Farmacologia

Farmaco

Un farmaco è una sostanza o prodotto utilizzato per modificare o esaminare funzioni fisiologiche o stati patologici a beneficio del paziente. È una sostanza che deve essere utilizzata con il principale obiettivo di provocare un beneficio al paziente. Può modificare stati fisiologici ma anche esaminarli: ha un ruolo terapeutico e diagnostico nelle patologie.

Per farmaco si intende la molecola in grado di modulare l'attività biologica grazie alla quale si ottiene il beneficio del paziente, quindi si intende anche come principio attivo. Il farmaco è il principio attivo (molecola biologicamente attiva) contenuta nel medicinale: forma farmaceutica adatta alla somministrazione per fini:

• Terapeutici: trattare una patologia
• Preventivi: vaccini, antibiotici
• Diagnostici: per facilitare la diagnosi

Il prodotto medicinale (farmaco + forma farmaceutica) è presentato come avente proprietà curative o profilattiche di una specifica malattia. Può essere somministrato allo scopo di ripristinare, correggere o modificare le funzioni fisiologiche.

Effetti farmacologici

• Acuti: singola somministrazione, effetti farmacologici immediati [es: analgesici]
• Cronici: più somministrazioni, periodo di latenza degli effetti [es: faringite]

Medicina preventiva

• Mantenere la salute e il benessere dell’individuo (intervenire prima che si manifesti la malattia) [vaccino]
• Diagnosi precoce (il processo patologico è già in atto ma i sintomi non sono ben evidenti)
• Prevenire gli eventi di una malattia (ridurre la gravità della malattia già manifestatasi) [farmaci]

Medicina palliativa

Si occupa dei pazienti affetti da una malattia in fase terminale che non rispondono più ai trattamenti terapeutici. Serve a controllare il dolore, i problemi psicologici e sociali. E punta a migliorare il più possibile la qualità della vita del paziente e dei familiari.

Come funziona un farmaco?

Per funzionare, il farmaco deve interagire con un recettore, ossia molecole biologiche che sono nell’organismo. Un farmaco non crea un effetto, ma modula una funzione già esistente alterando lo stato funzionale del suo recettore. Una patologia altera la normale fisiologia del corpo, per cui il farmaco andrà a riequilibrare ciò che è stato alterato.

Per ogni farmaco è possibile definire:

• Effetti curativo: indicazione terapeutica
• Effetto tossico: reazione avversa

Quando il farmaco viene somministrato, si libera il principio attivo che sarà assorbito e distribuito nell’organismo tramite il sangue e una parte arriva al sito d’azione. La risposta terapeutica richiede l’interazione farmaco-organismo e serve attraversare due fasi:

1. Farmacocinetica: Movimento del farmaco all'interno del corpo umano (assorbimento, distribuzione, biotrasformazione ed eliminazione). Se il farmaco non arriva al sito non avrà effetti.
2. Assorbimento: Attraverso il sangue viene portato al sito d’azione. L’assorbimento transmembrana si verifica con un trasporto passivo, diffusione facilitata, trasporto attivo ed endocitosi.

Il farmaco ideale ha un basso peso molecolare, è liposolubile e neutro.

Vie di somministrazione dei farmaci

• Per effetto locale: via di somministrazione cutanea (pomata, farmaco per occhi, spray nasale)
• Per effetto sistematico: il farmaco viene portato tramite il sangue al sito d’azione. Un effetto sistematico ha diverse vie di somministrazione:
  • Naturale: orale, sublinguale, rettale, inalatoria
  • Artificiale: sottocutanea, intramuscolare, endovenosa, intracavitaria (è necessaria fare una lesione)

La somministrazione orale è la più comoda, economica e sicura, ma l'assorbimento può essere irregolare. Se avvengono errori di somministrazione, è difficile eliminare il farmaco somministrato per errore o in dose eccessiva per via artificiale. Se l'errore avviene per via orale, si può rimuovere con lavanda gastrica o con la dialisi.

Il farmaco per via orale deve attraversare il sistema gastroenterico, passando velocemente attraverso la cavità orale, senza assorbimento, e arrivando allo stomaco dove c’è un pH di 1-3 (acido). La maggior parte dei farmaci viene assorbita a livello dell'intestino tenue, che ha un'ampia superficie di assorbimento caratterizzata dai villi, con un rapido flusso ematico che garantisce il gradiente di concentrazione, fondamentale per il trasporto passivo.

Biodisponibilità

Il termine biodisponibilità si riferisce alla quantità di farmaco che raggiunge la circolazione sistemica a seguito di una somministrazione attraverso una specifica via. Viene determinata valutando le concentrazioni plasmatiche di un farmaco somministrato per una specifica via rispetto al tempo.

Emivita

L'emivita è il tempo necessario per ridurre la concentrazione ematica del farmaco al 50%. All’inizio della somministrazione, la concentrazione del farmaco è bassa e col tempo sale. Successivamente, il farmaco nel sangue verrà distribuito ai tessuti, facendo calare la concentrazione, momento in cui sono in atto due fasi della farmacocinetica: biotrasformazione ed eliminazione.

Il tempo di latenza è il tempo necessario affinché il farmaco sia presente nel sangue e sia trasferito. Per evitare che la malattia degeneri, il farmaco deve essere assunto con costanza, quindi la farmacocinetica è importante per capire quanto tempo impiega ad arrivare nel sangue e per quanto tempo vi resta.

Via endovenosa

Vantaggi:

• Controllo accurato della dose
• Effetto immediato
• Usato se i pazienti non collaborano per via orale
• Possibilità di mantenere concentrazioni ematiche del farmaco e somministrare elevate quantità di liquidi

Svantaggi:

• Poco accettata dai pazienti perché invasiva
• Rischio di effetti gravi (embolie, infezioni)
• Se c’è un errore di assorbimento, non si può limitare l’assorbimento
• Richiede abilità professionali
• Costosa

Via cutanea

Il farmaco, se liposolubile, ha la possibilità di attraversare la membrana e arrivare nel flusso ematico.

Vantaggi:

• Evita l’effetto del primo passaggio gastrointestinale
• Flusso di passaggio del farmaco costante
• Buone concentrazioni plasmatiche nel tempo
• Assorbimento a velocità costante

Svantaggi:

• Effetto farmacologico ritardato
• L’assorbimento varia in base all’area cutanea
• Possibili effetti tossici locali

Via inalatoria

Via naturale, il farmaco viene somministrato come gas, vapore, aerosol. Negli alveoli possono passare in circolo molecole di circa 1 micron. Questa via permette un effetto locale in caso di forte raffreddore o infiammazione dei bronchi.

Vantaggi:

• Effetto rapido ed eccellente per effetti bronco-polmonari

Svantaggi:

• Nel paziente vigile necessita di coordinare la respirazione
• Variabilità della dose somministrata
• Richiede in alcuni casi la respirazione assistita
• Possibilità di effetti tossici locali

Distribuzione

Il sangue è un tessuto complesso fatto di acqua e cellule. Il farmaco non è totalmente libero nel sangue, ma una parte si lega alle proteine, presente in forma libera e legata. Quando il farmaco è legato alle proteine, non può essere attivato, quindi non riuscirà ad interagire con il recettore a livello del sito bersaglio; solo quello libero potrà legarsi. Il farmaco va anche nei tessuti non bersaglio. Quando il farmaco si trova nel tessuto adiposo o è legato alle proteine plasmatiche, si trova in una situazione di equilibrio, ovvero se il farmaco cala nel sangue a livello delle proteine, si libera e torna nel plasma. Quando il farmaco arriva in tessuti non bersaglio, può essere biotrasformato, eliminato o avere effetti tossici. Tra gli organi non bersaglio ci sono il fegato e i reni.

Il farmaco è una molecola lipofila perché facilita i passaggi attraverso le membrane biologiche. Questa molecola sarà trasformata in una molecola idrofila. Questa trasformazione da lipofila a idrofila è un processo biochimico complesso e si tratta di biotrasformazione regolata da enzimi (proteine deputate a catalizzare reazioni biochimiche).