Farmacologia - i farmaci antipertensivi

FARMACI ANTIPERTENSIVI

Un soggetto su 4 soffre di ipertensione. Questo è un fattore molto elevato per varie patologie come l'ictus cerebrale, la malattia coronarica, lo scompenso cardiaco e l'insufficienza renale. L'ipertensione si classifica come primaria (essenziale) ad eziologia non nota, e secondaria ad altre patologie. L'ipertensione essenziale riguarda oltre il 90% degli ipertesi e che riconosce diversi fattori di rischio come il fumo, l'obesità, le diete ricche di sale, ecc. Meccanismi di controllo della pressione arteriosa: La PA è determinata da più fattori i cui fondamentali sono: - Volume plasmatico - Gittata cardiaca - Resistenze vascolari periferiche I farmaci antipertensivi abbassano la PA riducendo uno di questi fattori. Terapia dell'ipertensione: Lo scopo della terapia è quello di abbassare la pressione al di sotto di 140/90 mmHg. Nell'ipertensione lieve si prova a cambiare lo stile di vita (alimentazione, esercizio fisico, riduzione del consumo di alcol, ecc.), mentre nell'ipertensione moderata o grave si utilizzano farmaci antipertensivi.

fumo, attività fisica, ecc.), se queste modificazioni non bastano allora si ricorre alla terapia farmacologia. Nella terapia farmacologia si può fare ricorso ad un solo farmaco (monoterapia) o a più farmaci contemporaneamente (politerapia). I farmaci utilizzati appartengono alle seguenti classi:

• Diuretici
• Simpaticolitici (betabloccanti, alfabloccanti, simpaticolitici ad azione centrale)
• Calcioantagonisti
• Antagonisti del sistema renina angiotensina
• Vasodilatatori diretti

La scelta del farmaco si basa sull'età del paziente, sul quadro clinico e in base ad altre possibili patologie presenti.

Diuretici:

I diuretici si sono dimostrati molto validi nel ridurre il rischio di ictus, infarti e insufficienza cardiaca. I diuretici di prima scelta sono i tiazidici, mentre nei casi di emergenza ipertensiva si usano i diuretici dell'ansa ad alta intensità di azione come la furosemide. I tiazidici abbassano la PA aumentando

L'escrezione di sodio e acqua e di conseguenza diminuendo il volume plasmatico e la gittata cardiaca. I principali effetti indesiderati sono:

• Ipopotassemia
• Ipomagnesemia
• Ipercalcemia
• Iperglicemia
• Disfunzioni sessuali

Allo scopo di minimizzare questi effetti, i diuretici tiazidici vengono associati ad altri farmaci (beta bloccante o antagonista del sistema renina angiotestina).

Simpaticolitici:

Sono dei farmaci che riducono l'effetto dell'attivazione simpatica nei vasi, nel cuore e nei reni. Il SNC possiede dei recettori adrenergici (a1 e b1) in questi organi e attraverso il rilascio di renina, attivano il sistema renina angiotestina. I farmaci simpaticolitici, in base al meccanismo d'azione, si distinguono in:

• Antagonisti dei recettori b (betabloccanti)
• Antagonisti dei recettori a1 (alfabloccanti)
• Simpaticolitici ad azione centrale

BETABLOCCANTI: sono antipertensivi efficaci e di vasto impiego e riducono la PA bloccando i

recettori b1. Quindi causano una riduzione della gittata cardiaca e una riduzione dell'aliberazione di renina. Come controindicazioni possono causare impotenza nell'uomo, disturbia carico del SNC, asma insufficienza cardiaca, ecc.

- ALFABLOCCANTI: sono simpaticolitici periferici con azione antagonista sui recettori a1. L'effetto antipertensivo deriva dal blocco dell'azione vasocostrittrice mediata dai recettori a1. A causa della rapida riduzione delle resistenze vascolari, questi farmaci devono essere impiegati con cautela soprattutto alla prima dose (sincopi di prima dose).

- SIMPATICOLITICI AD AZIONE CENTRALE: questi farmaci agiscono a livello bulbare inibendo le scariche simpatiche. L'effetto antipertensivo è caratterizzato da una riduzione delle esistenze periferiche e riduzione della gittata cardiaca. Il gruppo comprende gli a2 antagonisti (clonidina, metildopa) e gli I1 antagonisti (moxonidina).

2Calcioantagonisti: Questi farmaci bloccano i canali del calcio

volta dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) diventa angiotensina II, un potente vasocostrittore. Gli inibitori del sistema renina angiotensina agiscono bloccando l'enzima di conversione dell'angiotensina, riducendo così la formazione di angiotensina II e promuovendo la vasodilatazione arteriosa. Questi farmaci sono utilizzati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'insufficienza cardiaca e della nefropatia diabetica. Gli effetti collaterali più comuni sono tosse secca, ipotensione, iperkaliemia e angioedema. Beta-bloccanti: I beta-bloccanti sono farmaci che bloccano i recettori beta-adrenergici nel cuore e nei vasi sanguigni. Questo riduce l'effetto stimolante dell'adrenalina e noradrenalina sul cuore, riducendo la frequenza cardiaca e la forza di contrazione. Questi farmaci sono utilizzati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, dell'angina pectoris, dell'aritmia cardiaca e dell'insufficienza cardiaca. Gli effetti collaterali più comuni sono bradicardia, affaticamento, depressione e disturbi del sonno. Diuretici: I diuretici sono farmaci che aumentano la produzione di urina, riducendo così il volume di liquidi nel corpo. Questo aiuta a ridurre la pressione arteriosa. Ci sono diversi tipi di diuretici, tra cui tiazidici, diuretici dell'ansa e risparmiatori di potassio. Gli effetti collaterali più comuni sono disidratazione, squilibri elettrolitici e aumento della frequenza urinaria. In conclusione, questi sono solo alcuni dei farmaci utilizzati nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. È importante consultare sempre un medico prima di assumere qualsiasi farmaco e seguire le indicazioni fornite.

degli enzimi ACE diventa angiotensina II che hai seguenti effetti:

• rapido aumento della pressione arteriosa
• graduale ipertrofia del miocardio e della parete arteriolari

Attualmente sono disponibili due farmaci inibenti il sistema renina angiotensina:

• ACE inibitori
• Antagonisti recettoriali dell'angiotensina II

- ACE INIBITORI: sono molto efficaci nel ridurre la PA e il capostipite è il captopril che ha una durata di 8-10 ore, mentre tutti gli altri durano 18-30 ore. Gli ACE inibitori inoltre sono molto indicati nel trattamento di diabete e nei pazienti con insufficienza renale. Gli effetti collaterali sono scarsi.

- ANTAGONISTI RECETTORIALI DELL'ANGIOTENSINA II: capostipite è il losartan e la biodisponibilità di questi farmaci è circa del 50%. Sono in grado di antagonizzare tutti gli effetti attivati dal legame dell'angiotensina II con il recettore AT1. Gli effetti collaterali sono abbastanza scarsi.