Farmacognosia

Proteine G1 e recettori muscarinici

Tra gli agonisti muscarinici naturali troviamo alcuni alcaloidi come la muscarina e la pilocarpina. La muscarina è un veleno presente in alcuni funghi, come l'Amanita muscaria, che provoca una serie di sintomi come diarrea, urinazione incontrollata, crampi, salivazione, sudorazione, bradicardia, ipotensione, broncospasmo e miosi. In questi funghi sono presenti anche altri principi attivi come il muscazone, l'acido ibotenico e il muscimolo, responsabili degli effetti allucinogeni e tossici del fungo.

La pilocarpina, invece, è un agente muscarinico puro che, a basse dosi, provoca la stimolazione dei gangli e, in overdose, la stimolazione cardiovascolare. Gli antagonisti muscarinici naturali sono ancora ampiamente utilizzati in terapia farmacologica. Tra i principali troviamo alcuni alcaloidi come l'atropina, la scopolamina e l'ioscina, che hanno un'alta attività sul muscolo sfintere dell'iride e sul muscolo ciliare del cristallino.

provocano midriasi e paralisi dell'accomodazione (cicloplegia) e l'occhio non può mettere a fuoco per la visione da vicino. A livello terapeutico, la midriasi è necessaria per un esame della retina e per la terapia dell'iridociclite e cheratite, mentre la cicloplegia per una precisa misura dei vizi di rifrazione. In generale, comunque, i principali alcaloidi attivi sui recettori muscarinici sono gli alcaloidi tropanici. L'atropina e la scopolamina bloccano i recettori muscarinici e quindi inibiscono tutte le funzioni parasimpatiche. Tra gli effetti principali abbiamo la riduzione della midriasi e dell'accomodazione ma anche riduzione della secrezione salivare, sudorazione, motilità gastrointestinale, vescicale, riparazione, broncodilatazione e mediano un potente effetto spasmolitico. La scopolamina attraversa la barriera ematoencefalica molto più facilmente e per questo, al contrario dell'atropina, è sedativa e anche più attiva nei disturbi da

cinetosi. Tra gli usi terapeutici:

• In oculistica come midriatico,
• Per gli spasmi intestinali. Per le sue proprietà spasmolitiche sono molto efficaci anche sulle coliche biliari;
• Per ridurre la secrezione nelle ipersecrezioni gastriche;
• Nell'asma, come broncodilatatore;
• Nel Parkinson, nella cosiddetta cura bulgara.

Il contenuto relativo dei diversi alcaloidi può variare in modo sensibile da una specie vegetale all'altra.

Belladonna

La droga è costituita dalle foglie e dalle radici di Atropa belladonna, che è una solanacea. È un'erba perenne originaria dell'Europa centrale e dell'Asia minore ma coltivata in molti altri paesi. Le foglie sono appaiate e i fiori sono solitari. Presentano dei frutti grandi come delle ciliegie di colore nero-purpureo e contengono degli alcaloidi, come l'iosciamina, che possono essere causa di avvelenamento se mangiati (2-3 possono uccidere un individuo).

è dato anche dall’interazione degli alcaloidi con altri componenti della droga, per esempio i flavonoidi. Le proprietà della droga pura possono quindi differire notevolmente da quelli degli estratti della pianta, in quanto i flavonoidi sinergizzano l’azione spasmolitica, ma antagonizzano l'effetto sulla ritenzione urinaria.

Gli effetti collaterali sono: secchezza fauci, diminuzione delle secrezioni, disturbi di accomodazione, rossore e pelle secca, tachicardia, ritenzione urinaria e allucinazioni.

• Stramonio

Un altro alcaloide tropanico è lo stramonio. La droga è costituita dalle foglie secche e dalle infiorescenze di erba annua che cresce in Asia, negli Stati Uniti e nel Messico ed in Europa, ma viene coltivata anche in Ungheria, Francia, Germania e in Inghilterra. La pianta ha fusto verde scuro e glabro con grandi foglie isolate o alterne; i fiori sono bianchi e i frutti contengono molti semi.

Le foglie sono verde-scuro.

allungate con margini di tipo dentato.

I principali componenti della droga sono gli alcaloidi tropanici, in particolare l'iosciamina e la scopolamina. Le proprietà e l'utilizzo sono i medesimi della belladonna e del giusquiamo.

Lo stramonio risulta essere più tossico del giusquiamo e della belladonna. In passato veniva utilizzato per preparare sigarette come rimedio contro l'asma, ma fumato può dare delle allucinazioni.

Giusquiamo

La droga è costituita dalle foglie secche e dalle infiorescenze di Hyosciamus Niger, che è una pianta erbacea annuale che cresce in Asia orientale in Africa settentrionale e in Europa ed è coltivata in Inghilterra, Ungheria, Russia e Nord America. I fiori sono giallini e i frutti sono a pisside e contengono piccoli semi grigi reniformi.

Le foglie sono verde pallido, molli e pelosi sulla pagina inferiore. Al loro interno è presente uno strato di tessuto spugnoso ricco di ossalato di calcio.

Oltre

ad attività nicotinica possono essere (nicotina, epibatidina analge-agonisti àsia) ed (curari paralisi neuromuscolare).antagonisti à• NicotinaLa nicotina è un alcaloide contenuto nelle foglie di tabacco, la cui droga è costituita dallefoglie di una solanacea. È un’erba annuale originaria dell’America tro-Nicotiana Tabacum,picale.Il tabacco contiene nicotina in quantità variabile (0,5 al 9%). È un alcaloide liquido volatileche, inalato insieme al fumo del tabacco, penetra facilmente attraverso le mucose. La nico-tina ha degli effetti sia centrali che periferici.A livello centrale a basse dosi stimola la vigilanza e l’apprendimento, alleviando la sintoma-tologia nelle fasi iniziali della demenza; mentre ad alte dosi può provocare paralisi respira-toria ed ipotensione.A livello periferico induce una serie di effetti tra cui aumento della pressione, della fre-quenza cardiaca, della peristalsi e delle secrezioni.

Può causare gravi problemi a pazienti ipertesi o con angina pectoris. È un potente veleno, tanto è che è utilizzata come insetticida.

• Alcaloidi piridinici e piperidinici

Sono alcaloidi in grado di legare sia i recettori nicotinici che i muscarinici. Tra questi ricordiamo l'arecolina, che è un alcaloide liquido contenuto nei semi di Arecacatechu, una palma che cresce in India, Indonesia e Africa orientale. Miscelati con sostanze aromatiche, i semi vengono masticati con effetto rinfrescante, rilassante e stimolante dovuto all'attività agonista recettore sia nicotinici che muscarinici. L'areca può dare dipendenza analoga a quella del tabacco. L'arecolina viene utilizzata in veterinaria come vermifugo per le sue proprietà stimolanti sulla peristalsi.

Abbiamo anche la lobelina, che è il principale alcaloide contenuto nella Lobelia o tabacco indiano. La droga è costituita dalle foglie di Lobelia.

inflata che è una pianta annuale origi-naria degli Stati Uniti e Canada. Le foglie sono state utilizzate per preparazioni galenicheorali dalle proprietà espettoranti. Come la nicotina, è uno stimolante gangliari dalle pro-prietà farmacologiche analoghe alla nicotina ma con potenza inferiore.

69• Bloccanti neuromuscolari

I bloccanti neuromuscolari hanno un’azione farmacologica di tipo e sonomiorilassantechiamati anche Sono classificabili in ecurarosimili. non depolarizzanti competitivi de-polarizzanti non competitivi.

- Miorilassanti non depolarizzanti

Tra questi abbiamo principalmente il e lacuraro coniina.

La è un alcaloide contenuto nei frutti immaturi di Conium maculatum, una piantaconiinavelenosa originaria dell'.