Riassunto esame di farmacologia

farmacologia

la farmacologia è lo studio delle sostanze che interagiscono con i sistemi viventi mediante processi

chimici e legami con molecole regolatrici (delle nostre funzioni fisiologiche)

Lo sviluppo della farmacologia

essere umano da sempre ha tentato di ottenere dei rimedi per le proprie patologie, anticamente i

sacerdoti "stregoni", quindi la farmacologia ci accompagna dall'alba dei tempi es estratti di

corteccia salice usata dai druidi celtici per curare le febbre malariche.

C'è uno sviluppo importante di questi rimedi dal 700 in poi quando c'è un nuovo interesse per le

scienze e l'anatomia umana, fisiologia ecc e comporta a conoscere meglio le patologie ed a usare in

maniera meno empirica le sostanze a nostra disposizione, sostanze che derivano principalmente

dalle piante. (accanto agli ospedali vi era presente un orto botanico per i medicinali)

durante 900 primi anni e nella sua seconda metà sviluppo di tutte le branche anche della medicina e

della medicina molecolare, creando cosiì dei farmaci sempre più mirati alla patologia.

Commercio dei farmaci (sempre esistito)

Acido acetilsalisilico (aspirina creata dalla Bayer)

Accanto alla scoperta dei farmaci c'è sempre stato una crescita dell'industria farmaceutica che oltre

alla scoperta dei nuovi farmaci unisce anche un profitto economico.

La farmacologia ingloba il sapere di altre discipline es nozioni di genetica -> farmacogenetica

creando nuove branche.

Farmacologia Clinica – scienza che si occupa delle sostanze utilizzate per prevenire ,

diagnosticare e trattare le malattie.

I farmaci vengono messi in commercio per queste tre grandi finalità, curare la malattia, curare i

sintomi della malattia ( non risolvendo il problema alla base, es prescrizione antidolorifico cura la

sintomatologia dell'artrosi dell'anca ma non cura la malattia) prevenzione: i vaccini.

Diagnosi delle patologie : spesso non pensiamo ad alcuni mezzi di contrasto come farmaci veri e

propri es le coronografie o tac con i mezzi di contrasto questi sono dei farmaci veri e propri.

Farmacocinetica (sottobranca) disciplina che studia le basi teoriche dell'assorbimento,

distribuzione , eliminazione dei farmaci e metabolizzato.

Farmacogenetica

studia le risposte atipiche o abnormi ai farmaci e le differenze interindividuali correlat a fattori

ereditari e al proprio corredo genetico andando a creare una metabolizzazione diversa dei farmaci

Farmacodinamica

studio di come i farmaci interagiscono con i bersagli cellulari e molecolari studia meccanismo

d'azione dei farmaci

Farmacovigilanza

controllare la sicuezza d'uso dei farmaci monitornando l'insorgenza di reazioni avverse rilevate a

livello ospedaliero e di popolazione

Farmacoeconomia

valuta il rapporto costo/beneficio di un trattamento farmacologico ai fini di una corretta gestione

della politica sanitaria

Farmacoepidemiologia

E' lo studio in grandi popolazioni degli effetti terapeutici dei rischie dell'uso dei farmaci

Tossicologia

descrive la tossicità dei farmaci e la loro sintomatologia

(es. manitafalloide fungo che può portare alla morte) molto spesso è la dose che fa la tossicità

Farmaci o principio attivo:

sostanza in grado di indurre attraverso le sue proprità chimiche o fisico chimiche delle variazioni

funzionali nell'organismo.

Medicamento è un farmaco quando somministrato a dosi oppurtune determina variazioni

funzionali in senso terapeutico profilattico o diagnostico, le sostanze che noi assumiamo che

chiamamo farmaci in realtà sono medicamenti, es botulino che può essere assunto con il cibo

(sostanza quindi -> farmaco) può essere anche come medicamento poichè in dosi adeguate ha scopo

terapeutico

Tossico o veleno quando causa variazioni dannose per l'organismo

ORIGINE DEI FARMACI

naturale – dalla natura l'uomo ha preso alcune risorse per la sua guarigione, circa il 50% dei

farmaci in commercio è di origine vegetale, estraggo principio attivo dalle piante in natura. Es fiori

– papavero – morfina. Originale, vegetale, animale e minerale.microrganismi

semisintetici – nati per migliorare i farmaci vegetali, nasce dalla modifica di una molecola vegetale

migliorata per scopo terapeutico es, amoxicillina

sintesi chimica la maggior parte dei farmaci viene disegnata attraverso l'uso di software , una volta

disegnata viene poi sintetizzata ex novo , non ha origine nè naturale nè semisintetica

biotecnologia (tecnica del dna ricombinante) prodzione di sostanze attive , in modo tale che si

possano essere sistetizzati e prodotti graie all'utilizzo di batteri ecc sono delle cellule di altri

microrganismi o di altri animali in cui viene in serito un gene , proteine, ormon prodotte solo

dall'uomo impiantate nell'nuovo organismo cosi anche i batteri iniziano a produrre le rpoteine

umane, verranno poi filtrate e controllate, facilita perche sono di origine umna, wuindi del tutto

uguali e ridurrà fortemente reazioni di tipo allergico.

ES DI PRINCIPI ATTIVI Acido salicilico, atropina, cocaina, morfina

droga = indicava vegetali o parti che esplicavano un'azione medicamentosa.

Medicinale = farmaco preparato in forma farmaceutica idonea aalla via di somministrazione

precelta ai fini del trattamento

Forma farmaceutica = oltre al principio attivo contiene componenti solidi (eccipienti) o liquidi

(veicoli) privi di attività per conferiread un prodotto un determinato stato fisico stabilità proprità

organolettiche.

Forme farmaceutiche =

preparati per via orale – solidi o liquidi -

preparati per vie parenterali – pronti per l'uso , fiale monodose, siringhe pre riempite, flaconi

multidose, flaconi per infusione, preparatri a lento rilascio

Preparati particolari per vie sistemiche diverse dalla via orale e parenterale – compresse sub

linguali, spray nasali, cerotti transdermici, clismi, microclismi, supposte-

Preparati per uso topico – dermatologi , creme, gel, tinture, odontostomatologici colluttori,

oftalmici..

Categorie di medicinali

Galenici industriali o farmaci (preconfezionati prodotti industrialmente)

•

medicinali prodotti dall'industria farmaceutica secondo il formulario nazionale della farmacopea

ufficiale. rientrano in questa categoria:

1soluzioni per infusione (es. Fisiologica, glucosata)

2 preparati di paraffina ( olio di vaselina ecc)

3 preparati di glicerolo (supposte di glicerina

4 unguenti, tinture ( iodio, fucsina)

5 antisettici (acqua ossigenata)

6 alcune formulazioni di principi attivi (es atropina e adrenalina)

Prodotti magistrali

•

medicinali allestiti estemporanemaente dal farmacista dietro specifica prescriione del medico

destinata ad un singolo paziente.

I principi attivi contenuti nei prodotti magistrali devono comunque essere autorizzati al commercio

in italia o nell'Ue

specialità medicinali

•

rappresentano la maggiornaza dei farmaci usati di impiego comune sono molecole originali coperte

da brevetto (20-25 anni) che ne garantisce l'esclusività della commercializzazione

la specialità è introdotta in commercio con un nome di fanstasia seguita dalla denominazione

comune internazionale (dci) del principio attivo

es aulin -> DCI nimesulide

Farmaci generici o bioequivalenti

•

Sono prodotti farmaceutici "copie" di specialità non più protette da brevetto e quindi

commercializzabile da aziende diverse, devono possedere uguale composizione in principi attivi ,

stessa dose e forma farmaceutica della specialità originale

attestazione di bioequivalenza con il prodotto di riferimento , devono essere intercambiabili.

Farmaci senza obbligo di ricetta

•

Farmaci di automedicazione o OTC over the counter

sono sostanze di uso consolidato con indice terapeutico ampio da consentirne l'uso abbastanza

sicuro , ma non sono esenti da effetti collaterali.

DEFINIZIONE DI SPERIMENTAZIONE CLINICA

Ogni forma di esperimento pianificato che coinvolga pazienti, programmato per valutare il

trattamento ( farmacologico tecnica diagnostica , misura preventiva) più appropiato per futuri

pazienti con una determinata condizione patologica

Caratteristica essenziale

i risultati emersi dal campione usati per trarre conclusioni su tutta la popolazione di pazienti che

necessiterà del trattamento studiato

Le fasi dello sviluppo clinico

Le fasi definiscono un andamento temporale dello sviluppo ma a volte si svolgono dopo studi con

caratteristiche di fasi anteriori (es. Farmaco usato per una determinata malattia torna a fase 3 per

poter vedere se riesce anche a curarne un'altra)

NO A SCHEMATISMI O RIGIDITà

Preclinica (farmacologia molecolare e animale

Fase I profilo di sicurezza e tollerabilità, identificazione della dose somministrabile e della

farmacocinetica ( i volontari sono pazienti sani che devono solo valutare i possibili effetti

collaterali)

Fase II profilo di sicurezza e valutazione preliminare di attività a breve termine. Valutazione

dell'intervallo di dose più appropriato. Pianificazione di studi terapeutici più estesi

Fase III valutazione di efficacia e tollerablità, studi multicentrici controllati su pazienti a medio

lungo termine

Richiesta AIC

immissione in commercio

Fase IV valutazione su scala globale di farmaci registrati, valutazione del valore terapeutico e degli

effetti dannosi (farmacovigilanza)

La sperimentazione clinica di fase I

Obiettivi:

Primari: farmacocinetica, metabolismo, farmacodinamica, dati iniziali sulla sicurezza ( dose

massima tollerata, tossicità limitante la dose)

Secondari: dati preliminari di efficacia (es antitumorali)

Numero del campione : 20-50 soggetti

maggioranza infermieri canadesi nonostante la scarsità di risposte cliniche approva arruolamento

dei pazienti perche tendenzialmente più seguiti

RUOLO dell'infermiere di ricerca in fase I

Assistenza, educazione, collegamentoo tra medici e famiglie, raccolta dati e identificazione dei

possibili pazienti arruolabili

La sperimentazione clinica di fase II

Caratteristiche:

primi studi nel paziente

popolazione selezionata di pazienti

selezione di farmaci realmente efficaci

OBIETTIVI

dimostrare l'attività e di valutare la sicurezza a breve termine.

Determinare appropriato intervallo di dosi e/o schemi terapeutici

identificare il rapporto dose/risposta

fornire le migliori premessse per pianificare studi terapeutici più estesi

il ruolo dell'infermiere di ricerca in fase II

ampia vaarietà di responsabilità inclusa assistenza diretta: educatore, alleato, coordinatore

multidisciplinare, raccoglitore di dati, osservatore esperto

Infermiere di ricerca deve essere parte integrante del team di ricerca da sviluppo protocollo

(prospettiva infermieristica) alla realizzazione delle procedure terapeutiche

necessità di un'aumentata conoscenza dei farmaci e delle procedure sperimentali

La sperimentazione clinica di fase III

è di tipo comparativo e ha lo scopo primario di : rilevare e quantificare una differenza clinicamente

rilevante tra il nuovo trattamento (sperimentale) e il controllo (standard)

Responsabilità dell'infermiere di ricerca in fase III

proporre o verificare l'eligibilità dei pazienti allo studio clinico proposto

assicurarsi che il paziente sia adeguatamente informato sullo studio ed abbia espresso il consenso

scritto

gestire e somministrare il farmaco come richiesta del protocollo

racogliere dati di efficacia e tossicità compilando documenti secondo gli standard richiesti

gestire con precisione la raccolta di campione e le procedure diagnostiche richieste dal protocollo

assicurare la privacy dei dati sensibili dei pazienti

Farmacodinamica =meccanismo d'azione dei farmaci

caratteristiche dell'azione farmacologica

la variazione funzionale indotta da un farmaco può essere:

Stimolante (aumento della normale attività) agonisti

Inibente ( riduzione fino a scomparsa dell'attività) antagonisti

se l'azione è indirizzata in un solo senso (stimolante o inibente) è definita monofasica, se invece

prima in un senso poi nell'atro è bifasica.

Frequenza di comparsa cioè incidenza dell'azione farmacologica:

costante se presente nel 100% degli individui ( non sono farmaci che hanno target recettoriale, es i

diuretici osmotici che sono indipendenti da qualunque target)

incostante presente solo in una percentuale di individui ( la maggior parte dei farmaci è di questo

tipo es a causa del patrimonio genetico, farmaco che si applica solo a determinate cellule con un

particolare recettore ecc)

La sede dell'azione è detta: (va a modificare la via di somministrazione e la forma del farmaco)

Locale o topica (interessa la sola zona di applicazione del farmaco es per micosi delle unghie)

Regionale ( se interessa una intera regione collegaa con la zona di applicazione es anestesia locale )

Sistemica (se si manifesta in qualsiasi parte dell'organismo)

RAPPORTI TRA AZIONE FARMACOLOGICA E TEMPO

intervallo tra somministrazione e inizio azione farmacologica è definito: tempo di latenza (varia a

seconda del tipo di farmaco e della via di somministrazione)

L'accrescimento progressivo dell'azione è definito "incremento"

il raggiungimento della massima azione è definito "acme"

il decrescere progressivo dell'azione è definito "decremento" lez 2

Rapporti tra dose e azione farmacologica

L dose è il pù importante tra i fattori in grado di condizionare la natura, il segno, l'intensità , la

durata, la latenza, la costanza e la reversibilità dell'azione farmacologica

Questa relazione si può descrivere attraverso un grafico dove l'asse delle x è la dose e l'asse delle Y

grado di azione farmacologica (che può essere diversa a seconda di come la misuriamo)

Andamento a S italica ( molto frequente)somministro la mia dose di farmaco che inizia ad

occupare i recettori, questa però non è ancora in grado di dare un'azione farmacologica importante,

raggiunta una certa soglia si arriva ad un livello massimale perchè dopo una certa dose il grado di

azione farmacologica rimane invariata poichè ho esaurito i recettori disponibili (saturazione

recettoriale)

Andamento parabolico ( meno frequente ma comune) piccolissimi aumenti di concentrazione io

ho subito un grandissimo effetto perchè il mio farmaco è altamente specifico per una classe

recettoriale, bastano pochissime molecole che vi si legano per determinare subito il massimo effetto

farmacologico, all'aumentare della dose arrivo ad una dose massima wuando ho stimolato tutti i

recettori

Andamento rettilineo ( raro, perchè i farmaci vengono assorbiti secondo un meccanismo

recettoriale es però i diuretici fanno parte di questo andamento poichè non usano i recettori).

Quali sono i bersagli molecolari / recettori dei farmaci

Le capacità di un farmaco di indurre un determinato effetto (o un isnieme di effetti ) dipende dalla

sua diretta interazione ( legame) con i bersagli molecolari presenti nell'organismo.

Es betabloccante anti artitmico che riconosce selettivamente il recettore beta 1 questo farmaco è in

grado di indurre un effetto specifico legandosi a qun preciso bersaglio molecolare.

Recettore:

marcomolecola dell'organismo che coinvolta nei processi biologici, in seguito ad un'interazione con

un farmaco può determinare una modificazione di una o più funzioni organiche.

Quali tipi di legame si possono creare tra il mio principio attivo e le molecole dei sistemi biologici/

recettori:

Legami a bassa energia facilemente reversibili

ionici che si formano fra atomi con carica opposta

– a idrogeno dove un atomo di H è compartecipazione tra due atomi eletronattrattori

– interazione di Van der Walls che si generano tra due atomi a distanza molto ravvicinata

– interazioni idrofobiche che costringono i gruppi idrofobici a raggrupparsi tra loro

–

Legami ad alta energia

legami covalenti , difficilmente reversibile al meno che non utilizzi energia per eliminare la

– forza che lega le due molecole.

Affinchè il contatto tra un farmaco e il suo recettore persista per un tempo significtivo e sufficiente

a generare l'effetto biologico occorre che il numero di legami a bassa energia sia relativamente

elevato.

specificità dell'interazione farmaco-recettore

I legami chimici deboli si formano solo se gli atomi coinvolti giungono in stretta vicinanza tra loror,

quindi è necessario che la superficie del farmaco e quella del recettore siano chimicamente

complementari l'una con l'altra. (quanto è più complementare il mio ffarmaco alla mia

macromolecola tanto più il mio farmaco riuscirà a persistere nel tempo e produrrà più effetto.

La complementarietà farmaco recettore è alla base della specificità dell'interazione farmacologica.

Terminologia per descrivere i legami con i recettori

Agonista quando il farmaco è molto compatibile con la macromolecola determinando uno stimolo

Antagonista quando in presenza di un elevato numero di legami l'effetto determinato è inibitorio

Affinità quando si vuole indicare la concentrazione di farmaco che è necessaria per saturare il 50%

dei siti recettorili presenti (affinità è una concentrazione )

Efficacia quando io ottengo l'entità massima di risposta farmacologica in un determinato sub strato

Potenza la concentrazione di farmaco necessaria a produrre il 50% dell'effetto massimo

Comparazione della potenza e dell'efficacia tra pià farmaci es: la potenza è tanto maggiore quanto è

minore la concentrazione a cui ottengo il 50 % dell'effetto.

Un farmaco è più efficace di un'altro quando a concentrazione uguale l'effetto è ma