Recettori ionotropici

RECETTORI DEL GLUTAMMATO

• Sono tetramerici
• Sono presenti 14 subunità
• Si dividono in non-NMDA e NMDA in base alla loro affinità per il glutammato
• Non-NMDA: molto permeabili a Na e K, poco permeabili a Ca; comprendono i recettori AMPA e Kainato
• NMDA: molto permeabili al Ca e alta affinità per il glutammato (ione magnesio che blocca il poro del canale) (Na, K e Ca passano attraverso il canale)
• Presenza di siti di fosforilazione: essa influenza la funzionalità del canale, in base al recettore possiamo aprire o chiudere il canale

Magnesio:

• In una condizione di riposo il NMDA è bloccato dallo ione magnesio, può essere sbloccato perché AMPA e Kainato si attivano
• Il risultato è una depolarizzazione (perché il glutammato è il neurotrasmettitore eccitatorio per eccellenza)
• La depolarizzazione determina una variazione del potenziale di membrana che da -70mV passa a...

-30 mV -> il magnesio diventa permeabile a Na, K e Ca.

Recettore GABAa→

• • è quello più espresso
• • formato da 5 sub unità formate a loro volta da 4 segmenti M1 e M4 (è un pentametro)
• • ha un esteso dominio extra cellulare dove è presente il sito di legame per il neurotrasmettitore
• • a livello intra cellulare è presente una pallina P che rappresenta i siti di fosforilazione
• • il segmento M2 va a costituire la parete del canale
• • sub unità beta -> siti di legame per il GABA
• • ci sono anche siti di legame per farmaci moto importanti (Benzodiazepina -> crea uno stato di tranquillità perché il canale è permeabile al Cl)
• • un’alterazione di sub unità che costituiscono il canale possono alterarne le attività