Sulfamidici

Sulfamidici

L'avvento di penicillina ed altri antibiotici ha reso sempre più limitato l'uso di questo farmaco, sino agli anni settanta quando l'associazione con il trimetoprim ne ha reso ancora attuale l'uso. È anche vero che ad oggi sono presenti sempre più ceppi resistenti a questo farmaco.

Mda

Batteriostatico che agisce inibendo l'incorporazione del PABA nel processo di formazione dell'acido folico. Ciò determina la formazione di acido folico falso, inutile per la sintesi di DNA.

Spettro d'azione

Il farmaco è efficace su batteri Gram+/-.

• I microrganismi sensibili sono tutti quelli che sintetizzano folati e non hanno sviluppato resistenza.
• Al contrario, tutti quelli che utilizzano folati preformati (cellule di mammifero) sono ovviamente insensibili.

• Streptococcus pyogenes
• Streptococcus pneumoniae
• Nocardia
• Actinomyces
• Haemophilus influenzae
• Chlamydia trachomatis

Meccanismi di resistenza

• Alterazione (casuale) dell'enzima che utilizza il PABA.
• Aumentata capacità di distruggere o inattivare il farmaco.
• Presenza di una via metabolica alternativa.

Farmacodinamica

Il farmaco presenta un buon assorbimento intestinale (stomaco, tenue), cui segue legame con albumina e distribuzione a tutti i tessuti e liquidi interstiziali (compreso il LCR per alcuni composti). Viene metabolizzato attraverso acetilazione epatica ed eliminato principalmente con le urine, ma anche feci e bile.