Estratto del documento
Anno di comparsa dei moderni antiepilettici
- 1857, bromuri
- 1912, fenobarbital
- 1938, fenitoina
- 1952, primidone
- 1955, etosuccimide
- 1966, carbamazepina
- 1972, valproato
- 1974, clonazepam
- 1989, vigabatrin
- 1989, felbamato
- 1991, lamotrigina
- 1993, gabapentina
- 1995, topiramato
- 1998, tiagabina
- 2000, oxcarbazepina
- 2001, levetiracetam
- 2004, pregabalin
- 2004, zonisamide
Farmaci antiepilettici
Nuovi antiepilettici
- Vigabatrin
- Gabapentina
- Lamotrigina
- Felbamato
- Oxcarbazepina
- Tiagabina
- Topiramato
- Levetiracetam
- Zonisamide
Antiepilettici tradizionali
- Fenobarbital
- Fenitoina
- Carbamazepina
- Acido valproico
- Etosuccimide
- Benzodiazepine
Indicazioni dei farmaci antiepilettici
Epilepsy e altre indicazioni:
- GBP
- TGB
- OXCCBZ
- LEV
- ZNS
- PHT
- LTG
- TPM
Depakin, Tegretol, Depakote, IMS data, Settembre 2001.
Meccanismo generale d'azione
- Riducono la diffusione dell'eccitamento da un focus epilettogeno che scarica in modo anormale ai tessuti cerebrali adiacenti.
- Dal punto di vista neurochimico:
- Stabilizzano le membrane neuronali, bloccando i canali del sodio e del calcio.
- Possono potenziare la neurotrasmissione inibitoria mediata dal GABA.
- Possono ridurre la neurotrasmissione eccitatoria mediata dagli aminoacidi eccitatori.
L'attività farmacologica di ogni singolo antiepilettico è la risultante dell'azione combinata di più meccanismi:
Meccanismo d'azione
| Farmaci | Meccanismo |
|---|---|
| Carbamazepina, Felbamato, Fenitoina, Lamotrigina, Oxcarbazepina, Topiramato, Zonisamide | Blocco dei canali del Na voltaggio-dipendenti |
| Acido valproico (T), Carbamazepina (L), Etosuccimide (T), Gabapentin (?), Lamotrigina (L, N, P), Levetiracetam (N), Oxcarbazepina (N, P), Pregabalin (?), Topiramato (L), Zonisamide (T) | Blocco dei canali del Ca voltaggio-dipendenti (tra parentesi il tipo di canale bloccato da ciascun farmaco) |
| Acido valproico, Benzodiazepine, Felbamato, Fenobarbitale, Gabapentin, Primidone, Tiagabina, Topiramato, Vigabatrin | Potenziamento dei sistemi inibitori GABA-mediati |
| Felbamato, Topiramato | Antagonismo dei recettori di aminoacidi eccitatori |
Bersagli terapeutici dei farmaci antiepilettici nella sinapsi - Johannessen Landmark, Med Sci Monit 2007; 13: 1-7
Fenobarbitale (1912)
Farmacocinetica
- Assorbimento lento
- Poco legato alle proteine plasmatiche (40-60%)
- Metabolizzato a livello epatico
- Lunga emivita plasmatica
- Induttore degli enzimi microsomiali epatici
Meccanismo d'azione
Aumenta l'attività inibitoria del GABA legandosi a un sito recettoriale collegato al complesso del GABA-A.
Effetti collaterali
- Sedazione, nistagmo, diplopia, atassia, vertigini
- Discrasie ematiche, osteomalacia
Fenitoina (1938)
Ricerca di analoghi non sedativi del fenobarbitale
Farmacocinetica
- Assorbimento lento
- Elevato legame alle proteine plasmatiche (90%)
- Metabolizzato a livello epatico
- Cinetica di ordine zero con metabolismo saturabile
- Induttore degli enzimi microsomiali epatici
Meccanismo d'azione
Blocca i canali Na in modo voltaggio- e frequenza-dipendente. Limita la scarica neuronale ad alta frequenza. Ha azioni sulla conduttanza al Ca2+ e Cl-.
Effetti collaterali
- Iperplasia gengivale (20%)
- Sedazione inferiore a quella indotta dal fenobarbitale, nistagmo, diplopia, atassia, vertigini
- Raramente: rash cutanei, discrasie ematiche; deficit di folati e di vitamina D
Carbamazepina (1960)
Nevralgia del trigemino (1974: efficacia antiepilettica)
Farmacocinetica
- Assorbimento lento
- Poco legame alle proteine plasmatiche (65-85%)
- Metabolizzata a livello epatico, conformazione dell'epossido, metabolita attivo
- Induttore degli enzimi microsomiali epatici
Meccanismo d'azione
Blocca i canali Na in modo voltaggio- e frequenza-dipendente. Incrementa la conduttanza al K+. Ha effetti sui recettori NMDA, ACh.
Effetti collaterali
- Sonnolenza inferiore a quella indotta dalla fenitoina, vertigini, atassia, diplopia, modificazioni dell'umore
- Ritenzione idrica con iponatremia
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Scienze mediche
MED/26 Neurologia
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