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scientifico che culturale. La foglie della pianta da cui si estraeva la cocaina venivano masticate per

dare effetti come diminuizione del senso di fatica, fame e sonno. Masticando le foglie determina

effetti molto lenti e non particolarmente stimolanti, non forti come quando viene presa per via

inalatoria.

La sostanza viene scoperta verso la metà del 1800, quando dalle foglie dell’Erythroxylon Coca è

stata isolata la molecola, che è stata subito proposta da Freud come sostanza contro la stanchezza

cronica e la depressione e per la disassuefazione da morfina. Poi in virtù della sua applicazione

come anestetico locale si è sviluppata la chirurgia oculare e della gola.

La sostanza è caratterizzata da proprietà basiche, viene estratto come pasta di coca che viene poi

salificata come sale cloroidrato, utilizzata per un certo periodo del XX secolo, sino a quando non si

è prodotta anche una forma di base libera o crack che ha la caratteristica di essere fumata. Questo ha

portato ad una nuova modalità di somministrazione e ha aumentato il potenziale additivo della

cocaina tanto da portare ad una sostituizione dell’eroina con il crack fumato.

La coca può essere fiutata o inalata, fumata o per via endovenosa.

Alcune caratteristiche farmacocinetiche variano in funzione della via di somministrazione (slide 38-

39), determinano effetti e tempi di comparsa degli effetti diversi. Per via nasale abbiamo un picco

plasmatico che è intorno all’ora, per via orale l’abbiamo intorno all’ora e mezza. Per via

endovenosa è immediato e se fumata pressoché immediato.

Picco plasmatico ed effetto euforizzante sono quasi contemporanei, e rendono conto dell’effetto

tossicomanogeno della coca tra quando viene fumata rispetto a quando viene inalata.

Anche l’emivita e la disponibilità variano rispetto alla via di somministrazione, se fumata ha la

disponibilità minore. Variano anche percentuali di assorbimento e dosaggi tipici per ogni via di

somministrazione.

(slide 40) ci sono le curve. Le concentrazioni di cocaina cloroidrato assunta per via nasale variano

in funzione della concentrazione.

(slide 41) qui invece le curve variano in funzione della via di somministrazione. Picco più rapido

per via inalatoria ed endovenosa, abbiamo poi la via nasale e infine la via orale.

Ha una emivita di eliminazione molto breve, caratterizza la modalità secondo cui viene assunta; i

cocainomani tendono ad assumere la sostanza in una maniera tale da consumare tutta la quantità di

sostanza che hanno disponibile in tempi rapidi.

Il metabolismo è ad opera delle colinesterasi epatiche e plasmatiche, e produce 3 metaboliti, la

benzoilecgonina, la ecgoina e la norcocaina.

Gli effetti farmacologici sono una azione anestetica locale (in associazione all’azione

vasocostrittrice) e una azione di vasocostrizione in funzione del suo rilascio di amine. Gli altri

effetti sono dose dipendenti. A bassi dosaggi abbiamo percezione di uno stato di benessere, aumento

della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa vista la stimolazione dell’attivazione

dell’ortosimpatico, aumento dello stato di allerta (effetto centrale dovuto all’attivazione dei sistemi

monoaminergici) e un miglioramento delle performance in test di attenzione; la coca e l’amfetamina

aumentano sino a un certo livello le performance comportamentali, ma sotto l’effetto della coca le

persone assumono un controllo tale da paragonarsi a delle divinità, con la convinzione che qualsiasi

azione riesca al meglio. C’è comunque un miglioramento delle performance, cosa che sfruttano i

coqueros delle Ande che sfruttano la cocaina per lavorare ad alte altitudini senza sentire fatica, fame

e sonno.

A dosaggi più elevati la percezione di benessere vira in euforia, comportamenti ripetitivi e

stereotipati (ripetere in maniera anche violenta un certo tipo di attività comportamentale), si va

verso la paranoia, attività motoria involontaria e comportamenti violenti.

La dose massima non letale è intorno ai 2000 mg. Se si assumono 25 mg per via nasale si ha

aumento dell’euforia e aumento della sistolica. La dose letale che avviene per arresto cardiaco è di

1,25 g, 5 volte più grande della dose che porta agli effetti.

L’intossicazione acuta porta a vasocostrizione, con rischio di trombi e ischemia, aritmie cardiache,

disturbi comportamentale come aspetti paranoidi, delirio, sospettosità.

Con un uso cronico abbiamo ansia, irritabilità, sospettosità, e delle attività iperdopaminergiche,

iperprolattinemia con amenorrea, ginecomastia e galattorrea, dovuta a stimolazione dei circuiti

dopaminergici nell’area tubero-infundibolare. La galattorrea è la secrezione di latte spontanea.

Tra le conseguenze di utilizzo cronico per via nasale abbiamo riniti essudative e congestizie e

perforazione della cartilagine del setto nasale. La perforazione è dovuta ad una continua

vasocostrizione in questo distretto.

La sindrome da astinenza si manifesta in un comportamento disforico, aumento dell’appetito,

depressione, forte sonnolenza che si può trasformare in letargia, anergia,fiacchezza, bradicardia e

craving.

Si interviene nella dipendenza in maniera sintomatica, sono stati introdotti anche dei vaccini, i

trattamenti tradizionali riguardano psicoterapia e terapia di gruppo, e un utilizzo di farmaci

antidepressivi e antidopaminergici (antipsicotici).

AMFETAMINA

Sono due molecole diverse, la amfetamina è sintetica, sintetizzata agli inizi del secolo scorso da un

medico cinese, che stava cercando delle molecole derivate da un farmaco che agiva come

broncodilatatore contro l’asma. Ha riconosciuto la molecola dell’efedrina e sintetizzando è arrivato

all’amfetamina, utilizzata per parecchio tempo del XX secolo dagli studenti per studiare e per

doping nello sport, sino a quando non sono iniziate le morti.

È poi una molecola che ha una lunga durata d’azione, una emivita molto lunga. Questo porta ad

applicazioni completamente diverse, veniva somministrata in tempi di guerra ai piloti dell’aviazione

tedesca, così potevano effettuare dei voli più lunghi, aumentava aggressività e concentrazione.

Può essere assunta per via orale, inalatoria e per via iniettiva.

L’emivita è di circa 10 ore, dato molto significativo che condizione le sue modalità di assunzione.

Il metabolismo è prevalentemente epatico con produzione di fenilacetone e p-OH-amfetamina.

Gli effetti sono dose-dipendenti, per il resto gli effetti di amfetamina e coca sono sovrapponibili.

L’amfetamina viene anche utilizzata come azione terapeutica, la coca solo in passato. Aumento

della pressione arteriosa (ortosimpatico), rilassamento della muscolatura bronchiale, perdita

dell’appetito, euforia, aumento dello stato di vigilanza, riduzione dello stato di fatica,

miglioramento a svolgere compiti ma peggioramento della destrezza, aumento della parlantina e

dell’attività motoria sino ad arrivare ad effetti più gravi.

La tossicità acuta è un evento raro perché si verifica la tachifilassi, fenomeno in base al quale è

difficile distinguere tra le dose tossiche e le dosi letali. È una sorta di tolleranza acuta, si aumentano

le dosi sino a scivolare nella dose letale. Gli effetti della tossicità acuta sono simili a quelli della

coca, bradicardia riflessa dovuta a vasocostrizione, cute pallida, secchezza delle fauci, cefalea,

convulsioni, coma e morte.


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DETTAGLI
Esame: Farmacologia
Corso di laurea: Corso di laurea in tossicologia
SSD:
Docente: Acquas Elio
Università: Cagliari - Unica
A.A.: 2017-2018

I contenuti di questa pagina costituiscono rielaborazioni personali del Publisher roberta.piras.91 di informazioni apprese con la frequenza delle lezioni di Farmacologia e studio autonomo di eventuali libri di riferimento in preparazione dell'esame finale o della tesi. Non devono intendersi come materiale ufficiale dell'università Cagliari - Unica o del prof Acquas Elio.

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