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VIE DI SOMMINISTRAZIONE
Via orale. Assorbimento del farmaco nel tratto gastrointestinale, in qualunque forma venga somministrato. Vantaggi: semplicità; convenienza; praticità; elevata compliance del paziente. Limiti: insorgenza lenta dell'azione; irritazione della mucosa; assorbimento incompleto → first pass effect; inattivazione dovuta a pH e/o enzimi; interazione con alimenti (assunzione consigliata a stomaco vuoto o a stomaco pieno). Esempio di farmaco gastrolesivo: quasi tutti gli antinfiammatori non steroidei.
Forme farmaceutiche per uso orale, le prime quattro solide, le altre liquide:
- Polveri, commercializzate sotto forma di bustine
- Granulati, commercializzati sotto forma di bustine
- Capsule (quelle di gelatina molle sono quelle più innovative, es: moment molly)
- Compresse (NO PASTIGLIA!)
- Soluzioni, sistemi monofasici ottenuti dalla combinazione di un soluto e di un solvente
- Sospensioni, sistemi di due fasi che sono una
Emulsioni, sistemi costituiti da due liquidi immiscibili tra di loro e generalmente completati• da un emulsionante
Via sublinguale, via buccale (sublinguale: compresse molto piccole posizionate esattamente sotto alla lingua che è una zona altamente irrorata; buccale: il farmaco si tiene in bocca). L'assorbimento avviene attraverso la mucosa orale. Vantaggi: assorbimento rapido; pronta insorgenza dell'effetto terapeutico. Limiti: breve durata d'azione; applicabile solo per farmaci molto potenti, con caratteristiche organolettiche gradevoli. Via utilizzabile per farmaci inattivati da enzimi o dal pH del tratto gastrointestinale o soggetti a "first pass effect". Utilizzate per terapie d'urgenza: nitroglicerina per angina pectoris (cpr sublinguali)• antinfiammatori, antibatterici, anestetici locali per ulcere della mucosa orale (cpr)buccali)•L'evoluzione di questi sistemi sono i sistemi mucoadesivi, sistemi terapeutici avanzati fatti con materiali che a contatto con il fluido biologico, in questo caso la saliva, sviluppano delle proprietà mucoadesive, cioè si appiccicano alla mucosa della cavità buccale e rimangono attaccati.
Via rettale. Assorbimento attraverso la mucosa rettale. Può essere usata come alternativa alla via orale per evitare degradazione da pH e/o da enzimi del tratto gastro-intestinale, per evitare irritazione per la mucosa gastrica, per evitare interferenze del cibo con l'assorbimento. Ottimo uso pediatrico. Non sono diffuse dappertutto nello stesso modo: in Occidente sono abbastanza utilizzate, ma in altri Paesi, dove le temperature sono molto più alte, diventa più problematico a causa degli eccipienti che a quelle temperature non riescono a tenere la loro consistenza. Limiti: assorbimento lento e irregolare, irritazione locale. Somministrando un
Farmaco per via rettale, l'assorbimento non sarà più a carico dell'intestino tenue, qui i villi non ci sono e la superficie assorbente è diversa e ridotta; però in questo caso si riesce a bypassare il metabolismo epatico di primo passaggio perché il plesso emorroidale è costituito da tre vene e di queste solo una va al fegato, quindi solo una parte del farmaco viene metabolizzato nel fegato e questo fa il paio con la diminuzione della superficie assorbente di questo tratto di intestino. Può essere sfruttata per diverse terapie allo scopo di ottenere effetto locale o effetto sistemico. Effetto locale: anestetici locali, astringenti, vasocostrittori, lassativi. Effetto sistemico: antinfiammatori, antireumatici, antiasmatici, antiepilettici. Forme farmaceutiche per uso rettale: solide, supposte e capsule rettali; liquide, soluzioni e sospensioni; semisolide, unguenti, creme e geli (l'effetto è locale). 3 - 7 Ottobre
2011Via transdermica. Assorbimento sistemico attraverso la pelle. Vantaggi: alternativa alla via orale (evita variabilità di assorbimento dovuta a variazioni di pH, presenza di enzimi, di cibo, metabolismo epatico, tempo di svuotamento gastrico...); metodo non invasivo (somministrazione interrotta per rimozione del cerotto); riduzione della frequenza di somministrazioni (cerotti a rilascio controllato forniscono dose costante di farmaco); aumento della compliance del paziente e difficilmente il paziente si dimentica di assumere il farmaco. Esempi: cerotto alla nitroglicerina, cerotto anticoncezionale, cerotto antinfiammatorio applicato nel punto in cui deve agire. Limiti: bassa permeabilità della pelle; limitazione nella scelta del farmaco (basso indice terapeutico, elevata potenza, non irritanti per la pelle); irritazione locale; costo elevato delle forme farmaceutiche. Le forme farmaceutiche transdermiche sono solo ed esclusivamente i cerotti transdermici.
Via nasale.
Assorbimento attraverso la mucosa nasale riccamente irrorata e molto permeabile.
Vantaggi: assorbimento rapido; veloce insorgenza dell'effetto terapeutico, elevata biodisponibilità; dosaggi ridotti. È utile per il trattamento di patologie locali (congestione nasale, sinusiti, condizioni allergiche...), ma studiata anche come alternativa alla via orale proprio perché permette di ridurre la dose di farmaco somministrata garantendo la biodisponibilità dello stesso.
Limiti: non applicabile a tutti i farmaci per possibili effetti irritanti o per degradazione nella cavità nasale; si richiede elevata idrosolubilità del farmaco (dose somministrata in volumi ridotti).
Forme farmaceutiche per uso nasale: solide, polveri (possono rappresentare la forma farmaceutica finita se sono idrosolubili e molto fini o possono essere trasformate al momento della somministrazione in soluzioni e la preparazione finale si chiama preparazione estemporanea, cioè
Via respiratoria. Assorbimento a livello polmonare. Vengono somministrati attraverso questa via quei principi attivi che devono agire a livello dell'albero respiratorio. Assorbimento di farmaci informa di aerosol: dispersioni di particelle solide o liquide in un gas (propellente, getto d'aria o flusso d'aria inalato dal paziente). Come fa il farmaco ad arrivare ai polmoni? È grazie alla spinta del getto d'aria che arriva ai polmoni. Vantaggi: azione selettiva (somministrazione di farmaci che agiscono a livello respiratorio); rapido assorbimento; basse concentrazioni di farmaco; riduzione effetti collaterali. Limiti: necessità di dispositivi specifici che regolino in maniera specifica la dose di farmaco somministrata (il farmaco può essere qui contenuto sotto forma di un serbatoio unico che preleva volta
per volta la dose da somministrare, ma i dispositivi più evoluti contengono ad esempio delle capsule di gelatina dura contenente una sola dose di farmaco); assorbimento irregolare. Come si regola il punto in cui la formulazione arriva? Regolando le dimensioni delle particelle o goccioline sospese nel flusso di gas, a seconda delle dimensioni queste riescono a spingersi più o meno in profondità nell'albero respiratorio: più sono grandi più avranno tendenza a rimanere nelle parti alte dell'albero respiratorio, più sono piccole e andranno in profondità; con dimensioni maggiori di 5 μm si fermano tra laringe e faringe, con dimensioni comprese tra 2 e 5 μm si fermano tra trachea e bronchi, con dimensioni minori di 2 μm arrivano a bronchioli respiratori e alveoli. Forme farmaceutiche per inalazione: solide, polveri e capsule; liquide, soluzioni acquose, sospensioni ed emulsioni. Via parenterale. Il farmaco viene iniettato a diverseprofondità e in diverse regioni del corpo. Fanno parte di questa via di somministrazione tutte quelle forme che vengono somministrate attraverso iniezione. Comprende vie diverse: le principali sono la via endovenosa, la via intramuscolare e la via sottocutanea, e le secondarie sono la via intradermica, la via intrarteriosa, via intrarticolare, via intrapleurica e via intracardiaca. Ciò richiede necessariamente la presenza di personale specializzato per la somministrazione. Si tratta fondamentalmente di preparazioni liquide al momento della somministrazione. Queste preparazioni devono obbligatoriamente essere sterili (assenza di microrganismi patogeni e non patogeni), apirogene (non devono contenere sostanze che inducono innalzamento della temperatura), isotoniche (con la stessa pressione osmotica del sangue), isoidriche (avere lo stesso pH del sangue). Vie parenterali principali e secondarie:- Via endovenosa: Assorbimento completo e immediato terapia d'urgenza; si
richiedono• minori quantità di farmaco; possibilità di somministrare farmaci irritanti per altre vie;iniezione unica o infusione continua (flebo). Limiti: flebiti, infiammazioni locali; richiesta dipersonale specializzato; depressione della funzione cardiovascolare (shock da farmaco) perrapido aumento della concentrazione plasmatica.
Via intramuscolare. Assorbimento rapido del farmaco per la ricca irrorazione dei muscoli• (rispetto alla via endovenosa manifesta un certo ritardo nella comparsa del farmaco nelcircolo sistemico). Sono utilizzati soluzioni o sospensioni sterili di farmaci in acqua o altroveicolo. L'assorbimento è più lento nel caso di sospensioni o nel caso in cui il veicolo siaoleoso. Limiti: accidentale somministrazione intravasale; ascessi profondi per introduzionedi agenti infettivi.
Via sottocutanea. Iniezione del farmaco nel tessuto connettivo sotto la pelle. Assorbimento• più lento per scarsa irrorazione;
possibilità di ritardare il rilascio del farmaco nel tempo (sistemi depot, ad es. insulina, eparina; la quantità di farmaco viene iniettata sotto cute dopo forma una sorta di deposito e passa in circolo poco alla volta); possibilità di automedicazione. Limiti: irritazione locale, dolore (che dipende da ciò che viene iniettato più che dal paziente non in grado di automedicarsi). Via intradermica. Prevede iniezioni di piccoli volumi di soluzioni acquose di farmaco nel derma; poco frequente, richiede la presenza di personale specializzato e limitata a test diagnostici (test allergici). Via intrarteriosa. Utilizzata quando si richiedono elevate concentrazioni di farmaco in un particolare organo (es. Farmaci radiopachi usati in diagnostica o antitumorali). Via intratecale. Si inietta il farmaco direttamente nel liquido cerebro-spinale (per farmaci che non attraversano la BEE, es. Antibiotici per cura della meningite, anestetici, antitumorali).serose.Via intratecale. Per somministrazione di farmaci direttamente nel liquido cerebrospinale.Via intravitreale. Per somministrazione di farmaci direttamente nell'occhio.Via intradermica. Per somministrazione di farmaci direttamente nella pelle.Via intramuscolare. Per somministrazione di farmaci direttamente nel muscolo.Via intravenosa. Per somministrazione di farmaci direttamente nella vena.Via sottocutanea. Per somministrazione di farmaci direttamente nel tessuto sottocutaneo.Via orale. Per somministrazione di farmaci per via orale.Via topica. Per somministrazione di farmaci direttamente sulla pelle o sulle mucose.Via rettale. Per somministrazione di farmaci per via rettale.Via vaginale. Per somministrazione di farmaci per via vaginale.Via nasale. Per somministrazione di farmaci per via nasale.Via inalatoria. Per somministrazione di farmaci per via inalatoria.Via sublinguale. Per somministrazione di farmaci per via sublinguale.Via transdermica. Per somministrazione di farmaci attraverso la pelle.Via transmucosa. Per somministrazione di farmaci attraverso le mucose.Via transrettale. Per somministrazione di farmaci attraverso il retto.Via transvaginale. Per somministrazione di farmaci attraverso la vagina.Via transnasale. Per somministrazione di farmaci attraverso il naso.Via transpolmonare. Per somministrazione di farmaci attraverso i polmoni.Via transuretrale. Per somministrazione di farmaci attraverso l'uretra.Via transgiugulare. Per somministrazione di farmaci attraverso la giugulare.Via transarteriosa. Per somministrazione di farmaci attraverso un'arteria.Via transossale. Per somministrazione di farmaci attraverso l'osso.Via transplacentare. Per somministrazione di farmaci attraverso la placenta.Via transcutanea. Per somministrazione di farmaci attraverso la cute.Via transendoscopica. Per somministrazione di farmaci attraverso un endoscopio.Via transuretrale. Per somministrazione di farmaci attraverso l'uretra.Via transgiugulare. Per somministrazione di farmaci attraverso la giugulare.Via transarteriosa. Per somministrazione di farmaci attraverso un'arteria.Via transossale. Per somministrazione di farmaci attraverso l'osso.Via transplacentare. Per somministrazione di farmaci attraverso la placenta.Via transcutanea. Per somministrazione di farmaci attraverso la cute.Via transendoscopica. Per somministrazione di farmaci attraverso un endoscopio.
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