Farmacodinamica

DISACCOPPIAMENTO PROTEINE PESENRecettore SITUAZIONEG ETEROLOGA- tramitefiliazioneE ' sistemail risposta Fosforilazione del recettoredi FOSFOCHrapido alladeoeu.sipiù avviene NasiIcome, ( e/opiano PKCUn recettoredelquello SHTZesempio può esseredella quello recettoriserotonina Pdei adreuergicidae e .La cheattivata recettoriPKA dal DAG fagocitare i sipuò, ,disattivano P daSHTZ(DISACCOPPIAMENTO DESENSITUAZIONErecettore proteine 6- )OMOLOGAAvviene tramiterecettoredelfosforilazionela medesimoper )fgGRKchinasi tinaieproteinspecifiche reaptorcoupled-la tramite inattivarefosforilazione GRK persufficienteèspesso noncompletamente la richiedeinattivarecettori rionecompletai ; unal'componente ARRESTI NAaddizionale , La f- il delinteragendoArrestino proteine diverse destinoguidaconrecettore ilfavorendo NEinternamentoRicicloi -., Degradazione-RECETTORI INTRA PERNUCLEARE ESTROGENIGli ( harmonHREl' attivaHSPquiescente legatocome staccatutti cellularirecettori

intra attivaagonistaprotein interagiscei alle quando si diè si nerinaquando è con e- , , ,) eventielements induceresponsi ve TRANSINIBIZIONEprecoci ChironeDELLAcome :e - il recettoremRNADI persintesi- l' lal' la mRNA estrogenoagonista disintesiregola per etempi distintidiversiregola duein due meccanismicon .la recettoretransazione ilmRNA èdell'Fase perprecoce 1 orae ,ridotta . la trans chedelstimolazione03FASE TARDIVA codificadi criticheore gene, regolatirecettoreper azzerata downil daviene on-)tolleranzaTACHITILAssin.ci (rapidamenteche minutiavvieneuna oreole hannoTachi immagazzinamentofilassi dellasostanze l'dannoche adrenalina nelleMEDIATAAzione RESERPINAindiretto previene nota:- vescicole intranevrouali cherelease dalil noradrenalinaaumentaTIRAMINA di vieneneuronedegradataRecettori TIROSINCH INSULINAIN Asia-Questi dellecherecettori particolareincataliticoPROTEINE TIROSINOposseggono CHINASIdominioMEMBRANAsono sonoDI un , ()

l'inrecettoriSono ( d grado fosforiIct Tyrpiate digrowth factorderivePDGF larecrescitaDiper Fattori oracome - .- CITOCHINE- ed INSULINAMITOGENI ORMONI come- ghiandoleINSULINA prodotto dalle delPpancreatico pancreas: ormone subunitàQuesto recettore proteina composta da 4complessaè una :esternamente dellacollocate sulla superficie membrana2 a attraversano nel citosolla membrana=p che sporgonoeUna lacatena corrispondentecatena formanoP MONOMEROa con unle la citosdicasiti partelegame dell'catene delleinsulinacontengono mentredie specificii ,attività dilacatene p hanno fosforilazioneenzimatica residuidi alcuniche previaesplicaun' siTyr . ilSe l' legata l'subunitàalla fosforilazioneautoè apinsulina monomero provocaa , l' Attivitàpresenti altrodell'catenaTyr nella Pdiresidui innescanei ciòmonomero ecitosdicaTirosina dellaHINASICA della parte catena ppiù .L' Avvienebersaglio cascataproteinepresenti

fosforilazione alcune delle Tyr coinvolge l'enzima che fosforila i residui di Tyr in modo graduale in una cellula, che a sua volta provoca l'INSULINA ad avere effetti sulla traslocazione dei trasportatori di Glucosio nei canali di membrana per il trasporto del glucosio.

L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina è indotto dalla risposta del recettore all'insulina che lega i segnali di insulina e attiva una cascata di segnali che coinvolgono la fosforilazione auto-citosolica del recettore stesso, seguita da una serie di attivazioni chiamate PDK1 e PKB, che a loro volta fosforilano residui di Ser e Thr su una famiglia di proteine di trasporto che consentono la facilitazione del trasporto del glucosio attraverso la membrana.

I canali di membrana sono formati da segmenti idrofobici disposti internamente e segmenti idrofilici rivestiti esternamente per formare un canale attraverso il quale il glucosio può passare.

meccanismi di possesso e persona non sono e chiusura regolati modo in complesso. Base sono classificati in:

• Selettività CartktNè Hao'Cl
• dipendenti ligando (dipendenti attivazione)
• meccanismi di attivazione del voltaggio
• attivazione dei canali ionici
• cinetiche di attivazione
• tossine farmaci di tipo da blocco ionico
• l'intensità e la direzione del movimento attraverso il canale ionico
• gradiente elettrochimico

I canali ionici possono trovarsi in tre stadi:

• aperto
• chiuso
• inattivo

Un canale ionico può attraversare lo stato aperto o chiuso, ma non il del Nat gli attraversano lo stato aperto solo il canale.

L'attivazione aperto-chiuso → deattivazione chiuso-aperto → sodio canale del.

Sono canali ionici eccitabili presenti in tutte le cellule del corpo. Livello la motoneuroni di Rainierd'

deidellivello deiSono dove nodid'molto potenzialeil azione pernumerosi emergenza assonecono e ageneranoa ,Si trovano livello del sistemadell' lelungoimpulso anchefibreprogressione nervose a. pacemakerstimolilala trasmissionedovedi permettono dicardiacoconduzione generazione e,Hanno )(attivazionecinetiche attivazionedi estremamentede rapide ioi mse -STRUTTURA :Sono subunità subunità Pfondamentaleformati da accessorieXda euna<tutte leresponsabile farmacologicheproprietàdi daformata cheuguali4èed Dominielettrofisiologiche canaliquestidi formaresi TETRAMEROassociano una .. QuandoContiene cellulari hautilizzatisiti fosforilazione intradi si polarizzazioneDEuna respinti dalldifavorire stato 'da chinasi che lo Argiprotein diresiduipossono vengonoattivazionein interno ilall'dalcontrollato voltaggiodel esterno cosicanale aprendo poro,ildiCANCELLO che durante disporsiAttivazione idrofobia Ri in conformazionevienesequenzaIN

Polarizzazione del ciclo di una cellula: il concetto di attivazione e chiusura di un canale ionico impedisce il passaggio degli ioni all'interno del canale. Quando il canale è in stato di chiusura, la cellula è in uno stato di inattivazione. Quando il canale è aperto, si ha l'attivazione del canale. Questo ciclo continua finché l'attivazione del canale rimane attiva, permettendo il passaggio degli ioni.