benzoilecolina nell’ urina costituisce la base per l’

accertamento dell’ utilizzo di cocaina. La persistenza del metabolica nell’ urina implica che i

consumatori cronici di dosi elevate possono accumulare il farmaco nei tessuti,da dove esso, in un

secondo momento, passa nuovamente nel plasma, viene metabolizzato ed escreto. In alcuni soggetti

che sono privi geneticamente dell’ enzima plasmatici che metabolizza la cocaina la durata dell’

azione puo aumentare.E ancora da chiarir se i metabolici della cocaina possano essere tossici per il

fegato in certe circostanze

La cocaina ha tre azioni rilevanti.

1 é un potente anestetico locale

2 é un potente vasocostrittore

3 é un potente psicostimolante che ha forti qualità di rinforzo

La cocaina potenzia le azioni sinaptiche della dopamina, della noradrenalina e della serotonina.

queste azzioni dipendono dalla capacita della cocaina di bloccare la ricaptazione attiva di questi

neurotrasmettitori nelle terminazioni presinaptiche dalle quali sono stati liberati.dalla fine degli anni

ottanta é noto che l'azione della cocaina sul sistema dopaminenergico é cruciale per le sue propietà

di rinforzo del comportamento e psicostimolanti. Il blocco della ricaptazione della dopamina ne fa

aumentare la concentrazione extracellulare(sinaptica) potenziando la sua azione inibitoria sull' area

tegmentale ventrale e nel nucleus accumbens.La proteina presinaptica trasportatrice della dopamina

che viene bloccata dalla cocaina é composta da 619 amminoacidi, con 12 possibili punti di attacco

alla membrana.Entrambi i terminali della proteina sono localizzati nel citoplasma intracellulare dei

neuroni presinaptici.Probabilmente, il legame della cocaina a queste proteine induce un

cambiamento di conformazione del sito di riconiscimento ( di legame) della dopamina che provoca

una diminuzione dell' affinità della dopamina per il suo recettore. In effetti,è attraverso questa

azione che la cocaina induce l' aumento della risposta inibitoria, che èmediata dall'area tegmentale

ventrale e del nucleus accumbens.In vivo questa risposta si traduce, in qualche modo, negli effetti

comportamentali della cocoaina.Almeno 2 dei 5 ( o piu )tipi di recettore della dopamina sono

coinvolti in questa azione della cocaina. sembra che i recettori della dopamina siano la base degli

effetti positivi sul comportamento degli effetti di rinforzo e gli effetti sulla locomozione e sul

comportamento stereotipato osservabili sugli animale dopo somministrazione di cocaina i recettori

D1sono meno conosciuti ma sembrano che abbiano un effetto"permissivo" nell'espressione e i

comportamenti della dopamina, sebbene rimanga molto da spiegare è chiaro che l'esposizione


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DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in medicina e chirurgia (ordinamento U.E.)
SSD:
Università: Bari - Uniba
A.A.: 2009-2010

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher Novadelia di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Tossicologia forense e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Bari - Uniba o del prof Gagliano Candela Roberto.

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