Farmacognosia

PIANTE MEDICINALI AD AZIONE ANALGESICA

Papaver somniferum (papaveraceae)

Questa pianta è indicata anche con il nome di oppio (dal greco succo, in riferimento alla droga della pianta). Il nome latino deriva significa "pappa che induce il sonno". Esistono numerose varietà di questa pianta come la album (per il bianco del fiore e i semi), nigrum (per il colore violaceo del fiore ed il nero dei semi), glabrum e setigerum; la varietà album risulta comunque la più utilizzata.

È una pianta erbacea annuale originaria dell'Asia occidentale ma viene coltivata in altre regioni del mondo, riuscendo anche a svilupparsi in paesi freddi come la Scandinavia. Sebbene esistano coltivazioni illegali della pianta per un suo utilizzo illegale, la coltivazione controllata di questa specie è molto diffusa dato che il principio attivo ricavato dalla pianta non è ottenibile per sintesi ma solo per estrazione dalla droga.

La pianta ha un fusto (1) eretto e

spesso su cui siinseriscono delle foglie alterne, allungate: le inferiori (2)sono sessili amplessicauli (“abbracciano” il fusto) di formapalmato-setta con margine irregolarmente inciso, quellesuperiori (3) invece hanno un margine dentato. La pianta èglabra e le foglie presentano un colore verde glauco.

I fiori (4) sono terminali, solitari e costituiti da quattro grandipetali e due sepali che cadono nel momento in cui si apre il fiore, possono assumere diversecolorazioni a seconda della varietà (bianchi con venature rosate per la album, violacei con venaturenere per la nigrum). Al centro del fiore sono presenti numerosi stami ed un pistillo sormontato daun disco sessile.

Il frutto (5) è costituito da una capsula che conserva nella parte superiore il disco sul quale siinseriranno stami e pistillo; all’interno sono presenti numerose logge contenenti i semi (6), butteratie a forma di rene con colorazione variabile a seconda della varietà.

Tutta

La pianta è percorsa da dotti laticiferi ma la capsula è la porzione di pianta con la più alta concentrazione di questi dotti; i semi, se opportunamente preparati, non contengono sostanze farmacologicamente attive e possono essere utilizzati per l'alimentazione.

La droga è costituita dal latice della pianta, ottenuto praticando delle incisioni sulla superficie esterna della capsula: il tempo balsamico è dato dal momento in cui la capsula raggiunge un diametro di 4 cm e cambia colore diventando gialla. I tagli possono essere longitudinali o orizzontali e non devono essere troppo profondi; generalmente le incisioni vengono operate nel pomeriggio e si attende il giorno successivo per la raccolta della resina: inizialmente il latice ha una consistenza plastica, morbida e di colore marrone-verde mentre assume un colore scuro e una consistenza vitrea dopo la condensazione. La resina raccolta è schiacciata in panetti e sono necessarie circa 20.000

capsule per ottenere un singolo pane di oppio. Per ottenere la morfina dall'oppio è necessario avere un contenuto omogeneo nei pani e per questo vengono essiccati a 100 °C per inattivare le oppiasi che possono degradare la morfina.

All'interno dei pani sono presenti numerosi alcaloidi di quasi 40 tipi diversi ma sono suddivisibili in alcaloidi a struttura fenantrenica e alcaloidi a struttura isochinolinica.

Tra gli alcaloidi a struttura fenantrenica fanno parte la morfina (il più importante), la codeina (utilizzata in farmacologia) e la tebaina (precursore di derivati oppiacei) mentre gli alcaloidi a struttura isochinolinica sono principalmente rappresentati dalla papaverina (utilizzata come spasmolitico).

Morfina Codeina Tebaina Papaverina

Morfina e codeina devono le proprie attività farmacologiche alla loro capacità di stimolare vari tipi di recettori oppioidi, cioè i recettori µ, κ e δ:

• I recettori µ sono

recettori presinaptici e postsinaptici, metabotropici accoppiati al complesso delle proteine G inibitorio. Nel caso di recettori presinaptici, la loro stimolazione da parte della morfina promuove una riduzione di ingresso di Ca2+ e di conseguenza una riduzione del processo di fuoriuscita per esocitosi del neurotrasmettitore. Se invece i recettori sono postsinaptici, la loro stimolazione promuove l'ingresso di K+ e conseguentemente una iperpolarizzazione che induce una diminuzione della risposta cellulare. Questi recettori sono responsabili della maggior parte degli effetti dell'oppio; l'effetto analgesico della morfina è esercitato sia a livello spinale (azione dei recettori µ) che sovraspinale (azione dei recettori µ) mentre la depressione respiratoria e la costipazione sono mediate dai recettori µ. I recettori κ esistono nelle due isoforme κ e κ che, se stimolate, producono rispettivamente analgesia spinale e

analgesia sovraspinale. A differenza dei recettori µ determinano un aumento dell'assunzione di cibo, un aumento della diuresi e un miglioramento delle funzioni mnemoniche e cognitive;

• I recettori δ producono analgesia sia spinale (δ) che sovraspinale (δ e δ), sebbene sembra che il sistema spinale sia quello più coinvolto. È stato osservato sul modello animale che la somministrazione di agonisti selettivi per le due isoforme provoca inibizione dei processi mnemonici.

Gli effetti farmacologici derivati dagli oppiacei sono molteplici:

• Miosi: riduzione del diametro pupillare; negli eroinomani si parla di pupilla a punta di spillo. In caso di overdose, occorre somministrare un farmaco antagonista del recettore µ;
• Ipotensione: non è un effetto dovuto direttamente all'assunzione di oppiacei, quanto una risposta fisiologica alla aumentata produzione di istamina;
• Stipsi: i recettori µ

Sedazione ed euforia; Blocco della tosse secca; Ritenzione urinaria; Nausea; Depressione respiratoria; Analgesia: gli oppiacei sono principalmente utilizzati per il controllo del dolore, esplicando la loro azione analgesica sia sul fronte spinale che sovraspinale. AZIONE SPINALE: è esercitata a livello delle corna dorsali del midollo spinale. Quando si prova dolore vengono prodotte sostanze algogene in queste regioni: il neurone primario prende connessione con il secondario che proietterà verso talamo e corteccia cerebrale. Questo processo permette di prendere coscienza della sensazione dolorosa; i recettori oppioidi (soprattutto quelli presinaptici) riducono il rilascio del neurotrasmettitore ed inibiscono la trasmissione del messaggio nervoso.riduzione della sua percezione. La sua azione è mediata dalla sua capacità di legarsi ai recettori oppioidi presenti nel sistema nervoso centrale. La morfina è in grado di bloccare la trasmissione del segnale del dolore attraverso l'inibizione dei neuroni nocicettivi e l'attivazione dei neuroni inibitori. A livello spinale, la morfina agisce principalmente sui recettori oppioidi presenti nella sostanza gelatinosa della corna posteriori del midollo spinale. Questa azione porta alla riduzione della trasmissione del segnale del dolore lungo le vie nervose ascendenti. A livello sovraspinale, la morfina agisce sui recettori oppioidi presenti in diverse aree del sistema nervoso centrale, come l'area grigia periacqueduttale, il nucleo del rafe magnus e il locus ceruleus. Questa azione determina un aumento dell'inibizione del dolore a livello centrale. Inoltre, la morfina può anche influenzare l'umore e indurre una sensazione di euforia. Questo effetto è dovuto alla sua capacità di attivare i recettori oppioidi presenti nelle aree del cervello coinvolte nel sistema di ricompensa. In conclusione, la morfina è un potente analgesico che agisce sia a livello spinale che sovraspinale, riducendo la percezione del dolore attraverso l'inibizione dei neuroni nocicettivi e l'attivazione dei neuroni inibitori.

ANTINFIAMMATORIA

Salix spp (salicaeae)

Del genere Salix vengono utilizzate diverse specie come la alba, la purpurea e la fragilis.

I principi attivi contenuti nel salice sono contenuti anche nel pioppo e nel frassino: di questi alberi che crescono in zone umide viene utilizzata la corteccia.

I principi attivi contenuti sono i glucosidi salicilici che contengono acido salicilico: il più importante glucoside è la salicina, con una struttura chimica molto simile a quella dell'acido acetilsalicilico.

La salicina è un profarmaco, dato che l'aglicone verrà idrolizzato a livello dell'intestino crasso dalle glicosidasi batteriche: la porzione zuccherina viene rimossa nel colon per formare la saligenina, assorbita e convertita a livello epatico per ossidazione ad acido salicilico.

La salicina esercita una azione antinfiammatoria ed antipiretica basata sull'inibizione delle prostaglandine per inibizione dell'enzima COX (ciclossigenasi).

È utilizzata

In caso di malattie reumatiche, dolori articolari e per il trattamento di febbre e mal di testa, si possono utilizzare i seguenti ingredienti:

• Salicina
• Saligenina
• Acido Salicilico
• Acido Acetilsalicilico

Harpagophytum procumbens (pedaliaceae)

Questa pianta rampicante è originaria dell'Africa sudoccidentale ed è comunemente nota come "artiglio del diavolo". Assume questo nome dal frutto caratterizzato da quattro o più appendici sormontate da estremità ad uncino molto taglienti (1).

Sebbene il frutto rappresenti efficacemente la pianta, esso non rappresenta la sua droga che è rappresentata infatti dalle parti ipogee, in special modo le radici tuberose secondarie (2). Esiste infatti una radice tuberosa primaria (3) dalla quale dipartono radici lunghe circa 25 cm che terminano nelle radici tuberose secondarie di circa 3 cm di diametro. La droga è prelevata da piante di almeno 2-3 anni di età: la radice è prelevata.