Farmacologia generale e speciale

Farmacologia e Farmacoterapia I

Farmacologia Generale

• Un farmaco è una sostanza utilizzata per modificare o esaminare funzioni fisiologiche o stati patologici a beneficio del paziente.
• Prodotto medicinale non è sinonimo di specialità medicinale.
• Le due branche principali della farmacologia sono la farmacocinetica e la farmacodinamica:
• Farmacodinamica: studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci, i meccanismi d'azione e le relazioni dose-effetto e concentrazione-effetto.
• Farmacocinetica: studia il destino del farmaco nell'organismo (Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo ed Eliminazione).
• I farmaci sono perlopiù molecole organiche, elettroliti deboli e di dimensioni variabili tra 100–1000 Da.
• I farmaci possono essere di origine naturale, sintetica, semisintetica o biotecnologica.

FARMACOLOGIA E FARMACOTERAPIA I

FARMACOLOGIA GENERALE

• Un farmaco è una sostanza utilizzata per modificare o esaminare funzioni fisiologiche o stati patologici a beneficio del paziente.
• Prodotto medicinale uso è sinonimo di specialità medicinale.
• Le due branche principali della farmacologia sono la farmacocinetica e la farmacodinamica:
  • FARMACODINAMICA: studia gli effetti biochimici e fisiologici dei farmaci, i meccanismi d'azione e la relazione dose-effetto e concentrazione-effetto.
  • FARMACOCINETICA: studia il destino del farmaco nell'organismo (Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo ed Eliminazione).
• I farmaci sono perlopiù molecole organiche relativamente deboli e di dimensioni variabili (tra 100-1000Da).
• I farmaci possono essere di origine naturale, sintetica, semisintetica o biotecnologica.

• I farmaci provocano un effetto farmacologico in due intervalli del tempo distinti:

• EFFETTO PRIMARIO: l'effetto terapeutico principale

• EFFETTO SECONDARIO: effetto collaterale che può manifestarsi anche a distanza di tempo; l'effetto può essere dannoso o non massivo

Dose di farmaco somministrato

ASSORBIMENTO

Distribuzione farmaco nei tessuti di distribuzione

ELIMINAZIONE

Farmaco Metabolizzato o eliminato per escrezione

Concentrazione del farmaco nella circolazione sistemica

Concentrazione del farmaco a livello dei siti d'azione

Effetto farmacologico

Risposta Clinica

Tossicità

Efficacia

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMICA

FARMACOCINETICA

La farmacocinetica è distinguibile in tre fasi definite delle ADME

• A _ssorbimento
• D _istribuzione
• M _etabolismo
• E _screzione

• 1
• 2
• 3 (eliminazione)

L'assorbimento è il processo per cui un farmaco passa dal sito di somministrazione al circolo sistemico, più avviene secondo diversi meccanismi.

• A _diffusione passiva
• B _diffusione tramite canali
• C _diffusione mediata da trasportatore
• D _endocitosi in fase fluida
• E _endocitosi mediata da recettore

La maggior parte dei farmaci riesce a diffondere per diffusione passiva secondo lipofilia e gradiente di concentrazione.

CARATTERISTICHE DEL FARMACO

• Sostanze idrosolubili α < 4Å
• Elettroliti deboli
• Sostanze idrosolubili β > 4Å
• Acidi e basi organici ionizzati
• Proteine e grosse molecole

TIPO DI PASSAGGIO IN MEMBRANA

• Filtrazione attraverso i pori
• Diffusione semplice in forma indissociata
• Diffusione facilitata con trasportatore
• Trasporto attivo con trasportatore
• Fagocitosi e pinocitosi

Affinché un farmaco diffonda attraverso le membrane deve possedere un adeguato coefficiente di ripartizione olio/acqua.

K = [OLIO] / [ACQUA]

se K > 1 è lipofilo e diffonde facilmente

se K < 1 è idrofilo e diffonde difficilmente

Se il farmaco è un elettrolite debole varia il suo pH a seconda dell'ambiente in cui si trova.

Equazione di Henderson-Hasselbalch

ACIDO: HA ↔ H⁺ + A^-

K_a = [H⁺][A^-] / [HA]

[H⁺] = K_a [HA] / [A^-]

log[H⁺] = log K_a + log [HA]/[A^-]

pH = pK_a + log [A^-]/[HA]

BASE: BH⁺ ↔ B + H⁺

K_a = [H⁺][B] / [BH⁺]

H⁺ = K