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mentre gli agonisti inversi si legano preferenzialmente ai recettori

inattivi mantenendoli in qst stato di in attivazione.

• Un F. si comporta da agonista allosterico quando si lega ad un recettore su un sito

recettoriale diverso da quello in cui si lega normalmente un agonista puro col risultato

che aumenta la capacità del recettore in seguito al legame col F. di innescare l’effetto

farmacologica(certo xkè si forma il complesso F-R che va incontro al cambio

conformaz che determina….)

Abbiamo detto che Gli antagonisti sono farmaci che si legano ai recettori antagonizzando 1' azione

degli agonisti, ma non li attivano.

Gli Antagonisti di dividono in 2 classi a seconda che essi competano o meno con gli agonisti

per il legame col recettore e si classificano in

ANTAGONISTI COMPETITIVI

ANTAGONISTI NON COMPETITIVI quando compete(da qui il nome) con

antagonista competitivo

Un farmaco è definito un

l’agonista per lo stesso sito di legame sul recettore .Esso si lega in modo reversibile

al suo recettore (ovviamente senza attivarlo e quindi ha attività intrinseca nulla): la loro

azione è dovuta al fatto che prevengono il legame tra il recettore ed i suoi agonisti e

l’inibizione da esso causata nei confronti dell’agonista puo essere rimossa aumentando la conc

dell’agonista cioè gli antagonisti competitivi possono essere spiazzati dal recettore da un

ligando agonista naturale o farmacologico (più affine al recettore o presente in eccesso).

L’antagonismo competitivo è di tipo reversibile perché l’antagonista può essere può essere

spiazzato dal recettore;questo spiega perché questo antagonismo è detto sormontabile

Per esempio il naloxone, un antagonista dei recettori oppioidi strutturalmente simile alla

morfina, dotato di scarsa o nulla attività morfino-simile, blocca gli effetti della morfina

quando viene somministrato prima o dopo di essa. Tuttavia, l'antagonismo competitivo

del naloxone può essere superato somministrando una maggiore quantità di morfina.

Un antagonista è definito non competitivo se si lega al recettore in maniera talmente stabile da

non essere possibile in pratica rimuoverlo (alcuni si legano addirittura al recettore in modo

covalente); il legame del farmaco con il recettore blocca l’azione di quest’ultimo, che non può più

attivarsi. Questa irreversibilità fa sì che i suoi effetti non possono essere completamente annullati

neanche con grandi concentrazioni di agonisti del recettore (perché alcuni sono ormai

irreversibilmente bloccati dal farmaco, e quindi non disponibili per l’agonista), e quindi la piena

azione dell’agonista non può essere ottenuta.

L’antagonismo non-competitivo è di tipo irreversibile perché l’antagonista non può essere

spiazzato dal recettore;questo tipo di antagonismo è detto non sormontabile

Per esempio le benzodiazepine sono farmaci ansiolitici che agiscono da antagonisti non competitivi

in quanto formano legami non competitivi con i recettori GABAergici potenziando la risposta

farmacologica del recettore al GABA(cioè rispetto a quando si lega il ligando endogeno GABA)


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Moses

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DESCRIZIONE APPUNTO

Appunti di Farmacologia generale del professor Tomaino sull'agonista ed antagonista recettoriale con analisi dei seguenti argomenti: agonista recettoriale, antagonista recettoriale, affinità con i recettori, attività intrinseca, agonisti puri, agonisti parziali, agonisti inversi, agonista allosterico, antagonisti competitivi e non competitivi.


DETTAGLI
Corso di laurea: Corso di laurea magistrale in chimica e tecnologia farmaceutiche
SSD:
Università: Messina - Unime
A.A.: 2013-2014

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher Moses di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia generale e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Messina - Unime o del prof Tomaino Antonio.

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