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Trasmissione GABA-ergica

Il GABA, acido gamma-aminobutirrico, fu identificato per

La prima volta nel 1950 ad opera di Robers and Frankel

• amminoacido

• neurotrasmettitore inibitorio

• 35-40% delle sinapsi presenti a livello centrale sono

GABA-ergiche

• Ruolo nella fisopatologia di numerose amlattie mentali e

non solo (ansia , epilessia)

SINAPSI GABA-ergica

GAD= glutammato decarbossilasi

Il GABA è presente a

concentrazioni

millimolari in molte

regioni cerebrali:

•Substantia nigra

•Globus pallidum

•Corpi quadrigemi

•Corteccia cerebrale

•Cervelletto

•Ippocampo

•Ponte bulbo

•Sostanza bianca

Recettori per il GABA

GABA recettori canale permeabili allo ione Cl

A

 agonista: muscimolo

antagonista: bicuculina

GABA recettori accoppiati a proteine G inibitorie

B

 agonista: baclofene

In certe aree del cervello sono presenti entrambe le classi di recettori ,in altre

aree sono presenti solo, o prevalentemente, i recettori GABA-A o quelli GABA-B

Meccanismo d’azione del

recettore GABA-A

Legame del GABA al proprio recettore

apertura del canale al cloro

Iperpolarizzazione Depolarizzazione

(zona somato-dendritica) (terminazioni nervose di

diversi sistemi neuronali)

INIBIZIONE

Recettore GABA-A

E’ un pentamero costituito da

 differenti subunità polipeptidiche.

β β Sono state identificate:

α

6 subunità

  4 “ β

 3 “ γ

 1 “ δ

 1 “ ε

 La molteplicità delle subunità e delle

loro

possibili combinazioni e la varietà della

loro distribuzione suggerisce che queste

Differenti sottopopolazioni di recettori

possano controllare funzioni diverse.

Struttura molecolare del complesso glicoproteico del

recettore GABA che si assembla a formare un canale

A

permeabile allo ione cloro.

Benzodiazepine

Farmaci ad alto indice terapeutico,

bassa tossicità e ridotti effetti collaterali

Farmacoterapia dell’ansia e di altri disturbi

 emotivi

Insonnia

 Epilessia e in altre manifestazioni convulsive

 Impiegati come miorilassanti centrali in

 preanestesia o come inducenti in anestesiologia

Struttura chimica

Composti eterociclici

costituiti da:

B

A un anello benzenico (A)

 un anello diazepinico

C (B)

un gruppo arilico (C)

Classificazione chimica delle

BDZ

1- 4 benzodiazepine :

 2-chetobenzodiazepine diazepam, clordesmetildiazepam

 3-idrossibenzodiazepine lorazepam, oxazepam, temazepam

 7-nitrobenzodiazepine clonazepam, flunitrazepam, nitrazepam

1- 5 benzodiazepine : clobazam

 Triazolobenzodiazepine : triazolam, alprazolam, estazolam

 Principali BDZ

Recettore delle BDZ

• E’ funzionalmente

correlato al recettore

GABA A

• Il recettore delle BZD è

localizzato a livello della

subunità  del recettore

GABA

•Non si conosce la natura

della molecola endogena

con cui interagisce

Benzodiazepine -

•Aumentano la frequenza di apertura del canale al Cl

in presenza di GABA

GABA 5 mV

1sec

GABA +

diazepam

Iniezione

Relazioni Dose-Risposta

Barbiturici

Coma

Depressione midollare

SNC Benzodiazepine

sul Anestesia

Effetti Ipnosi

Sedazione, disinibizione, Possible selective

anticonvulsant & muscle-

ansiolisi relaxing activity

Dosi crescenti

Differenti affinità per il recettore

(potenza) ed attività intrinseca

(efficacia) delle BDZ

Farmaco IC (nM)

50

Triazolam 0,49

 Imidazenil 0,90

 Clonazepam 0,95

 Flunitrazepam 1,10

 Lorazepam 2,47

 Bretazenil 2,60

 Clordesmetildiazepam 2,75

 Alprazolam 7,34

 Diazepam 12,10

 Flurazepam 12,50

 Clordiazepossido 360,00


PAGINE

41

PESO

7.05 MB

AUTORE

kalamaj

PUBBLICATO

+1 anno fa


DETTAGLI
Esame: Psichiatria
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in medicina e chirurgia (a ciclo unico - 6 anni)
SSD:
Università: Foggia - Unifg
A.A.: 2012-2013

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher kalamaj di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Psichiatria e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Foggia - Unifg o del prof Bellomo Antonello.

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