Tecnologia e legislazione farmaceutica I - preparati iniettabili

Preparati iniettabili

Preparazioni parenterali

Secondo quanto riportato nella FU ed. XII, sono delle preparazioni sterili destinate alla somministrazione per iniezione, infusione o impianto nel corpo umano o animale. Sono utilizzate per il trattamento di gravi malattie (somministrazioni di antibiotici e antitumorali), e per tutti i casi di interventi d’urgenza ospedaliera. Sono utilizzati per la somministrazione, inoltre, di soluzioni fisiologiche e nutrizionali per infusione lenta, e per la somministrazione di farmaci appositamente formulati per avere un effetto deposito.

Tipi di preparazioni parenterali

• Soluzioni pronte o estemporanee
• Sospensioni pronte o estemporanee
• Emulsioni pronte

Tali preparazioni necessitano di alcuni requisiti, che si dividono in:

• Biologici: sterilità e assenza di pirogeni
• Chimico-fisici: tonicità (uguale pressione osmotica del sangue), isoidria (pH uguale a quello fisiologico), limpidezza, viscosità.

Vie di somministrazione per i preparati parenterali

Via sottocutanea: si riferisce alla somministrazione di piccoli volumi di liquido (max 2 ml) a livello del tessuto sottocutaneo. È la via di elezione per vaccini e insulina.

Via intradermica: si riferisce alla somministrazione di piccoli volumi di liquido a livello del derma. È la via di elezione per farmaci diagnostici e vaccini.

Via intramuscolare: si riferisce alla somministrazione di medicamenti in soluzione o in sospensioni direttamente nella massa muscolare del muscolo deltoide (fino a 2 ml) o nel gluteo mediale (fino a 5 ml).

Via endovenosa: si riferisce alla somministrazione di soluzioni di piccolo volume (fino a 50 ml) o di soluzioni di grande volume (oltre i 50 ml) in vena, secondo modalità che normalmente prevedono:

• Somministrazione diretta per volumi di 20 ml
• Somministrazione per infusione lenta per volumi superiori ai 20 ml

Altre vie di somministrazione meno comuni sono la intrarteriale, intracardiaca, intraspinale e intrasinoviale. Con tali vie di somministrazione si bypassa la fase di assorbimento del farmaco e quindi il possibile effetto di primo passaggio derivante da una somministrazione orale, ma purtroppo hanno un costo elevato (dovuto in parte al necessario uso di prodotti sterili) e sono dolorose al tal punto da richiedere spesso l'intervento di un operatore.

Requisiti biologici

Sterilità: le preparazioni parenterali devono rispettare quanto riportato nel saggio di sterilità. Tale requisito è assicurato mediante:

• Sterilizzazione finale (avviene solitamente in autoclave)
• Preparazione asettica
• Agenti conservanti

Assenza di pirogeni: tale requisito è obbligatorio, in quanto i pirogeni (sostanze derivanti da microrganismi; i più potenti sono quelli liberati dalla lisi dei batteri gram -) inoculati in un organismo possono provocare: ipertermia (spesso mortale), leucopenia e alterazione dei processi coagulativi del sangue. Sono delle sostanze, inoltre, termostabili e non eliminabili per sterilizzazione.