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Agonisti inversi, agonisti allosterici e antagonisti
Mentre gli agonisti inversi si legano preferenzialmente ai recettori inattivi mantenendoli in stato di inattivazione, un farmaco si comporta da agonista allosterico quando si lega ad un recettore su un sito recettoriale diverso da quello in cui si lega normalmente un agonista puro. Questo porta ad un aumento della capacità del recettore di innescare l'effetto farmacologico.
Gli antagonisti sono farmaci che si legano ai recettori antagonizzando l'azione degli agonisti, ma non li attivano. Gli antagonisti si dividono in due classi a seconda che competano o meno con gli agonisti per il legame col recettore e si classificano in antagonisti competitivi e antagonisti non competitivi.
Un farmaco è definito un agonista quando si lega allo stesso sito di legame sul recettore.
si lega in modo reversibile al suo recettore (ovviamente senza attivarlo e quindi ha attività intrinseca nulla): la loro azione è dovuta al fatto che prevengono il legame tra il recettore ed i suoi agonisti. L'inibizione da esso causata nei confronti dell'agonista può essere rimossa aumentando la concentrazione dell'agonista, cioè gli antagonisti competitivi possono essere spiazzati dal recettore da un ligando agonista naturale o farmacologico (più affine al recettore o presente in eccesso). L'antagonismo competitivo è di tipo reversibile perché l'antagonista può essere spiazzato dal recettore; questo spiega perché questo antagonismo è detto sormontabile. Per esempio il naloxone, un antagonista dei recettori oppioidi strutturalmente simile all'amorfina, dotato di scarsa o nulla attività morfino-simile, blocca gli effetti della morfina quando viene somministrato prima o dopo di essa. Tuttavia,L'antagonismo competitivo del naloxone può essere superato somministrando una maggiore quantità di morfina. Un antagonista è definito non competitivo se si lega al recettore in maniera talmente stabile da non essere possibile in pratica rimuoverlo (alcuni si legano addirittura al recettore in modo covalente); il legame del farmaco con il recettore blocca l'azione di quest'ultimo, che non può più attivarsi. Questa irreversibilità fa sì che i suoi effetti non possono essere completamente annullati neanche con grandi concentrazioni di agonisti del recettore (perché alcuni sono ormai irreversibilmente bloccati dal farmaco, e quindi non disponibili per l'agonista), e quindi la piena azione dell'agonista non può essere ottenuta.
L'antagonismo non-competitivo è di tipo irreversibile perché l'antagonista non può essere spiazzato dal recettore; questo tipo di antagonismo è
Detto non sormontabile. Per esempio, le benzodiazepine sono farmaci ansiolitici che agiscono da antagonisti non competitivi, in quanto formano legami non competitivi con i recettori GABAergici potenziando la risposta farmacologica del recettore al GABA (cioè rispetto a quando si lega il ligando endogeno GABA).
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