Lezioni: Appunti di Chimica farmaceutica 2

Chimica Farmaceutica 2

Prof. Azzolina Cavallaro 9 CFU 6 fatto da Azzolina e 3 da Terranova: prima... chemioterapica e poi farmaci biotecnologici. - inizio lezioni 15 dop. dal 15 ottobre il lunedì lezione con Terranova. Kito = 4 farmaceutici bisogna imparare a memoria tt le formule, uno schema Strutturale ridotto del corso → capire bico cavalcato - tutorato 4° anno solo ↓ dodi caso ... il - 4 esercitazioni obbligatorie Tutorato dei 4° anni solo 3 30 ore ricevimento: Mercoledì 15.30 - 17.00 provv. un esame con domande a risp. multiple, domande aperte con formula e ... dosare farmacocinetica - esame 30 crediti ( ? = 0.1 e devi 6 crediti a dicembre generali ) 80

Chemioterapia

per la ter. di malattie infettive ⟷ tumore terapia attraverso composti chimici cosi ... farmacout. Primo del '900 si recavava la bellad. (radice-foglia) dopo si è utilizzato il farmaco v. e proprio. Oppiore tacchipirina essiccata ... un sequiòl e si estraeva la sost chimica dalla depa stessa. Ora recà chemioterapia → uso sintetici & sono mutate le politiche preocate dal genio selavo e tumore.

ANTINFETTIVI  - pro. batteri funghi viru, inventà ⟷

INDICE CHEMIOTERAPICO (IC)

• IC = DMT/ DMC con DMT - dose max tollerabile DMC - dose min curativa

il farmaco ideale ha DMT veol alt e DMC basso in modo da avere può ugu massimo.

la valutazione della curva → ragguaglio di sicurezza D = dose efficace e D = % p.s. terapeutico

composti chimici sono ideali per ... sono stati sostituiti. Es: primo Sulfanilico (tizio antitubercolosi) prodotto bel mirino della I° Guerra.

magg è la dose e cioè elevato l'effetto. minor dose = maggiore pot.

tempo di risposta biologica AZT: primo anti-AIDS messo nel 1964 mefluchina: primo antimalarico sintetico ...

FARMACOEPOA = piccola miniva essenziale della molecola per avere l'eff... biologico; il resto della molecola serve per l'ADME.

lo chemio♿peragico per agire sul SI influenzando o quel microorganismo.

CHEMIOTERAPICI ANTIPROTOZOARI:

Usati come:

• TRIPANOCIDI
• ANTIAMEBICI → amebe causano infezione all'apparato GE
• ANTIMALARICI

Farmaci contro toxoplasmosi, leishmaniosi, giardiasi

CHEMIOTERAPICI ANTIBATTERICI:

• TREPONEMICIDI → farmaci contro sifilide
• ANTITUBERCOLARI e ANTIPROTICI
• ANTIBIOTICI → con molte sottu famiglie

CHEMIOTERAPICI ANTIVIRALI:

Introdotti dopo gli antibiotici.

CHEMIOTERAPICI ANTITUMORALI:

Agenti alchilanti, antimetaboliti

CHEMIOTERAPICI ANTIPROTOZOARI:

Protozoi → organismi unicellulari mobili, che parassitano l'uomo e anche l'animale e invertebrati (es. bisucida). Il ciclo è vitale; 1000 specie e diffusi soprattutto in zone tropicali e subtropicali. Fattore che favoriscono diffusione sono malnutrizione, carenza idrica, igiéniche insuff ed educazione sanitaria carente e sono causa di molte infezioni opportunistiche in aree con AIDS.

Il problema terapeutico riguarda la resistenza ai farmaci.

TRIPANOCIDI: farmaci attivi contro la tripanosomiasi che ha 2 forme.

1. Africana → detta MALATTIA DEL SONNO ed è evidenza dei Paesi sub-sahariani, tende a concentrarsi nel SNC provocando catolessia (agente patogeno → T. brucei) brucei rhodesiense che è responsabile della forma acuta, gambiensis responsabile della forma cronica spesso si risolve in 2-3 stadi: orgo emolinfotico (presenza tripamastigoti nel sangue), uno dei caratt. ingrossamento linfatici; seconda stadio con compromissione SNC.
2. Americana

→ dovuta a cruzi: "tripanosoma cruzi" che interessa le cavità cardiache, che ha come riservorio gli animali anche animali domestici, forma acuta spesso riguarda bimbi (Chagas). Diffusione attraverso via ematica seguiti da => fegato, miocardite e xantos di massa muscolare.

→ Farmaca attivi contro tripanosomi 1970

DERIVATI UREICI:

→ formulato da → il suramina sodico (X B effetto emadia di Na) e formulato

TIPI DI MALARIA:

• ^• Falciparum
• ^• Incubazione
• ^• Iperparassitemia
• ^• Recrudescenza febbrile #
• ^• Terzana Maligna _{causata da Plasmodium Falciparum; no forme latenti, inoculazione trofico}
• ^• Benigna T vive con recrud.cicli ogni 48 ore
• ^• Quartana _{Plasmodium malariae, forma + leggera; una recr. ogni 3 settimane.}
• ^• Terzana Mite ^{Pr. Vivax: incubazione 14 giorni causata trof.dep. e ins.}

prevenzione:

• ^# PROT. individuale _{es. zanz. + G. W.}
• igiene in situazioni di rischio elevato
• terapia per autazioni ambientali _{(si faceva in italia es. bonifica teso.)}
• farmaci in lunghi periodi o in situaz di rischio #
• vaccinazione _{difficile avere buona disponibilita’ o causa d. form d. plasmodium nesi #. (Infatti non esiste ancora un vaccino completo). Si sono sperimentati}

da DNA che presentano acidi. di DNA.

• precursori dell’ antigene
• terapia farmacologica – rese complicate anche alla resistenza presentata.

da Plasmodiun alla chimochina; le mutazioni farmaceutiche

sviluppo poco nella ricerca _{ugualmente sugli animali (es. protozoi> proto-> confuse).}

• FARMACI ANTIMALARICI: _{incidono special carbica incauta con le puniture predisposte.}
• SCHIZONZOCIDI EMATICI _{atttivi in stadi ritrodici arrestano sviluppo schizonti in attrett mediana; antipar - mosch-cap).}
• SCHIZONZOCIDI TISSUALI _{attivi in fasi esoeritrocita utile a profilassi di crimin p. (recrud.).}
• GARNETOCIDI _latenti.
• GAMEROCITODI _{attivi su forme associate util. a fermare diffusione della malattia}
• ALCALOID della CHINA /> _{&’ CHININA e deriv) ;; anemos e. utili caraini febbre. Anessi (estratti dal corticale c. china peruvina ;}

E’ un composto stereospecifico che agisce in minima peruvina. la trea’ componenti si fa in i e micro chinuclin con sostituzione in posiz_{.6 (il che e metoso-.229;)+ 4 / una piccola lipofiliaca con altre in}

(es. metoso-) chirale _{;stereospecin} che collega posiz cocenuit(la pressione apl’tica es. basic in 4- (es 1ov/ o che nn puo’fare un vinile (_CH-CH-CA) _{possono subire varie variazioni vene (vari comp.}