Farmacologia - sulfamidici - Appunti

Sulfamidici

L’avvento di penicillina ed altri antibiotici ha reso sempre più limitato l’uso di questo farmaco, sino

agli anni settanta quando l’associazione con il trimetoprim ne ha reso ancora attuale l’uso. È’ anche

vero che ad oggi sono presenti sempre più ceppi resistenti a questo farmaco.

Mda: Batteriostatico

Inibitore competitivo della folico-sintetasi che agisce inibendo l’incorporazione del PABA nel

processo di formazione dell’ac. folico. Ciò determina la formazione di ac. folico falso, inutile per la

sintesi di DNA.

Spettro d’azione: Gram+/-

I microrganismi sensibili sono tutti quelli che sintetizzano folati e non hanno sviluppato resistenza,

al contrario tutti quelli che li utilizzano preformati (cell. di mammifero) che ovviamente sono

insensibili. Strep. Pyogenes

 Strep. Peumoniae

 Nocardia

 Actinomyces

 H.Influenziae

 Trachomatis



Meccanismi di resistenza:

1. Alterazione (casuale) dell’enzima che utilizza il PABA

2. Aumentata capacità di distruggere o inattivare il farmaco

3. Presenza di una via metabolica alternativa

Farmacodinamica: buon assorbimento intestinale (stomaco,tenue), cui segue legame con albumina

e distribuzione a tutti i tessuti e liquidi interstiziali (compreso l’LCR per alcuni composti),

acetilazione epatica ed eliminazione principalmente con le urine, ma anche feci e bile.