Psichiatria e neuropsichiatria infantile - farmaci ansiolitici

I farmaci ansiolitici e il loro uso nella pratica clinica

Area clinica di utilizzo

I farmaci ansiolitici hanno una estesa area clinica di utilizzo. Le benzodiazepine (BDZ), in particolare, sono i farmaci più prescritti da un elevato numero di medici (Olfson et al., 1993).

Auto-prescrizione

L'auto-prescrizione può seguire una precedente prescrizione specialistica:

• Neuropsichiatrica
• Specialista di altra branca (cardiologo, ginecologo, etc.)
• Medico di base
• Assunzione spontanea perché assunti da persone vicine o su consiglio di conoscenti

La modalità di assunzione auto-prescrittiva può seguire caratteristiche diverse: al bisogno o in assunzione cronica.

Ansiolitici o tranquillanti minori

• Farmaci efficaci nel trattamento della sintomatologia ansiosa
• In base alla struttura chimica possono essere classificati come segue:
  • Benzodiazepine (BDZ)
  • Ansiolitici a struttura varia (Buspirone)
  • Ansiolitici glicocolici (Meprobamato)
  • Ansiolitici difenilmetanici
  • Ansiolitici indoazolici

Benzodiazepine

Struttura chimica: Composti il cui nucleo di base è formato da un anello a 7 atomi di carbonio, con il numero massimo di doppi legami (3) (Nucleo Epinico). Sostituendo i C in posizione 1 e 4 con un N si ottiene un anello eterociclico azotato che è una 1,4 diazepina. L’aggiunta di un gruppo fenilico ed un anello benzenico alla 1,4 diazepina porta alla formazione della struttura di base 5-fenil 1,4 benzodiazepina.

Classificazione delle BDZ

Le BDZ possono essere classificate in base alla struttura chimica:

• Benzodiazepine a N distale: 2 cheto BDZ (Diazepam)
• Benzodiazepine a N vicinale: 7 nitro BDZ (Clonazepam)
• Benzoazepine: 3 idrossi BDZ (Oxazepam)
• Dibenzoazepine: triazolo BDZ (Triazolam)

Effetti terapeutici delle BDZ

• Le BDZ hanno in comune 4 effetti terapeutici:
• Effetto ansiolitico
• Effetto ipnoinducente
• Effetto miorilassante
• Effetto anticonvulsivante
• Tali effetti terapeutici sono dovuti alla loro capacità di incrementare la trasmissione GABAergica (modulazione positiva).

Farmacodinamica delle BDZ

La modulazione positiva si espleta mediante il legame col recettore GABA-A, che è un complesso macromolecolare formato da 4 subunità (alfa, beta, gamma e delta). In tale complesso il GABA si lega alla subunità beta: tale legame comporta un'apertura dei canali del Cl con conseguente ingresso dello ione nelle cellule nervose, determinando una loro iperpolarizzazione e quindi una riduzione della eccitabilità delle stesse cellule. Le BDZ si legano alla subunità alfa svolgendo un’azione modulatrice positiva nei confronti del legame tra recettore e GABA.