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La morfina è un composto che può essere somministrato attraverso diverse vie, ma se

somministrato per via orale va incontro a un pesante metabolismo di primo passaggio; la morfina

viene assorbita molto rapidamente ma va incontro a reazioni di coniugazione con l’acido

glucuronico per la presenza degli ossidrili in posizione 3 e in posizione 6 che fanno sì che la

morfina in quanto tale duri pochissimo ed ha un’emivita di circa 3 ore. La morifna-3-glucuronide è

un metabolita inattivo, la morfina-6-glucuronide invece è cento volte più potente della morfina.

La sostanza che agisce sui recettori oppioidi è probabilmente la morfina-6-glucuronide o la morfina

in quanto tale. Questo vuol dire che l’acetil-morfina o eroina ha caratteristiche farmacocinetiche tali

da avere una maggiore liposolubilità, maggiore assorbimento e distribuzione, ma le sue azioni sono

dovuta a idrolisi: Eroina  Monoacetilmorifna  Morfina

L’eroina in realtà è quindi un pro-farmaco della morfina. L’uso dell’eroina non è giustificabile in

clinica perché il composto che agisce dal punto di vista farmaco-dinamico è la morfina.

Effetti della morfina

Effetti Centrale Periferico Tolleranza

Analgesia ++ + ++

Depressione respiratoria ++ - ++

Sistema cardiovascolare + + +

Immunosopressione + + -

Sistema endocrino ++ - ±

Muscolatura liscia e transito + ++ ±

intestinale

Antitosse ++ - ++

Miosi ++ - -

Nausea e Vomito ++ - +

Nella tabella sono elencati i principali effetti della morfina e vengono distinti sulla base di effetti a

livello centrale e/o periferico, effetti che vanno o meno incontro a tolleranza.

Le persone dipendenti da eroina possono essere riconosciute per la pupilla ristretta, perché la miosi

non va incontro a tolleranza; così come la pupilla dilatata consente di capire se un soggetto è in

astinenza. La depressione respiratoria e l’analgesia sono due effetti molto importanti che vanno

incontro a tolleranza. Il fatto che l’analgesia vada incontro a tolleranza, fa sì che la morfina, nella

terapia del dolore, debba essere utilizzata in dosi sempre maggiori col rischio di andare incontro ad

effetti collaterali. Uno degli effetti collaterali della morfina è quello della riduzione del transito

intestinale (costipazione) che è un effetto avverso nel caso si debbano utilizzare dosi progressive di

farmaco nella terapia per esempio dei malati terminali, mentre è un effetto desiderato in altri casi

proprio per la proprietà antidiarroica. È importante ricordare che alcuni effetti vanno incontro a

tolleranza e altri no dal punto di vista clinico. Inoltre ad esempio depressione respiratoria e

analgesia sono effetti mediati a livello centrale, ma si manifestano anche a livello periferico. Gli

effetti sul sistema cardiovascolare sono sia centrali che periferici e così via. A livello del sistema

endocrino, inibizione della sintesi di vasopressina, di ormone antidiuretico, inibizione della

secrezione ormonale a livello dell’adenoipofisi, e di tutta la secrezione che controlla il

comportamento sessuale è un effetto che non va incontro a tolleranza e questo rende ragione del

fatto che le persone che usano eroina abbiano una ridotta attività e desiderio sessuale, amenorrea

nelle donne ecc.

Ricapitolando: µ2

Gli effetti sulla depressione respiratoria sono mediati dai recettori a livello dei centri del

- respiro del tronco cerebrale - centri pontini e bulbari (frequenza, volume respiratorio per

minuto, scambio respiratorio nel sangue e riflesso del respiro vengono inibiti).

A livello del sistema cardiovascolare tutti gli oppioidi esercitano effetti centrali (riduzione

- del lavoro del cuore) e effetti periferici (azione ipotensiva dovuto anche alla vasodilatazione

dovuta a sua volta all’aumento della CO per la depressione respiratoria).

2

Per gli effetti sul sistema immunitario non esistono delle evidenze di meccanismi certi, ma

- dati ancora contrastanti indicano in vivo un’azione di immunosoppressione da oppioidi

(rilevante ad esempio nei pazienti HIV positivi).

Nel sistema endocrino: aumento della secrezione di prolattina e di ADH, riduzione della

- secrezione di testosterone, gonadotropine e di ACTH e sono effetti che non sono soggetti a

tolleranza: spiegano amenorrea, impotenza e diminuzione della libido nei tossicodipendenti

come già detto.

Muscolatura liscia e transito intestinale, effetto costrittore, (scarsamente soggetto a

- tolleranza). A livello della colecisti (Sfintere di Oddi) determina ipertensione del coledoco; a

livello uretrale l’uso di oppiacei in caso di coliche può determinare rallentamento del

transito del calcolo (quindi in caso di calcoli biliari non va usata morfina per il dolore); a

livello gastroenterico: azione di rallentamento in tutti i distretti (loperamide e difenossilato)

La miosi è un effetto centrale dovuto a stimolazione del III nervo cranico. A dosi

- terapeutiche la morfina abbassa la tensione intraoculare ed aumenta il potere di

accomodazione. La pupilla si restringe.

Nausea e vomito non sono presenti in tutti i pazienti (prevalentemente assenti in quelli

- allettati). Effetti sia centrali che periferici. Componente vestibolare presente maggiormente

nei pazienti ambulatoriali.

Effetto antitussivo: mediato da una azione diretta a livello del centro bulbare.

-

Una delle strategie che possono essere utilizzate per ovviare al problema della costipazione, per

esempio nel caso dei pazienti allettati, sta nell’usare antagonisti che non raggiungano il sistema


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DETTAGLI
Esame: Farmacologia
Corso di laurea: Corso di laurea in tossicologia
SSD:
Docente: Acquas Elio
Università: Cagliari - Unica
A.A.: 2017-2018

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher roberta.piras.91 di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Cagliari - Unica o del prof Acquas Elio.

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