Farmacologia - farmaci

Carbapenemiti

Carbapenemiti sono molto instabili in soluzione concentrata e allo stato solido.

Ienamicina

Prodotta dallo Streptomyces catleya, lega tutte le PBP (specie PBP1 e PBP2) -lattamasi. Ha notevole resistenza sia ai Gram+ sia ai Gram-. L'attività antibatterica intrinseca è maggiore delle cefalosporine e viene somministrata solo per via parenterale.

Mipenem

Derivato dalla Tienamicina, di cui condivide le proprietà, ma è 10 volte più stabile. Ha un interessante effetto post-biotico: i batteri che non sono stati uccisi non riprendono a crescere se non dopo 2-4 ore. È idrolizzato unicamente dallo Pseudomonas maltophila e non è assorbito per os perché è instabile a pH gastrico. Ha una buona distribuzione, ma penetra nel SNC solo in presenza di infiammazione ed è considerato più dannoso della penicillina G per il maggiore tropismo tissutale.

L'eliminazione è renale, dove è idrolizzato da una diidropeptidasi. Per impedirla si associa con un inibitore diidropeptidasi (C) in rapporto 1:1.

Mipenem Ilastina

Usi clinici: infezioni da batteri resistenti alle penicilline, cefalosporine e amminoglicosidi.

Effetti avversi

• Allergia: non va dato a pazienti allergici a penicilline.
• Diarrea: rara.

Meropenem

Il Meropenem non viene inattivato dalla diidropeptidasi renale grazie alla presenza di un gruppo metilico in C1 e quindi non richiede associazione con C.