Microcapsule e microsfere

Micro/nano particelle solide e capsule

Le micro/nano capsule presentano un core composto da p.a. (principio attivo) ed eventuali eccipienti, circondato da uno strato solido. Non c'è rivestimento filmogeno perché le particelle di polvere sarebbero troppo piccole per realizzarlo. È più difficile realizzare le capsule rispetto alle sfere, quindi vengono usate solo per patologie più importanti, che richiedono formulazione di p.a. con qualche attenzione in più. Le sfere sono più facili da realizzare perché sono solo miscele di p.a. ed eccipienti.

Micro/nano sfere

Le micro/nano sfere sono un sistema matriciale composto da p.a. ed eventuali eccipienti. Si tratta di una miscela di polveri a cui viene tolta l'aria, ottenendo un materiale disperso nell'altro a livello molecolare. È una matrice ideale detta anche soluzione solida. Abbiamo micro-nano zone occupate da p.a. e micro-nano zone occupate da eccipiente miscelate in maniera random. In qualsiasi punto ci saranno p.a. ed eccipiente.

Microparticella

La microparticella è formata solo da p.a. e non è quindi una matrice; migliora l’assorbimento e la biodisponibilità. Le microparticelle rispetto alle nano consentono una maggiore velocità di rilascio di solubilizzazione in acqua del p.a. e in questo modo poi verrà assorbito più facilmente. Sono preferibili se si vuole un rilascio controllato perché, avendo una particella più grossa, si ha una maggiore superficie da cui il p.a. diffonde e cambia la quantità d’acqua che penetra nel sistema permettendo di controllare meglio il rilascio. La via di somministrazione ideale è per os, im, sottocute, non per e.v.

Nanoparticella

Le nanoparticelle si utilizzano quando lo scopo è di concentrare il p.a. nel sito d’azione; questo si può fare solo per via e.v. (endovenosa). Concentrando, si può abbassare la dose e quindi la tossicità.

Procedimento formulazione microsfere

Se il p.a. è poco solubile in acqua, si possono seguire i seguenti metodi:

• Solubilizzo il p.a. e il polimero nel solvente. Se il p.a. è scarsamente solubile in acqua, scelgo un solvente in cui sia solubile sia il p.a., sia il polimero, come etanolo, acetone, cloroformio, o più comunemente cloruro di metilene. Come polimero solubile in etanolo potrei usare l'eudragit (per os, non per e.v. perché non è biodegradabile), o poliesteri come il polilattide e poliglicolide. Poi suddivido la soluzione in goccioline ed evaporo il solvente (il metodo più semplice è lo spray drying), ottenendo le particelle solide formate da p.a. e polimero, che avranno dimensioni molto più piccole rispetto alle goccioline di partenza, e ognuna di esse sarà un sistema matriciale con la stessa concentrazione di p.a. e polimero.
• Oppure posso fare un’emulsione O/A (fase dispersa cloruro di metilene). La fase dispersa la posso evaporare.