VIA TUBERO-INFUNDIBOLARE

Serve per il rilascio di prolattina in termini inibitori: la dopamina rilasciata costantemente in questa via blocca la secrezione di prolattina (ormone che fa sì che la mammella produca latte).

Molti degli effetti collaterali dei farmaci usati per curare schizofrenia e malattia di Parkinson, avranno effetti anche su questa via. Molti dei farmaci usati per pazienti con schizofrenia causano come effetto collaterale la lattazione (se donne). IPERPROLATTINEMIA → 49

RECETTORI DOPAMINERGICI

I più importanti sono costituiti dal RECETTORE D2 accoppiato alle proteine G. Se stimolato cura la malattia di Parkinson; se bloccato serve alla cura della schizofrenia (farmaci antipsicotici).

TERAPIA FARMACOLOGICA DELLA MALATTIA DI PARKINSON

Nella malattia di Parkinson lo scopo dellaterapia medica sarà la

vomito: a un aumento dei livelli di serotonina

Azione inducente il dolore/prurito

Azione vasocostrittrice

Azione ipotensiva e bradicardizzante

Azione pro-aggregante piastrinica

Azione di stimolazione della peristalsi

La carenza di serotonina causa:

Attacchi di panico

Depressione

Disturbi della personalità

Sensazione di fame

Emicrania (un gruppo di farmaci antiemicranici alterano il livello di serotonina nell'organismo)

Agisce attraverso una serie di recettori, che sono i recettori 5HT, che hanno molte isoforme (da 1 a 7); sono tutti accoppiati alle proteine G tranne il 5TH3, che è un recettore di membrana accoppiato al canale del sodio.

In base alla patologia in cui la serotonina è coinvolta, i recettori possono essere agonizzati o antagonizzati.

AGONISTI SEROTONINERGICI

Farmaci che vanno a stimolare i recettori su cui va ad agire la serotonina.

ANTIEMICRANICI: sumatriptan, rizatriptan, zolmitriptan

L'emicrania ha come

meccanismo fisiologico scatenante dei bassi livelli di serotonina.

ANTIDEPRESSIVI di diverse classi: SSRI (inibitori del reuptake selettivo di serotonina), SNRI (inibitori del reuptake selettivo di serotonina e noradrenalina); fanno in modo che le concentrazioni di serotonina e noradrenalina permangano alte a livello del recettore della giunzione intersinaptica. Vanno ad aumentare il pool di catecolamine e serotonina, in quanto la depressione è dovuta a una riduzione di questi due.

ANORESSIZANTI: amfetamina

ANTAGONISTI SEROTONINERGICI ANTIEMETICI: ondansetron, granisetron

Quando si vuole che un determinato regime farmacologico scateni il vomito; ad esempio nella terapia neoplastica molti farmaci somministrati sono emetizzanti, cioè stimolano il vomito; vengono quindi utilizzati degli antiemetici.

TERAPIA DEL CARCINOIDE: ciproeptadina

RECETTORE ISTAMINERGICO

L'istamina si localizza:

• Mastociti tissutali: cellule del sistema immunitario che servono a rilasciare

istaminab) Cellule enterocromaffini del fondo gastrico
c) Cervello (nucleo tuberomamillare)

Effetti dell'istamina quando questa viene rilasciata dai mastociti:

Mediatore di dolore e prurito: l'istamina è implicata nelle reazioni allergiche di tipo 1; queste allergie sono scatenate dalla produzione di determinati anticorpi (IgE), che alla seconda esposizione all'antigene vanno a legarsi sulla mastocellula che rilascia istamina. Il rilascio di istamina va a produrre tutta una serie di sintomi (dolore, prurito, starnuti, broncospasmi, ecc.).

Azione di vasodilatazione

Azione di broncocostrizione

Stimolazione secrezione gastrica di HCl

Agisce attraverso 3 tipi di recettori: H1, H2 e H3 (più imp. H1 e H2); i recettori H1 sono localizzati nel muscolo liscio, negli endoteli, nel cervello, e sono quelli che determinano i sintomi legati all'allergia, i recettori H2 si trovano a livello gastrico. Per cui ci saranno dei farmaci che agiranno sui recettori

Antistaminici

Gli antistaminici di tipo H1 bloccano l'istamina sul recettore H1 e sono utilizzati per prevenire reazioni allergiche IgE-mediate. Alcuni esempi di antistaminici H1 sono clorfeniramina, loratadina, terfenadina e cetirizina. Alcuni antistaminici agiscono anche sul recettore H2, ma non per trattare l'allergia, bensì per ridurre la produzione di HCl nello stomaco per la cura dell'ulcera peptica. Alcuni esempi di antistaminici H2 sono cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina.

Recettori per gli oppioidi

Sui recettori per gli oppioidi agiscono gli oppioidi endogeni, che sono di tre tipi: endorfine, enkefaline e dinorfine. I recettori più importanti sono μ1 e μ2, che determinano come reazione fondamentale l'analgesia. Altre reazioni secondarie come sedazione, miosi e disforia sono date dai recettori K, δ e σ. La morfina è un esempio di oppioide.

Il principale agonista sul recettore degli oppioidi è la morfina. Un altro farmaco, più potente della morfina, è il fentanile. La buprenorfina è invece un agonista parziale. I farmaci antagonisti vengono usati per le intossicazioni da oppiacei, e il più famoso è il naloxone/NARCAN. Un altro agonista è il metadone.

I prostanoidi sono molecole che vengono secrete da tantissime cellule del nostro organismo, e hanno la caratteristica di essere prodotti a partire dai fosfolipidi di membrana. Questi fosfolipidi di membrana vengono processati dall'enzima fosfolipasi, che produce acido arachidonico, che viene poi trasformato ulteriormente dall'enzima ciclossigenasi e dall'enzima lipossigenasi. La ciclossigenasi produce le prostaglandine partendo dall'acido arachidonico. La lipossigenasi porta alla produzione di leucotrieni, che hanno un'azione infiammatoria (vasocostrizione, broncospasmo, ecc.).

PROSTAGLANDINE nel loro complesso si chiamano PROSTANOIDI. I prostanoidi agiscono tramite i recettori.

55 RECETTORI PER LE PURINE. Le purine sono delle basi azotate che servono alla sintesi degli acidi nucleici. Servono anche a produrre delle molecole, la cui principale è l'ADENOSINA.

PROCESSO DI PRODUZIONE. A partire dall'ATP si produce cAMP, che poi tramite l'azione di una fosfodiesterasi si trasforma in 5-AMP. Il 5-AMP viene poi trasformato in ADENOSINA tramite defosforilazione.