farmacologia riassunto

Derivati del tioxantene

Zuclopentixolo: elevata attività nei confronti dei recettori dopaminergici del sistema mesolimbico, sui recettori muscarinici e sui recettori α-adrenergici, serotoninergici e istaminergici. Metabolismo epatico con formazione di metaboliti inattivi. Effetti collaterali sindrome neurolettica maligna. Tolleranza.

Derivati della difenilbutilpiperidina

Pimozide: viene impiegato per la terapia antipsicotica di mantenimento di lunga durata in pazienti psicotici cronici e acuti. Eliminazione renale.

Diazepine e derivati

Vengono utilizzate per il trattamento della schizofrenia e della mania da moderata a grave. Sono affini per diversi tipi recettoriali come quelli dopaminergici (D1-D4), serotoninergici, muscarinici, α-adrenergici, istaminergici (H1). Sono metabolizzati a livello epatico. I principali esponenti sono: Clozapina, Olanzapina, Quetiapina.

Benzamidi

Vengono utilizzati per il trattamento a breve o medio termine della distonia.

Presentano un'elevata affinità per i recettori dopaminergici D2 e D3. Sono escreti per via renale con il farmaco immodificato. Gli effetti collaterali includono EPS, disturbi gastrointestinali, aumento di peso, insonnia, ansia e agitazione.

Le benzamidi sono:

• Amisulpride
• Levosulpride
• Sulpride
• Tiapride

Altri psicotici includono:

Risperidone: utilizzato per il trattamento della schizofrenia, della mania e del disturbo bipolare. È un antagonista selettivo monoaminergico con elevata affinità per i recettori dopaminergici D2 e serotoninergici 5-HT2A. Ha un'emivita di circa 24 ore. Gli effetti collaterali includono insonnia, EPS, sonnolenza, cefalea, aumento di peso e tachicardia.

Aripiprazolo: viene impiegato per il trattamento della schizofrenia a partire dai 15 anni e per il trattamento di episodi maniacali da grado moderato a severo in pazienti affetti da disturbo bipolare. È sia un agonista parziale dei recettori dopaminergici D2 e serotoninergici 5-HT1A sia un antagonista per i recettori serotoninergici 5-HT2A. Ha un...

Elevato legame con le proteine plasmatiche. Metabolismo epatico ed escrezione fecale.

Effetti collaterali: Aumento di peso; Visione offuscata; Irrequietezza; Insonnia; Ansia; Rischio suicidario

Paliperidone: viene utilizzato per il trattamento degli episodi maniacali o psicotici del paziente adulto schizofrenico e per il trattamento della schizofrenia nei pazienti adulti. Si lega ai recettori dopaminergici D2 e serotoninergici 5-HT2; blocca i recettori adrenergici α1 e α2 ed istaminici H1. Escrezione per via renale.

Effetti collaterali: Aumento di peso; Sedazione.

FARMACI PER LA TERAPIA DELLA MANIA E DEL DISTURBO BIPOLARE

Il disturbo affettivo bipolare è un disturbo emotivo, caratterizzato da episodi maniacali ciclici. Le cause non sono ancora note, ma sembra che ci sia una preponderanza dell'attività catecolaminergica. L'età tipica di esordio è tra i 20 e i 30 anni.

Carbonato di litio: farmaco anti-maniacale e stabilizzante.

dell'umore per prevenire i cambiamenti d'umore nel paziente bipolare sembri aumenti alcune azioni della serotonina e la sintesi di acetilcolina, aumentando la captazione di colina nelle terminazioni nervose; interagisce con numerosi enzimi presenti nell'organismo. Assorbimento rapido e completo. Escrezione tramite le urine. Emivita di circa 20 ore.

Effetti collaterali: Tremore; Diminuzione della funzione tiroidea; Polidipsia; Poliuria; Edema e Sindrome bradicardia-tachicardia

Acidovalproico: farmaco antiepilettico in grado di esercitare effetti anti-maniacali.

Vantaggio: Tollerabilità

Carbamazepina: farmaco antiepilettico ed è efficace sia nella profilassi che nel trattamento del disturbo bipolare.

Olanzapina: Antipsicotici. Trattamento dell'episodio acuto della mania.

Risperidone

Benzodiazepine: utili nel periodo iniziale.

FARMACI ANALGESICI OPPIOIDI

Gli analgesici oppioidi creano tolleranza e dipendenza fisica.

Assorbimento: elevato effetto di primo passaggio.

endocrino e autonomo, un ruolo emozionale ed un ruolo cognitivo nella modulazione dell'apprendimento e dellamemoria.

A questa classe troviamo:

• Enkefaline
• Endorfine
• Dinorfine

MORFINA: Mima l'azione delle endorfine. Gli oppioidi possono aver attività agonista piena, agonista parziale e antagonista. I recettori oppiodi (µ, δ, κ) sono distribuiti nell'encefalo, nel midollo spinale ed in periferia.

Effetti sul SNC:

• Analgesia
• Alterazioni dell'umore e proprietà di gratificazione
• Depressione respiratoria (= riduzione della risposta dei centri respiratori del tronco celebrale alla CO e deprimono anche i centri pontini e bulbari)
• Effetto antitussivo o bechico (= deprimono il riflesso della tosse mediante un'azione diretta sul centro della tosse localizzato a livello bulbare)
• Miosi (= costrizione della pupilla attraverso un effetto stimolatore sul nervo parasimpatico che la innerva)
• Effetti su nausea ed emesi (= stimolazione diretta dei

chemocettori del centro del vomito situato nell'area postrema del bulbo); Rigidità del tronco (= azione al livello spinale e sovra spinale); Convulsioni (= inibizione del rilascio di GABA da parte degli interneuroni); Temperatura (= mediata dall'azione di peptidi oppioidi nel SNC).

Effetti periferici: Apparato cardiovascolare (accentuazione dell'ortostatismo fino alla sincope); Apparato gastrointestinale (stipsi attraverso il plesso nervoso mioenterico, a livello dell'intestino tenue si ha un aumento di spasmi periodici, si ha un ritardo del transito di massa fecale con maggior assorbimento di acqua); Vie biliari (contrazione della muscolatura liscia delle vie biliari e possono causare coliche); Apparato urinario (deprimono la funzionalità renale); Utero (tono uterino ridotto e prolungamento del travaglio); Apparato neuroendocrino (liberazione di ADH, prolattina e somatotropina ed inibizione del rilascio di luteinizzante); Prurito (=

arrossamenti cutanei dovuti ad effetti centrali ed alla liberazione di istamina).

Effetti collaterali: sedazione; nausea e/o vomito (= stimolazione diretta del centro del vomito); stipsi (= Metilnaltrexone è il farmaco antagonista); prurito (= liberazione di istamina); euforia; disforia; confusione; ipotensione e bradicardia; effetti neuroendocrini ed immunologici; depressione respiratoria (= sovradosaggio accidentale o addiction).

FARMACI PER IL TRATTAMENTO DELL'EPILESSIA

Le epilessie sono sindromi cerebrali croniche, caratterizzate da episodi parossistici causati da anomalie dell'attività di neuroni cerebrali, dovute alla scarica eccessiva di un pool neuronale.

La crisi epilettica è la conseguenza di un'alterazione dei meccanismi regolatori inibitori (GABA) ed eccitatori (glutammato) che modulano lo stato di polarizzazione della membrana neuronale.

La terapia antiepilettica è sintomatica, in quanto diminuiscono la frequenza e la severità

delle crisi convulsive, cercando di ottimizzare la qualità della vita.

BARBITURICI - GABA-agonisti (GABA ), aumentando la conduttanza degli ioni ClA → iperpolarizzazione post-sinaptica depressione dell'attività neuronale

Fenobarbital: è efficace nelle crisi generalizzate convulsive, nelle mioclonie e nelle crisi parziali. Emivita lunga. Può provocare: sonnolenza e disturbi dellaparola; alterazioni articolari; deficit della vitamina D e K. È teratogeno.

Pirimidone: è un analogo del Fenobarbital. È assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale. La sua emivita è di 10 ore.

Barbexaclone: Propilexidina (= azione risvegliante) + fenobarbital → diminuisce l'effetto sedativo del farmaco. Può provocare: diminuzione dell'appetito, insonnia, aumento dell'ansia e disturbi comportamentali.

Metilfenobarbital: barbiturico a lunga durata d'azione. È assimilabile al fenobarbital.

IDANTOINE

Fenitoina:

ha un effetto stabilizzante a livello delle membrane neuronali in quanto deprime i canali del Na voltaggio-dipendenti e inibisce l'ingresso degli ioni Ca²⁺ durante la depolarizzazione. Viene implicato per le crisi parziali, crisigeneralizzate convulsive. Metabolismo epatico. Potente attivatore degli enzimi epatici.

Ossazolidindioni: a questa categoria appartengono Trimetadione e Parametadione. Sono analoghi isosterici delle idantoine. Sembrano essere attivi nel trattamento delle assenze correlate al piccolo male.

SUCCINAMIDI: Inibiscono i canali del Ca voltaggio-dipendenti di tipo T nei neuroni talamici. Etosuccimide è il farmaco di prima scelta nel trattamento delle assenze. Metabolismo epatico; escrezione urinaria. L'emivita è di circa 60 ore negli adulti e di 30 ore nei bambini.

BENZODIAZEPINE: Potenziano la trasmissione GABAergica per interazione con un sito all'allosterico di regolazione del recettore GABA. Sono attive verso tutti i tipi di