Tecnologia e legislazione farmaceutica I - preparazioni oftalmiche

Esempi di colliri sono quello di nafazolina e quello di tobramicina/desametasone.

Isotonia dei colliri

I colliri devono essere di norma isotonici con il fluido lacrimale, che ha la stessa tonicità del plasma.

Una soluzione oftalmica è definita isotonica quando la sua tonicità è uguale a quella di una soluzione

fisiologica di NaCl allo 0,9 %. Quindi nei colliri per soddisfare l’ isotonicità, si necessita dell’ aggiunta di

NaCl o altri agenti isotonicizzanti. In realtà, l occhio tollera anche valori di tonicità non fisiologici, come

concentrazioni di NaCl comprese tra lo 0,5 e l’ 1,8 %. Ad esempio, i colliri ipertonici, sono molto

utilizzati per ottenere concentrazioni di p.a. sufficienti ad assicurare l’ azione terapeutica.

Isoidria dei colliri

Il pH del collirio, può influenzare significativamente l’ assorbimento trans-corneale del farmaco.

Il concetto di isoidria (stesso pH del fluido lacrimale, ossia circa 7,4) non è facilmente applicabile, in

quanto bisogna trovare il giusto compromesso tra:

1) Effetto del pH sulla lacrimazione

2) Effetto del pH sulla ionizzazione e quindi sull’ assorbimento del farmaco

3) Effetto del pH sulla stabilità chimica del farmaco

4) Effetto del potere tamponante della formulazione.

La capacità tamponante del fluido lacrimale è assicurata dalla presenza di carbonati, proteine anfotere

e fosfati primari e secondari, le cui concentrazioni però sono inferiori a quelle presenti nel plasma. A

causa di ciò colliri alcalini inducono una lacrimazione più abbondante rispetto a colliri acidi.

Conservazione microbiologica dei colliri

Le preparazioni acquose fornite in contenitori multidose contengono, in opportuna concentrazione, un

adatto antimicrobico a meno che la preparazione stessa abbia sufficienti proprietà antimicrobiche. Se i

colliri non contengono antimicrobici, vengono forniti in contenitori a dose unica o multidose tali da

prevenire la contaminazione microbica dopo l’ apertura.

N.B. i colliri destinati all’ uso in interventi chirurgici non contengono antimicrobici.

Tra i conservanti più usati abbiamo l’ alcool feniletilico, la clorexidina, clorbutanolo, cloruro di

benzalconio, tiomersale e i paraben. Alcuni conservanti, come benzalconio, clorexidina e clorbutanolo,

possono esercitare, alle comuni concentrazioni d’ impiego un azione modificatrice sull’ epitelio

corneale, riducendone la funzione di barriera.

Agenti solubilizzati

Sono i classici visti per le preparazioni parenterali: poliossameri, polisorbati 20 e 80 ecc.

Lacrime artificiali

Sono prodotti farmaceutici che cercano di simulare gli effetti del fluido lacrimale vero, quando per

qualche ragione la sua produzione non è più sufficiente. Consistono in delle soluzioni atossiche, che

non devono influenzare la visione, non devono ostacolare le normali secrezioni, non devono

emulsionare lipidi e devono avere la minima concentrazione possibile di conservanti.

Sono costituiti da polimeri idrofili ( come i derivati della cellulosa e acido ialuronico) ad effetto

mucomimetico. L’acido ialuronico è un polisaccaride naturale, anionico, appartenente alla classe dei

glucosaminoglicani.

Bagno oculari

Sono soluzioni acquose sterili destinate a lavare o bagnare gli occhi, o per impacchi. Possono

contenere eccipienti, ad esempio isotonicizzanti, viscosizzanti o per aggiustare o stabilizzare il pH.

I bagni oculari, forniti in contenitori multidose (che non contengono oltre 200 ml, salvo diversa

giustificazione o autorizzazione), contengono, in opportuna concentrazione, un adatto antimicrobico a

meno che la preparazione stessa abbia sufficiente proprietà antimicrobiche. Se i bagni oculari non

contengono conservanti antimicrobici, vengono forniti in contenitori monodose.

Polveri per colliri e per bagni oculari

Sono fornite in forme sterile, secca, per essere disciolte o sospese in un adatto veicolo liquido al

momento della somministrazione. Quindi si tratta di preparazioni oftalmiche liquide estemporanee.