Farmacologia delle sostanze d'abuso

CANNABINOIDI

2-arachinodilglicerolo e anandamide sono agonisti endogeni dei recettori CB1 → legame ai recettori presinaptici che inibisce il rilascio di glutammato e GABA.

Marijuana → comprende molti composti farmacologicamente attivi (THC è sostanza fortemente psicoattiva) → inibizione presinaptica dei neuroni GABAergici che determina disinibizione dei neuroni dopaminergici.

Effetti sulla coordinazione motoria, sulle funzioni cognitive, alterazioni del senso del tempo e della percezione di se stessi, euforia, benessere, senso di rilassamento, sonnolenza.

Le alterazioni cognitive causano una confusione tra passato, presente e futuro.

Dosi elevate: allucinazioni, delusioni, ideazione paranoide, apatia, alterato giudizio della realtà, perdita di interesse per la cura della persona.

ACIDO GAMMA-IDROSSIBUTIRRICO

Prodotto endogenamente durante metabolismo GABA, funzione ancora non del tutto chiarita. GBH sintetizzato per la prima volta nel 1960 e impiegato come anestetico generale.

ora non più usato. Prima di causare sedazione e coma, provoca euforia, aumentata percezione sensoriale, sensazione di intimità sociale, amnesia. Per questi effetti è diventato una popolare club drug (utilizzato anche in maniera criminosa come droga da stupro). Agonista parziale (agonista meno potente, rispetto agli agonisti pieni, che agisce da antagonista) dei recettori GABA. Tali recettori sono presenti nel VTA su neuroni sia GABAergici sia dopaminergici, ma solo i primi sono sensibili al GBH (visto che è un agonista debole). LSD, MESCALINA e PSILOCIBINA (dietilamide dell'acido lisergico) sono comunemente definiti allucinogeni, in quanto sono in grado di alterare la coscienza in modo tale da far percepire attraverso i sensi cose/situazioni che non sono reali. Hoffman stava studiando dei derivati della segale cornuta poiché alcuni potevano essere dei vasodilatatori e quindi cercavano dei farmaci per ridurre la pressione arteriosa. L'LSD era

Lo LSD (acido lisergico) è una sostanza chimicamente preparata a partire dall'acido lisergico presente nella segale cornuta, ed è quindi l'alcaloide della segale cornuta. Oltre agli effetti di gangrena secca, presenta anche effetti psicoattivi che si manifestano dopo circa 30 minuti e durano da 6 a 12 ore. Il bersaglio principale degli allucinogeni è il recettore 5-HT2A.

Si possono distinguere tre fasi causate dall'LSD:

1. La prima fase inizia pochi minuti dopo l'assunzione di una dose efficace e include una serie di sintomi somatici soggettivi come vertigini, debolezza, tremori, nausea, mancanza di sonno, irrequietezza e parestesie, che indicano una forte stimolazione centrale. La tensione muscolare e l'iper-riflessia causano una mancanza di coordinazione dei movimenti. Gli effetti simpaticomimetici prodotti centralmente includono la dilatazione pupillare, la visione confusa, l'ipertermia in alcune specie, la tachicardia, l'iperglicemia, la piloerezione e la secchezza delle fauci. Esiste anche un effetto diretto

Sulla muscolatura uterina, che riflette la relazione esistente tra LSD e alcaloidi dell'ergot.