Farmacologia generale - via inalatoria
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1.1 I drug delivery systems
I drug delivery systems (DDS) rappresentano i sistemi a rilascio
controllato dei farmaci. Molte macromolecole polimeriche possono dare
origine ad aggregati macroscopici e microscopici che possono essere utilizzati
come sistemi carrier all’interno dei quali è possibile incapsulare svariati
principi attivi. Sin dagli anni ’70 sono stati utilizzati, in forma sperimentale,
delle microsfere cave formate da uno o più doppi strati lipidici, dette liposomi,
come veicoli di farmaci e la comprensione del loro comportamento in “vivo”
ha permesso di realizzare studi più mirati sul trattamento specifico di molte
patologie (Poster. 2002).
L’interesse dei liposomi è relativo alla loro membrana, costituita da
colesterolo e fosfolipidi, la cui struttura, composizione e proporzioni sono
praticamente identiche alla membrana cellulare. I fosfolipidi hanno una coda
idrofobica ed una testa idrofila le quali, dissolvendosi in acqua si riorganizzano
in modo tale che le code idrofobiche si attraggono tra loro, mentre le teste
idrofile si dispongono a contatto con l’esterno e con l’ambiente acquoso
interno. In questo modo, si formano dei bilayers fosfolipidici all’interno dei
quali è possibile incapsulare farmaci di natura chimico-fisica molto diversa: in
particolare, i composti lipofili si dispongono all’interno dell’ambiente
idrofobico formato dal contatto tra le code dei fosfolipidi, mentre i principi
attivi a carattere idrofilo si troveranno nell’ambiente acquoso interno delimitato
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dalle teste polari dei fosfolipidi. In tal modo i liposomi diventano dei carriers
ideali per molti tipi di farmaci, proteine biologicamente attive, antigeni,
radioisotopi (Brisaert et al 2001; Schreier et al 1994; Touitou et al 1994).
Un’evoluzione dei liposomi, dove i fosfolipidi di membrana sono
costituiti da lipidi amfifilici non ionici di sintesi sono i o non ionic
niosomi
liposomes.
1.2. Niosomi
I niosomi sono dei sistemi vescicolari costituiti da tensioattivi non
ionici, i quali si dispongono a formare dei monomeri che si assemblano in
doppi strati in seguito ad idratazione (Fig. 1). La loro struttura è molto simile a
quella dei liposomi, poiché sono formati da singoli o multipli doppi strati di
molecole amfipatiche come i surfactanti che circondano un core acquoso.
Nonostante il loro diverso nome, in realtà liposomi e niosomi sono sistemi
molto simili e qualche volta anche del tutto sovrapponibili, poiché spesso i
liposomi vengono preparati in presenza di surfactanti non ionici, e i niosomi
possono anch’essi essere formulati con varie molecole amfifiliche ioniche
come il diacetilfosfato o la stearilamina (Uchegbu et al 1995), al fine di
ottenere una maggiore protezione del sistema nei confronti dei fenomeni di
instabilità dei sistemi dispersi quale la flocculazione. 9
Rappresentazione grafica della sezione longitudinale di un niosoma.
Figura 1 –
La strutturazione dei tensioattivi non ionici in vescicole in seguito ad
idratazione deriva dal fatto che esiste una elevata tensione interfacciale tra
l’acqua e le porzioni idrocarburiche delle molecole amfifiliche, la quale causa
l’organizzazione di queste porzioni. Contemporaneamente, la repulsione sterica
e/o ionica tra le teste dei tensioattivi assicura che questi ultimi vengano a
contatto con la fase acquosa. Queste due forze in opposizione tra loro danno
luogo alla formazione di un aggregato sopramolecolare.
I niosomi, analogamente ai liposomi, sono in grado di incapsulare
molecole con caratteristiche idrofile e possono essere utilizzati come sistemi di
trasporto dei farmaci. Essi sono stati utilizzati per la prima volta negli anni ’70
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I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher valeria0186 di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia generale e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Messina - Unime o del prof Tomaino Antonio.
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