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Assorbimento

1) Fase in cui il farmaco subisce tutti quei processi affinché possa accedere alla circolazione sistemica. L'assorbimento descrive l'entità con cui un farmaco lascia il sito di somministrazione per raggiungere la circolazione sistemica e il sito d'azione e la velocità con cui avviene tale processo.

BIODISPONIBILITÀ = è la Frazione (F) di farmaco che raggiunge il sito d'azione: è funzione della sede anatomica; ed è COMPLETA per somministrazione ev. L'assorbimento dipende da:

  • caratteristiche fisico-chimiche: solubilità, formulazione, grado di ionizzazione, velocità di dissoluzione, legame alle proteine.
  • passaggio attraverso la membrana: diffusione passiva, facilitata, filtrazione, trasporto attivo.
  • condizioni anatomo-funzionali: flusso sanguigno, processi infiammatori, estensione superficie.

Passaggio attraverso la membrana:

  • diffusione passiva: farmaci liposolubili (perché membrana plasmatica
  • Diffusione facilitata: farmaci idrofili e di grandi dimensioni, si legano a proteine carrier; trasporto limitato secondo gradiente, no energia.
  • Filtrazione: molecole piccole idrosolubili, processo fisico attraverso i pori delle membrane; il farmaco entra se c'è differenza osmotica tra l'interno e l'esterno della cellula.

    • Caratteristiche chimiche e fisiche:

    • Farmaco liposolubile: più assorbibile (cortisone a base steroidea)
    • Farmaco idrosolubile: meno assorbibile
    • Forma indissociata (o associata o ionizzata): più liposolubile e assorbibile
    • Forma dissociata (o non associata o non ionizzata): meno liposolubile e assorbibile
    • Farmaco acido: non dissociato in ambiente acido, più liposolubile e assorbibile
    • Farmaco basico: non dissociato in ambiente basico, più liposolubile e assorbibile
    • pKa= costante di dissociazione acido-base (pKb per basi): è quel valore di pH al quale il 50% della molecola
    è in forma associata e il 50% in forma dissociata. Il ph è il parametro più importante da sapere per valutare l'effetto e l'assorbimento dei vari farmaci. Nelle zone dove è presente più sangue, il farmaco verrà assorbito più velocemente e quindi agirà più velocemente (vedi processi infiammatori).

    VIE di SOMMINISTRAZIONE

    Possono essere Naturali o Artificiali

    NATURALI

    • orale
    • sublinguale
    • rettale
    • app. respiratorio
    • percutanea
    • mucosa

    ARTIFICIALI

    • sottocutanea
    • intramuscolo
    • endovenosa
    • intradermica
    • subaracnoidea
    • intrarticolare

    Attraverso la pelle, passano agevolmente i farmaci liposolubili (gentalin beta formato da antibiotico gentamicina e cortisone). Nelle meningi, per via della barriera emato-encefalica, non passano i farmaci o comunque passano solo i più liposolubili. In caso di infiammazione delle meningi (meningite), la barriera diviene più permeabile, e quindi i farmaci riescono a passare. Più ampia e

    vascolarizzata è la superfice di assorbimento e maggiore sarà l'assorbimento del farmaco. VIE NATURALI ● ORALE: la più comune e più pratica No sostanze emetiche, irritanti, acido-labili (degradate dal ph), alterato transito, effetto 1° passaggio (nitroglicerina--> metabolizzata dal fegato al primo passaggio nel circolo sistemico--> solo sublinguale), enzimi proteolitici (insulina--> solo sottocute) No sicurezza del dosaggio (varia da pz a pz), su pz con scarsa compliance Farmaci acidi assorbiti nello stomaco Farmaci basici assorbiti dall'intestino Es. nitroglicerina somministrata solo sublinguale, se il pz ingoia saliva la quantità di farmaco verrà subito metabolizzata dal fegato. ● SUBLINGUALE: rapida, dose piccola 1-10mg, è una via trans-mucosa, particolare, dotto circolatorio al di sotto della lingua, molto vivace e sottile di facile penetrazione No sostanze irritanti Il pz non deve deglutire No 1° passaggio

    passaggio epatico (nitroglicerina)

    • vene sublinguali cava superiore cuore dx (quindi evita circ portale)

    RETTALE:usata in terapia pediatrica, scarso effetto (dosaggio doppio)es: paracetamolo (tachipirina) per O.S. 500 mg; in supposta 1g.50% 1°passaggio epatico

    • assorbimento farmaci liposolubili steroidi
    • Plesso emorroidario medio ed inferiore cava inferiore cuore dx

    App. RESPIRATORIO:usata per farmaci inalati, gas, vapori, liquidi volatili e polveri

    • assorbimento rapido (vasta estensione alveolare 130 m²)
    • effetto locale

    PERCUTANEA:effetto locale o sistemico (tossicità) farmaci liposolubili, medicazioni

    • occlusive, frizioni, cerotti a rilascio graduale

    MUCOSA:effetto locale, ma attenzione al eventuale effetto sistemico(tossicità).

    • conginutivale (drenaggio dal dotto lacrimale)
    • nasale
    • uretrale
    Dettagli
    Publisher
    Simots
    A.A. 2012-2013
    6 pagine
    SSD Scienze biologiche BIO/14 Farmacologia
    I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher Simots di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Università degli studi di Genova o del prof Fedele Ernesto.