Riassunto esame Farmacologia, prof. Rossi, libro consigliato Farmacologia

IRBESARTAN

CANDESARTAN af

Sartani (antagonisti dell’angiotensina 2)

Sartani (antagonisti dell’angiotensina 2) Farmaci antipertensivi

Farmaci antipertensivi Blocco dei recettori AT

Blocco dei recettori AT 1

1 Attività antiproliferativa a livello vascolare e cardiaco

Attività antiproliferativa a livello vascolare e cardiaco ab

(↓ipertrofia VS) bloccando gli AT dei vasi e dei

(↓ipertrofia VS) bloccando gli AT dei vasi e dei 1

1 cardiomiociti

cardiomiociti Indicato nell’ipertensione arteriosa, insufficienza

Indicato nell’ipertensione arteriosa, insufficienza io

cardiaca, nei processi di ipertrofia e iperplasia

cardiaca, nei processi di ipertrofia e iperplasia cardiaca e vascolare, nefropatia diabetica, cardiopatia

cardiaca e vascolare, nefropatia diabetica, cardiopatia ischemica e nel postinfarto

ischemica e nel postinfarto @h

Sono un’utile alternativa per i pz che devono

Sono un’utile alternativa per i pz che devono interrompere gli ACEinibitori per la tosse persistente

interrompere gli ACEinibitori per la tosse persistente RA: ipotensione sintomatica,cefalea, vertigini, dolore,

RA: ipotensione sintomatica,cefalea, vertigini, dolore, ot

disturbi GI, tosse e angioedema

disturbi GI, tosse e angioedema +

+ ] plasmatica

Controllare [K

] plasmatica

Controllare [K CI: gravidanza

CI: gravidanza ma

VALSARTAN

TELMISARTAN il

Sartani (antagonisti dell’angiotensina 2)

Sartani (antagonisti dell’angiotensina 2) Farmaci antipertensivi

Farmaci antipertensivi Blocco dei recettori AT

Blocco dei recettori AT 1

1 Attività antiproliferativa a livello vascolare e cardiaco

Attività antiproliferativa a livello vascolare e cardiaco .c

(↓ipertrofia VS) bloccando gli AT dei vasi e dei

(↓ipertrofia VS) bloccando gli AT dei vasi e dei 1

1 cardiomiociti

cardiomiociti om

F

a Indicato nell’ipertensione arteriosa, insufficienza irreversibilmente (lunga durata dell’effetto) il sistema

bi

cardiaca, nei processi di ipertrofia e iperplasia di trasporto delle amine all’interno delle vescicole

cardiaca e vascolare, nefropatia diabetica, cardiopatia presinaptiche permettendo la degradazione

ischemica e nel postinfarto citoplasmatica dalle MAO

o

Sono un’utile alternativa per i pz che devono Effetto antiadrenergico periferico a basse dosi

interrompere gli ACEinibitori per la tosse persistente RA: sedazione, depressione psichica, disturbi

RA: ipotensione sintomatica,cefalea, vertigini, dolore, extrapiramidali, galattorrea, diarrea e ipersecrezione

L

disturbi GI, tosse e angioedema acida gastrica

+

Controllare [K ] plasmatica

a

CI: gravidanza ro CLONIDINA

Atipertensivo ad azione centrale – α -agonista

2

OMAPATRILAT ↓aIvità simpatica centrale efferente (e ↑tono

cc

Antipertensivo – inibitore delle vaso peptidasi vagale) per stimolazione α postsinaptici

2

Inibizione dell’endopeptidasi neutra ↑pepFdi ↓catecolamine plasmatiche per stimolazione α

2

natriuretici (atriale, cerebrale, di tipo C)e bradichinina presinaptici

a ↓ rilascio di renina

Inotropo -, ↓resistenze periferiche, ↓PA,

↓secrezioni salivari, ↓P intraoculare, analgesico,

SAMPATRILAT riduce i segni di astinenza da sostanze d’abuso

Antipertensivo – inibitore delle vaso peptidasi

− Indicato: ipertensione arteriosa (spesso associato ad

Inibizione dell’endopeptidasi neutra ↑pepFdi un diuretico perché causa ritenzione idrosalina),

natriuretici (atriale, cerebrale, di tipo C)e bradichinina emicrania, diarrea

la RA: sedazione, sonnolenza, astenia, secchezza delle

fauci e degli occhi, costipazione, vertigini, intensa

GUANETIDINA (PI) bradicardia, ipotensione ortostatica, insonnia,

Antipertensivo – antiadrenergico ro ritenzione urinaria, ansietà, nausea, vomito,

Inibizione del rilascio di NA in periferia (data la anoressia, “Sindrome da sospensione improvvisa del

somiglianza con la NA viene captato dal neurone trattamento”

adrenergico attraverso il sistema di trasporto cc

Interazione con antidepressivi triciclici e α-adrenolitici

specifico, si accumula, e da prima un effetto

+ ad azione centrale che possono annulare l’effetto

, poi

anestetico locale bloccando i canali del Na ipotensivo

comportandosi da falso mediatore causa il blocco af

della trasmissione.

Causa ↓FC e delle resistenze vascolari periferiche GUANABENZ

Non passa la barriera ematoencefalica Atipertensivo ad azione centrale – α -agonista

ab

RA: ipotensione, inibizione dell’eiaculazione o 2

↓aIvità simpatica centrale efferente (e ↑tono

retrograda, diarrea (da prevalenza del parasimpatico) vagale) per stimolazione α postsinaptici

2

↓catecolamine plasmaFche per sFmolazione α

io 2

presinaptici

BETANIDINA (PI) ↓ rilascio di renina

Antipertensivo – antiadrenergico Inotropo -, ↓resistenze periferiche, ↓PA,

Inibizione del rilascio di NA in periferia (data la @h

↓secrezioni salivari, ↓P intraoculare, analgesico,

somiglianza con la NA viene captato dal neurone riduce i segni di astinenza da sostanze d’abuso

adrenergico attraverso il sistema di trasporto Indicato: ipertensione arteriosa (spesso associato ad

specifico, si accumula, e da prima un effetto ot

+ un diuretico perché causa ritenzione idrosalina),

anestetico locale bloccando i canali del Na , poi emicrania, diarrea

comportandosi da falso mediatore causa il blocco RA: sedazione, sonnolenza, astenia, secchezza delle

della trasmissione. ma

fauci e degli occhi, costipazione, vertigini, intensa

Causa ↓FC e delle resistenze vascolari periferiche bradicardia, ipotensione ortostatica, insonnia,

Non passa la barriera ematoencefalica ritenzione urinaria, ansietà, nausea, vomito,

RA: ipotensione, inibizione dell’eiaculazione o anoressia, “Sindrome da sospensione improvvisa del

il

retrograda, diarrea (da prevalenza del parasimpatico) trattamento”

Interazione con antidepressivi triciclici e α-adrenolitici

ad azione centrale che possono annulare l’effetto

.c

RESERPINA ipotensivo

Antipertensivo - antiadrenergico

Entra nei neuroni periferici e centrali e blocca om

F

a FENTOLAMINA

GUANFACINA

bi

Atipertensivo ad azione centrale – α -agonista Antipertensivo – inibitore non selettivo reversibile dei

2 recettori α-adrenergici

↓aIvità simpatica centrale efferente (e ↑tono

vagale) per stimolazione α postsinaptici ↓resistenze periferiche ↓PA

o 2

↓catecolamine plasmaFche per stimolazione α Non viene impiegato per le gravi RA perché non c’è

2

presinaptici presinaptici bloccati e c’è un

retro inibizione sui R α 2

↓ rilascio di renina ↑sFmolazione del simpaFco ad opera dei baroce5ori

L

Inotropo -, ↓resistenze periferiche, ↓PA, ↑catecolamine rilasciate ↑sFmolazione

↓secrezioni salivari, ↓P intraoculare, analgesico, adrenergica (↑GC, ↑FC, aritmie, evenF ischemici

β

a 1

riduce i segni di astinenza da sostanze d’abuso cardiaci, ↑renina

ro

Indicato: ipertensione arteriosa (spesso associato ad

un diuretico perché causa ritenzione idrosalina),

emicrania, diarrea PRAZOSINA

cc

RA: sedazione, sonnolenza, astenia, secchezza delle Antipertensivo – derivato chinazolinico

fauci e degli occhi, costipazione, vertigini, intensa Antagonista selettivo dei recettori α1-adrenergici

bradicardia, ipotensione ortostatica, insonnia, Inibizione delle fosfodiesterasi

ritenzione urinaria, ansietà, nausea, vomito,

a Vasodilatazione; ↓PA; ↓trigliceridi, colesterolo e LDL

anoressia, “Sindrome da sospensione improvvisa del e ↑HDL

trattamento” Ind: ipertensione (spesso associato a diuretici e/o β-

Interazione con antidepressivi triciclici e α-adrenolitici antagonisti) e nell’HBP

−

ad azione centrale che possono annulare l’effetto RA: non di particolare rilievo (ipotensione ortostatica)

ipotensivo la INDORAMINA

α-METILDOPA Antipertensivo – derivato della 4-amidopiridina

Antipertensivo ad azione centrale - α -agonista Antagonista selettivo dei recettori α1-adrenergici

2 ro

↓aIvità simpatica centrale efferente (e ↑tono e 5-HT

Inibitore reversibile competitivo di R H 1

vagale) per stimolazione α postsinaptici Vasodilatazione, ↓PA, ha proprietà anestetiche locali

2

↓catecolamine plasmaFche per sFmolazione α RA: ipotensione ortostatica di prima dose, astenia,

2 cc

presinaptici sonnolenza, sedazione

(passate ipotesi d’azione sono: inibizione DOPA-

decarbossilasi con ↓DA, trasformazione da parte af

della DOPA-dec residua dell’α-metilDOPA in α- URAPIDIL

metilDA e poi in α-metilNA, dalla dopamina β- Antipertensivo – derivato dall’uracile

idrossilasi, che si sostituisce alla NA nelle vescicole di Antagonista selettivo competitivo reversibile dei R α -

1

deposito e funge da falso neurotrasmettitore) ab

adrenergici

↓resistenze periferiche, ↓PA Antagonista debole dei R β -adrenergici

1

Ind: ipertensione arteriosa (spesso associato ad un e 5-HT centrali

Agonista dei R α 2 1A

diuretico perché causa ritenzione idrosalina), io

↓resistenze vascolari, ↓PA

emicrania, diarrea ↓alterazioni lipidiche prodo5e dal DM Fpo II

RA: sonnolenza, sedazione, affaticamento fisico e Ind: ipertensione (anche in gravidanza)

mentale, depressione, secchezza delle fauci, perdita RA: vertigini, cefalea, nausea, spossatezza

@h

della memoria, riduzione della libido e

iperprolattinemia PROPRANOLOLO ot

Antipertensivo – β-bloccante non selettivo

FENOSSIBENZAMINA Altri β-bloccanti:

Antipertensivo – inibitore non selettivo irreversibile Bisoprololo (β -selettivo)

1 ma

dei recettori α-adrenergici Atenololo (β -selettivo)

1

↓resistenze periferiche ↓PA -selettivo)

Metoprololo (β

1

Non viene impiegato per le gravi RA perché non c’è Pindololo (non selettivo con ISA) il

retro inibizione sui R α presinaptici bloccati e c’è un Mepindololo (non selettivo con ISA)

2

↑sFmolazione del simpaFco ad opera dei baroce5ori Acebutololo (selettivo con ISA)

↑catecolamine rilasciate ↑sFmolazione Labetalolo (non selettivo-vasodilatante)

β adrenergica (↑GC, ↑FC, aritmie, evenF ischemici .c

Carvedilolo (non selettivo-vasodilatante)

1

cardiaci, ↑renina Nebivololo (selettivo-vasodilatante)

Sotalolo (non selettivo co