Microcapsule e microsfere

MICRO/NANO PARTICELLE SOLIDE-MICRO/NANO CAPSULE

Core (p.a.+eventuali eccipienti) + strato solido intorno. Non c'è rivestimento filmogeno perché le particelle di polvere sarebbero troppo piccole per realizzarlo. È più difficile realizzare le capsule rispetto alle sfere, quindi vengono usate solo per patologie più importanti, che richiedono formulazione di p.a. con qualche attenzione in più. Le sfere sono più facili da realizzare perché sono solo miscele di p.a. ed eccipienti.

MICRO/NANO SFERE

Sistema matriciale (p.a. + eventuali eccipienti). Miscela di polveri a cui tolgo l'aria, ho un materiale disperso nell'altro a livello molecolare, è una matrice ideale detta anche soluzione solida. Abbiamo micro-nano zone occupate da p.a. e micro-nano zone occupate da eccipiente miscelate in maniera random. In qualsiasi punto ci saranno p.a. ed eccipiente.

MICROPARTICELLA

È formata solo da p.a., non è quindi

una matrice; migliora l'assorbimento e la biodisponibilità. Le microparticelle rispetto alle nano consentono una maggiore velocità di rilascio e solubilizzazione in acqua del p.a. e in questo modo poi verrà assorbito più facilmente. Sono preferibili se si vuole un rilascio controllato perché avendo una particella più grossa, si ha una maggiore superficie da cui il p.a. diffonde, cambia la quantità d'acqua che penetra nel sistema e si può controllare meglio il rilascio. La via di somministrazione ideale è per os, im, sottocute, non per e.v.

NANOPARTICELLA: le utilizzo quando lo scopo è di concentrare il p.a. nel sito d'azione, cosa che posso fare solo per e.v. Concentrando posso abbassare la dose e quindi la tossicità.

PROCEDIMENTO FORMULAZIONE MICROSFERE - se il p.a. è poco solubile in acqua:

1. solubilizzo il p.a. e polimero nel solvente. Se il p.a. è scarsamente solubile in acqua scelgo

Un solvente in cui sia solubile sia il p.a., sia il polimero, come etanolo, acetone, cloroformio, o più comunemente cloruro dimetilene. Come polimero solubile in etanolo potrei usare l'eudragit (per os, non per e.v. perché non è biodegradabile), o poliesteri come il polilattide e poliglicolide. Poi suddivido la soluzione in goccioline e evaporo il solvente (il metodo più semplice è lo spray drying), ottenendo le particelle solide formate da p.a.+ polimero, che avranno dimensioni molto più piccole rispetto alle goccioline di partenza, e ognuna di esse sarà un sistema matriciale con la stessa concentrazione di p.a. e polimero.

Oppure posso fare un'emulsione O/A (fase dispersa cloruro di metilene). La fase dispersa la posso evaporare tramite nebulizzazione, oppure posso lasciare il sistema sotto agitazione con turboemulsionatore finché il cloruro di metilene essendo volatile se ne va.

Se il p.a. è solubile in