Farmacologia e tossicologia - sistema serotoninergico e istaminergico

L'istamina è contenuta nei granuli delta delle

 piastrine, nei granuli dei mastociti e dei basofili. I

mastociti sono cellule residenti nel tessuto connettivo

che possiedono sulla superficie recettori per le

IgE, immunoglobuline rilasciate nell'organismo a

seguito di una reazione allergica. I recettori sulla

superficie dei mastociti si legano alle IgE circolanti e

tutto questo complesso si lega all'allergene

Questo attacco provoca una serie di reazioni

 all'interno dei mastociti, con il rilascio finale di molte

sostanze, tra cui appunto l'istamina.

Recettori per l'istamina

I recettori dell'istamina sono una classe

 di recettori accoppiati a proteine G.

Sono conosciuti quattro tipi diversi di recettori

 dell'istamina, che si trovano in regioni diverse

dell'organismo e mediano effetti diversi:

Recettore H1

 Recettore H2

 Recettore H3

 Recettore H4

 Recettore per l’istamina

Il recettore H1 è un recettore dell'istamina. Questo

 recettore è espresso ubiquitariamente nel tessuto

muscolare liscio, nel tessuto endoteliale vascolare,

nel cuore e nel sistema nervoso centrale. Il recettore H1 è

legato a una proteina G intracellulare (Gq) che attiva

la fosfolipasi C e la via di segnalazione

del fosfatidilinositolo(PIP2).

Gli antistaminici, che agiscono su questo recettore, sono

 utilizzati come farmaci anti-allergie.

Contrazione dell'ileo

 Modulazione del ciclo circadiano

 Prurito

 Vasodilatazione

 Broncocostrizione (asma)

 Recettore per l’istamina

Il recettore H2 è un recettore, appartenente alla

 famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (cioè

positivamente accoppiati ad un'adenilato

ciclasi tramite la subunità Gs). L'adenilato ciclasi

produce AMPc, che porta all'attivazione

della protein-chinasi A, enzima preposto

alla fosforilazione di proteine, influenzandone

l'attività.

Ritmo cardiaco

 Stimolazione della secrezione di acido gastrico

 Rilassamento del muscolo liscio

 Inibizione della sintesi di anticorpi, proliferazione

 di linfociti T e produzione di citochine